Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Главная

Упрощенный режим

Видео-инструкция

Описание

Базы данных

Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Книги

Периодические издания

Область поиска

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>A=Krasovska, N. I.$<.>)

Общее количество найденных документов : 4
Показаны документы с 1 по 4

Заглавие журнала :Фармацевтичний журнал -2022г. т.77,N 3
Интересные статьи :
Костюк І. А. Аналіз динаміки номенклатури лікарських засобів в урядовій програмі "Доступні ліки"/ І. А. Костюк, Ю. В. Пелих (стр.3-11)
Даценко І. С. Клінічна характеристика хворих, госпіталізованих до Українського експертно-консультативного центру легеневої гіпертензії для дорослих/ І. С. Даценко, А. В. Кабачна (стр.12-21)
Власенко І. О. Вивчення потреб та фармацевтичного забезпечення хворих на цукровий діабет під час воєнного стану/ І. О. Власенко, О. О. Комаріда, Л. Л. Давтян (стр.22-32)
Олєйнікова Н. В. Результати клініко-економічного аналізу фармакотерапії хворих на епілепсію/ Н. В. Олєйнікова [та ін.] (стр.33-43)
Krasovska N. I. Approaches to synthesis of ([1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-2-yl)benzoic acids as potential anti-inflammators/ N. I. Krasovska (стр.44-54)
Луцька А. В. Дослідження структурно-механічних властивостей для вибору основи фармацевтичної композиції у формі мазі/ А. В. Луцька, А. О. Дроздова (стр.55-60)
Тарапон К. В. Вплив фармацевтичних факторів на профілі розчинення гранул для оральної суспензії з німесулідом/ К. В. Тарапон, О. В. Тригубчак (стр.61-70)
Остащенко Т. М. Реологічні дослідження деяких модельних зразків основ для виготовлення м’яких лікарських засобів/ Т. М. Остащенко, А. О. Дроздова (стр.71-76)
Анзіна К. М. Дослідження летких сполук трави самосилу гайового (Teucrium chamaedrys L.) методом газової хроматографії з мас-детекцією/ К. М. Анзіна, А. В. Гудзенко (стр.77-81)
Городецька І. Я. Дослідження асортименту та інформаційного супроводу медичних виробів і косметичних засобів/ І. Я. Городецька, О. Р. Левицька, І. Л. Чухрай (стр.82-93)
Оглобліна М. В. Сучасні підходи щодо вивчення протимікробної та протигрибкової активності нових похідних 1,2,4-триазолу/ М. В. Оглобліна, І. B. Бушуєва, В. В. Парченко (стр.94-102)
Кириченко І. В. Протизапальні властивості екстракту маруни дівочої (Tanacetum parthenium L.) на моделі хронічного запалення, модельованого ад’ювантом Фрейнда у щурів/ І. В. Кириченко, О. Я. Мищенко (стр.103-112)
Интересные статьи :
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Krasovska N. I.
Заглавие : Approaches to synthesis of ([1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-2-yl)benzoic acids as potential anti-inflammators
Место публикации : Фармац. журн. - київ, 2022. - Том 77, N 3. - С. 44-54 (Шифр ФУ3/2022/77/3)
MeSH-главная: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES
БЕНЗОАТЫ -- BENZOATES
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
Аннотация: Despite their high efficacy NSAIDs have significant side effects due to non-selective inhibition of COX-1 and COX-2. Due to this, medical chemists still pay considerable attention to their design and synthesis, in particular the creation of hybrid molecules that combine in their structure a fragment with anti-inflammatory activity and the quinazoline heterocycle. The aim of the present study is to develop methods for the synthesis of [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-2-yl)benzoic acids as potential anti-inflammatory agents. Quinazolin-4(3H)-ylidene)hydrazides (hydrazones) of benzenedicarboxylic acids, their esters, products of their heterocyclization and nucleophilic degradation were the subjects of the study. The structure of the synthesized compounds was confirmed by elemental analysis and NMR spectroscopy. Anti-inflammatory activity was studied in a model of acute aseptic inflammation («carrageenan test») in ratsНестероїдні протизапальні препарати, незважаючи на високу ефективність, за рахунок неселективного інгібіювання ЦОГ-1 та ЦОГ-2 мають значні побічні ефекти. З огляду на це медичні хіміки і на сьогодні приділяють значну увагу їх дизайну, зокрема створенню гібридних молекул, які б поєднували в одній структурі фрагмент із протизапальною активністю та хіназоліновий гетероцикл. Метою представленого дослідження є розроблення методів синтезу ([1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназолін-2-іл)бензойних кислот як потенційних протизапальних агентів. Об’єктами дослідження були хіназолін-4(3H)-іліден)гідразиди(гідразони) бензендикарбонових кислот та їх естери, продукти їх гетероциклізації та нуклеофільної деградації. Будова синтезованих сполук підтверджена даними елементного аналізу і ЯМР-спектроскопії. Протизапальну активність вивчали на моделі гострого асептичного запалення («карагенановий тест») у щурів
Найти похожие

Заглавие журнала :Запорізький медичний журнал -2022г. т.24,N 1
Интересные статьи :
Серік С. А. Взаємозв’язок циркулюючих мікроРНК із ліпідними показниками при поєднанні ішемічної хвороби серця з цукровим діабетом 2 типу/ С. А. Серік, Е. М. Сердобінська-Канівець, Т. М. Бондар (стр.5-12)
Тащук В. К. Вплив еплеренону на рівень альдостерону та фактора Віллебранда у хворих на інфаркт міокарда з хронічною хворобою нирок/ В. К. Тащук, О. С. Полянська, О. І. Гулага (стр.13-16)
Koteliukh M. Yu. Determination of the temporary disability duration in patients with acute myocardial infarction depending on the body mass index/ M. Yu. Koteliukh (стр.17-22)
Лаврик А. С. Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба в пацієнтів із морбідним ожирінням/ А. С. Лаврик [та ін.] (стр.23-29)
Шевченко Б. Ф. Антирефлюксні хірургічні втручання при стравоході Барретта/ Б. Ф. Шевченко [та ін.] (стр.30-37)
Андрейчин М. А. Дослідження сироваток крові пацієнтів із лімфаденопатією на антитіла до збудників кліщових та інших інфекцій/ М. А. Андрейчин [та ін.] (стр.38-43)
Mykhaliuk Ye. L. Autonomic support of central hemodynamics and physical working capacity in female swimmers and runners in a one-year training cycle/ Ye. L. Mykhaliuk, V. V. Syvolap, Ye. Yu. Horokhovskyi (стр.44-48)
Дунаєвська В. В. Оцінювання ефективності фотодинамічної терапії хвороби Боуена вульви/ В. В. Дунаєвська, Є. О. Горкавий (стр.49-55)
Danilevska N. V. Classification of stressful factors associated with COVID-19 pandemic and quarantine among Ukrainian military personnel/ N. V. Danilevska (стр.56-60)
Lalymenko O. S. Medical-psychological aspects of professional deformation of personality development among emergency medical staff/ O. S. Lalymenko [et al.] (стр.61-69)
Костюк К. Р. Хірургічне лікування мультифокальної епілепсії/ К. Р. Костюк [та ін.] (стр.70-78)
Popko S. S. Characteristics of CD56-positive cells in guinea pig lung in the dynamics of experimental allergic inflammation/ S. S. Popko, V. M. Yevtushenko, H. A. Zidrashko (стр.79-83)
Chernykh V. V. Effect of phytoneering remedy BNO 2103 on the course of experimental exudative inflammation caused by different phlogogens/ V. V. Chernykh, I. A. Zupanets, S. K. Shebeko (стр.84-90)
Krasovska N. I. Carboxyl-containing quinazolines and related heterocycles as carriers of anti-inflammatory activity/ N. I. Krasovska [et al.] (стр.91-101)
Франчук М. О. Багатоплідна вагітність і розв’язання проблем її ускладнення/ М. О. Франчук, Л. М. Маланчук, О. А. Франчук (стр.102-108)
М’ясоєдов В. В. Моніторинг та оцінювання еволюції вірусу SARS-CoV-2/ В. В. М’ясоєдов [та ін.] (стр.109-114)
Барса М. М. Erector spine plane block як універсальний, безпечний та ефективний компонент мультимодальної анестезії/ М. М. Барса (стр.115-122)
Мінухін В. В. Мікробіом кишечника як таргетний орган під час діагностики та лікування нервово-психічних розладів і захворювань/ В. В. Мінухін [та ін.] (стр.123-131)
Назар О. В. Практичне застосування Міжнародної класифікації функціонування при проходженні медико-соціальної експертизи дитини з церебральним паралічем/ О. В. Назар [та ін.] (стр.132-137)
Shulhai O. M. Reye’s-like syndrome in 13-year-old child (a case report)/ O. M. Shulhai, M. I. Kinash, A.-M. A. Shulhai (стр.138-142)
Интересные статьи :
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Krasovska N. I., Stavytskyi V. V., Nosulenko I. S., Voskoboinik O. Yu., Kovalenko S. I.
Заглавие : Carboxyl-containing quinazolines and related heterocycles as carriers of anti-inflammatory activity
Место публикации : Запоріз. мед. журн. - Запоріжжя, 2022. - Т. 24, N 1. - С. 91-101 (Шифр ЗУ40/2022/24/1)
MeSH-главная: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА НЕСТЕРОИДНЫЕ -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS, NON-STEROIDAL
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES
Аннотация: Лікарські засоби, які б поєднували у своїй структурі ароматичний і гетероциклічний фрагменти з «фармакофорною» карбоксильною групою, широко представлені на фармацевтичному ринку. Саме ця комбінація структурних елементів міститься в молекулах нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Детальне вивчення механізмів дії НПЗЗ дало змогу пояснити ключову роль і вплив «фармакофорної» карбоксильної групи на активність, селективність і токсичність. Упровадження в медичну практику селективних інгібіторів сприяло суттєвому зниженню ризику розвитку основних ускладнень (гастротоксичності), але не розв’язало проблему токсичності НПЗЗ. Отже, актуальним є пошук нових протизапальних засобів шляхом «біоізостеричних» замін ароматичних і гетероциклічних фрагментів відомих препаратів на інші структурні фрагменти з наявністю карбоксильної групи як носія фарма-кологічного ефекту. Мета роботи – спрямований пошук нових протизапальних агентів серед карбоксилвмісних хіназолінів і споріднених гетероциклів, а також дослідження впливу карбоксильної групи на антиінфламаторну активність із використанням методології in silico та in vivo.Матеріали та методи. Хіназолін-4(3H)-іліден)гідразиди моно-(ди-)карбонових кислот, 2-R-[1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназоліни, 3-R-5-(2-амінофеніл)-1Н-1,2,4-тріазоли, 5-карбоксиалкіл[1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназоліни та 2-R-7-оксо-6,7-дигідропіроло[1,2-a][1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназолін-4a(5H)-карбонові кислоти дослідили на протизапальну активність. MarvinSketch 20.19.0, AutoDock Vina та AutoDockTools 1.5.6, Hy-perChem 7.5, Discovery Studio використали для in silico досліджень. Критерії «drug-like» оптимізували й оцінювали за допомогою електронного ресурсу. Прогнозування гострої токсичності, ембріотоксичності та мутагенності Еймса сполук здійснили, використавши програмне забезпечення TEST. Протизапальну активність синтезованих сполук оцінювали на білих щурах Wistar (масою 150–160 г) з ексудативною фазою гострого асептичного запалення («каррагінановий» тест). Флогоген (1 % водний розчин ?-каррагінану) вводили субплантально в дозі 0,1 мл у задню праву лапу щурів. Ліву лапу використовували як контроль. Внутрішньошлункове введення досліджуваних сполук як водного розчину або тонкодисперсної суспензії, стабілізо-ваної твіном-80, у дозі 10 мг/кг здійснили з використанням атравматичного зонда за 1 годину до ін’єкції флогогену. Референтний препарат диклофенак натрію вводили внутрішньошлунково в рекомендованій дозі 8 мг/кг для доклінічних досліджень. Об’єм лап вимірювали до експерименту та через 4 години після ін’єкції флогогену. Активність сполук визначали за здатністю зменшувати набряк порівняно з контрольною групою, наводили у відсотках. Експерименти здійснили, дотримуючись біоетичних правил і норм. Результати. За результатами молекулярного докінґу, критеріями «drug-like» та прогностичними параметрами токсичності теоретично обґрунтували пошук протизапальних агентів серед карбоксилвмісних хіназолінів і споріднених гетероциклів. Екс-периментальними методами in vivo («каррагінановий» тест) підтвердили наявність протизапальної активності та показали, що (хіназолін-4(3H)-іліден)гідразиди дикарбонових кислот пригнічують набряк на 17,0–50,0 %, 2-карбоксиалкіл-(феніл-)-[1,2,4]тріазо-ло[1,5-c]хіназоліни – на 0,00–40,63 %, 2-(5-(2-амінофеніл)-1H-1,2,4-тріазол-3-іл)aлкіл-(феніл-)карбонові кислоти – на 2,43–49,65 %, 2-R-5-карбоксиалкіл[1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназоліни – на 0,47–22,93 % та 2-R-7-oксо-6,7-дигідропіроло[1,2-a][1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназолін-4a(5H)-карбонові кислоти – на 0,94–17,16 %. Серед них виявили сполуки, що за силою ефекту конкурують із препаратом порівняння диклофенаком натрію. SAR-аналіз показав: значущий вплив на протизапальну активність чинить і конформація молекули, і природа «фармакофорного» фрагмента (довжина карбоксиалкільного залишку) у відповідних положеннях базового гетероциклу. За даними візуалізації молекулярного докінґу, сполуки, що вивчали, мають інші фермент-лігандні взаємодії та, ймовірно, інший механізм дії. Висновки. Дослідження на протизапальну активність у ряду карбоксилвмісних хіназолінів і споріднених гетероциклічних сполук дали змогу ввиявити сполуки, що конкурують із референс-препаратом диклофенаком натрію. Прогностичні значення афінності, розрахунки критеріїв «drug-like», параметрів токсичності методами in silico та візуалізації молекулярного докінґу сполук в активних центрах біомішеней показали перспективність цього класу для наступних досліджень. Наведені дані – теоретичне підґрунтя для продовження структурної модифікації для виявлення нових антифлогістиків і можливого механізму дії (інгібітори ліпооксигенази, фосфоліпази А тощо).
Найти похожие

Тематический навигатор

Статистика обращений

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)