Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Главная

Упрощенный режим

Видео-инструкция

Описание

Базы данных

Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Книги

Периодические издания

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД:

Книги (11)

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=Гетероциклические соединения<.>)

Общее количество найденных документов : 38
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-38

Кабачная, И. В.
Механизмы аналептического и антигипоксического эффектов гетерозидов – производных серо- и азотсодержащих гетероциклов [Текст] = Mechanisms of analeptic and antigypoxic effects of heterosides - derivatives of sulfur and nitrogen-containing heterocycles / И. В. Кабачная, В. И. Кабачный, С. М. Дроговоз // Лікарська справа. Врачебное дело. - 2019. - № 7/8. - С. 46-53. - Библиогр. в конце ст.

MeSH-главная:
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS
НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ СТИМУЛЯТОРЫ -- CENTRAL NERVOUS SYSTEM STIMULANTS (терапевтическое применение)
МОДЕЛИ НА ЖИВОТНЫХ -- MODELS, ANIMAL
Аннотация: З метою розширення теоретичної бази цілеспрямованого пошуку аналептиків вивчено аналептичні та антигіпоксичні властивості гетерозиду-21, гетерозиду-31 (похідних сірко- та азотвмісних гетероциклів) і встановлено механізми їх дії. Для моделювання пригнічення дихального і судинного центрів головного мозку використовували тіопентал натрію (42 мг/кг). Препаратами порівняння були комбінований аналептик сульфокамфокаїн (20 мг/кг) та антигіпоксант пірацетам (300 мг/кг). На моделях тіопенталового наркозу і нормобаричної гіпоксії з гіперкапнією отримано результати, аналіз яких дозволив якісно та кількісно оцінити пробуджувальну, антигіпоксичну активність досліджуваних речовин і класичних препаратів; їх вплив на дихальний центр мозку і поведінкові реакції тварин; теоретично обґрунтувати, експериментально підтвердити і встановити аеробні, анаеробні та детоксикаційні механізми реалізації ефектів у різних умовах; сформулювати теоретичні основи цілеспрямованого пошуку універсальних аналептиків і антигіпоксантів та запропонувати інструментально-методологічний комплекс для їх експериментального відтворення
In order to expand the theoretical basis of the purposeful search of analeptics, the awakening and antihypoxic properties of heteroside-21, heteroside-31 (derivatives of sulfur- and nitrogen-containing heterocycles) were studied and the mechanisms of their action were established. Sodium thiopental (42 mg/kg) was used to simulate suppression of the respiratory and vascular centers of the brain. The comparison drugs were – sulfocamphocaine (SCC) with combined analeptic action (20 mg/kg) and the antihypoxic drug piracetam (300 mg/kg). The results were obtained on the models of thiopental anesthesia and normobaric hypoxia with hypercapnia. The analysis of data allowed to count qualitatively and quantitatively the arousing and antihypoxic activity of new substances and classical drugs; their effect on the respiratory center of the brain and behavioral responses of animals; theoretically substantiate, experimentally confirm and establish aerobic, anaerobic and detoxification mechanisms of realization of effects in various conditions; to formulate the theoretical bases of purposeful search of universal analeptics and antihypoxic drugs and offer an instrumental-methodological complex for their experimental reproduction
Доп.точки доступа:
Кабачный, В. И.
Дроговоз, С. М.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Hotsulia, A. S.
Synthesis, structure and properties of N-R-2-(5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides [Текст] / A. S. Hotsulia, S. O. Fedotov // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 1. - С. 4-9

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (терапевтическое применение, фармакокинетика, химический синтез)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (терапевтическое применение, фармакокинетика, химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (фармакокинетика, химический синтез)
ХРОМАТОГРАФИЯ ТОНКОСЛОЙНАЯ -- CHROMATOGRAPHY, THIN LAYER (использование)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
Аннотация: Гетероциклічні сполуки залишаються найбільш перспективною групою, за їхньою допомогою відбувається успішне створення нових лікарських засобів із характерним переліком властивостей. Прикладами таких систем є 1,2,4-тріазол і піразол. Наявність у структурі однієї молекули фрагментів двох різних азагетероциклів є синтетично цікавим і дає змогу збільшити ймовірність одержання біологічно активної субстанції з широким спектром дії. Мета роботи – оптимізація умов синтезу та дослідження властивостей N-R-2-(5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетамідів при зміні умов перебігу хімічного процесу. Методи та результати. Як ключовий вихідний реагент використали етил 5-метил-1Н-піразол-3-карбоксилат, який одержали за відомими методиками з використанням ацетону, діетилоксалату, натрій метилату та з наступним використанням гідразин гідрату в еквівалентній кількості. Одержаний етил 5-метил-1Н-піразол-3-карбоксилат використали для реакцій гідразинолізу та нуклеофільного приєднання фенілізотіоціанату з наступною лужною гетероциклізацією. Синтезований 5-(5-метил-1Н-піразол-3-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіол використаний у реакціях алкілування перспективними реагентами для конструювання фармакофорних фрагментів. Продуктами такої реакції є N-R-2-(5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетаміди. Структура одержаних сполук підтверджена за допомогою елементного аналізу, спектроскопії 1Н ЯМР, ІЧ-спектрофотометрії. Індивідуальність речовин встановлена за допомогою тонкошарової хроматографії та хромато-мас-спектрометрії. Для синтезованих сполук здійснили попередній розрахунковий скринінг за допомогою програмного продукту PASS On-line®та молекулярного докінгу. Висновки. Одержали з високими виходами та чистотою N-R-2-(5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетаміди, доведели їхню структуру та дослідили властивості.
Heterocyclic compounds remain the most promising group of compounds, through which the new drugs with characteristic list of properties are successfully created. Examples of this systems are 1,2,4-triazole and pyrazole. The presence in one molecule structure of fragments of two different azaheterocycles is synthetically interesting and allows increasing the probability to obtain biologically active substance with a wide spectrum of action.The aim of the work was to optimize the synthesis conditions and investigate the properties of N-R-2-(5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides in case of change of chemical process conditions.Methods and results. Ethyl 5-methyl-1H-pyrazole-3-carboxylate, which was obtained by known techniques using acetone, diethyl oxalate, sodium methoxide, followed by hydrazine hydrate in equivalent amount, was used as the key starting reagent. The resulting ethyl 5-methyl-1H-pyrazole-3-carboxylate was used to carry out hydrazinolysis reactions and nucleophilic addition of phenyl isothiocyanate with subsequent alkaline heterocyclicization. The synthesized 5-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-thiole was used in alkylation reactions with promising reagents for the design of pharmacophoric fragments. The products of such reaction are N-R-2-(5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides. The structure of the resulting compounds was confirmed by elemental analysis, 1H NMR spectroscopy, IR spectrophotometry. The individuality of the substances was determined by thin-layer chromatography and chromatographic mass spectrometry. For synthesized compounds, preliminary screening was performed using the PASS On-line®software and molecular docking.Conclusions. N-R-2-5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides are obtained with high yields and purity, their properties are investigated.
Доп.точки доступа:
Fedotov, S. O.

Свободных экз. нет

Найти похожие

The study of the analeptic activity of derivatives of sulfur- and nitrogen-containing heterocycles on the model of thiopental narcosis [Текст] / I. V. Kabachna [et al.] // Клініч. фармація. - 2018. - Том 22, № 2. - С. 54-60

MeSH-главная:
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (фармакология)
НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ СТИМУЛЯТОРЫ -- CENTRAL NERVOUS SYSTEM STIMULANTS (фармакология)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ЗАМЕДЛЕННЫЙ ВЫХОД ИЗ НАРКОЗА -- DELAYED EMERGENCE FROM ANESTHESIA (лекарственная терапия)
Аннотация: Діапазон використання аналептиків охоплює широкий ряд невідкладних станів (шок, колапс, наркоз, асфіксія, гіпоксія, бактеріальна інтоксикація отруєння хімічними сполуками або ліками, що пригнічують функції ЦНС), тобто майже усі сфери ургентної терапії мирного часу, військової медицини та медицини катастроф. Водночас за останні 50 років їх арсенал не тільки не поповнювався, а навіть скоротився до 6 препаратів. Це зумовлено відсутністю стандартизованих методів оцінки аналептичної ефективності і теоретичних основ їх створення. Мета дослідження - цілеспрямований пошук перспективних субстанцій з аналептичною дією серед похідних сірко- та азотовмісних гетероциклів на стандартизованій моделі тіопенталового наркозу. Результати проведеного експерименту підтверджують адекватність відпрацьованої методики, що дозволяє об'єктивно якісно та кількісно (статистично достовірно) порівнювати вплив оригінальних речовин і класичних аналептиків на ЦНС і дихальний центр (ДЦ) шляхом внутрішньоочеревинного введення оптимальних доз: наркозного засобу (тіопенталу натрію); на піку наркозу одній групі тварин класичного аналептика сульфокамфокаїну (СКК); другій та третій - досліджуваних субстанцій (Гетерозиди-21, -31) з наступним спостереженням тривалості наркозного сну, динаміки частоти дихальних рухів, психомоторнорного стану та фізіологічних функцій мишей у стані наркозу та після пробудження. Встановлено, що оптимальна глибина і тривалість наркозу досягається при внутрішньоочеревинному введенні 42 мг/кг тіопенталу натрію. Найбільш ефективним виявився традиційний аналептик СКК, який в оптимальній дозі (20 мг/кг) прискорював пробудження тварин на 35 %. Гетерозиди-21, -31 забезпечували вірогідне ($E p0,05) скорочення тривалості (26,8 % та 24,4 % відповідно) наркозу в дозі 2 мг/кг. Після введення досліджуваних речовин вже протягом 10 хвилин частота дихальних рухів (ДР) вірогідно ($E p0,05) збільшилась в порівнянні з контрольною групою, досягаючи максимуму (85,3 ДР/хв) в групі СКК, що свідчить про перевагу СКК за швидкістю стимуляції ДЦ перед обома гетерозидами, які в концентрації в 10 разів меншій за СКК статистично невірогідно поступалися йому за активністю лише на 8,2 % та 10,6 % відповідно. Висновки: модель тіопенталового наркозу дозволяє статистично вірогідно порівнювати ефективність класичних препаратів та оригінальних речовин за ознаками пробуджуючого ефекту та впливу на ЦНС та дихальний центр і може рекомендуватися як стандарт для цілеспрямованого пошуку аналептиків. На прикладі досліджень гетерозидів підтверджені адекватність запропонованої моделі скринінгу та перспективність похідних сірко- та азотовмісних гетероциклів для пошуку ефективних аналептиків
Доп.точки доступа:
Kabachna, I. V.
Drogovoz, S. M.
Kabachnyy, V. I.
Serdiukova, Yu. Yu.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Safonov, A. A.
Anti-tuberculosis activity research of 5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol [Текст] / A. A. Safonov, V. V. Zazharskyi // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 3. - С. 256-259

MeSH-главная:
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTITUBERCULAR AGENTS (анализ, химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (терапевтическое применение, химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
Аннотация: Одна з основних проблем у сучасній оперативній і терапевтичній медицині та фармації – захворювання, що спричинені мікробними інфекціями. Похідні 1,2,4-тріазолів зарекомендували себе як сполуки з низькою токсичністю та високою протимікробною, протигрибковою, противірусною, гепатопротекторною активністю. Мета роботи – дослідження протитуберкульозної активності 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу щодо бактерії штаму M. bovis. Матеріали та методи. На початку досліду виявили вплив концентрації препарату та рН середовища на інтенсивність росту культури за температури 37 °С. Для цього відібрали M. bovis 100 пасажу, який культивували за температури 37 °С із 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолом у зазначених концентраціях у термостаті протягом 3 місяців на середовищі з рН 6,5 (10 пробірок із кожною концентрацією препарату) та рН 7,1 (10 пробірок із кожною концентрацією препарату). Як контроль використали M. bovis 100 пасажу без додавання до середовища 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Результати. 0,1 %, 0,5 % та 1,0 % концентрації 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу активно впливають на культуральні властивості патогенного штаму M. bovis, що культивований на середовищі з рН 6,5 та рН 7,1 при температурі 37 °C, стримуючи ріст і розвиток, володіючи туберкулостатичною дією.
Доп.точки доступа:
Zazharskyi, V. V.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Apoptosis induction in human leukemia cells by novel 2-amino-5-benzylthiazole derivatives [Текст] = Індукція апоптозу у лейкозних клітинах людини за дії нових похідних 2-аміно-5-бензилтіазолу / N. S. Finiuk [та ін.] // The Ukrainian Biochemical Journal. - 2019. - Т. 91, № 2. - С. 29-40. - Bibliogr. at the end of the art.

MeSH-главная:
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (анализ, терапевтическое применение, фармакология)
ЛЕЙКОЗЫ -- LEUKEMIA (кровь, осложнения, патофизиология, терапия, этиология)
АПОПТОЗ -- APOPTOSIS (действие лекарственных препаратов)
ДОКСОРУБИЦИН -- DOXORUBICIN (анализ, терапевтическое применение, фармакология)
АМИНОБЕНЗОАТЫ -- AMINOBENZOATES (анализ, фармакология, химия)
ДНК НОВООБРАЗОВАНИЙ -- DNA, NEOPLASM (действие лекарственных препаратов)
ФОТОГРАФИЧЕСКИЕ СНИМКИ -- PHOTOGRAPHS
ТАБЛИЦЫ -- TABLES
Аннотация: Derivatives of 2-amino-5-benzylthiazole are heterocyclic pharmacophores that exhibit different pharmacological activities including anticancer action. The mechanisms of such action of these compounds are not clear. The aim of the present study was to investigate apoptosis induction, particularly DNA damage in human leukemia cells, by the novel synthesized thiazole derivatives ‒ 2,8-dimethyl-7-(3-trifluoromethyl-benzyl)pyrazolo[4,3-e]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-4(2H)-one (compound 1) and 7-benzyl-8-methyl-2-propylpyrazolo[4,3-e]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-4(2H)-one (compound 2). Western-blot analysis, DNA comet assay in alkaline conditions, diphenylamine DNA fragmentation assay, agarose gel retardation, and methyl green DNA intercalation assays were used to study the effects of the studied compounds in human leukemia cells. These compounds induced PARP1 and caspase 3 cleavage in the leukemia cells, also increased the level of pro-apoptotic Bim protein and the mitochondrion-specific EndoG nuclease, and decreased the level of the anti-apoptotic Bcl-2 protein. They caused DNA single-strand breaks and DNA fragmentation in the leukemia cells without direct DNA binding or DNA intercalation. Thus, novel 2-amino-5-benzylthiazole derivatives may be promising agents for apoptosis induction in the targeted human leukemia cells
Похідні 2-аміно-5-бензилтіазолу є гетероциклічними сполуками, які виявляють різноманітні фармакологічні властивості, в тому числі протипухлинну дію, механізми якої ще недостатньо вивчені. Метою цього дослідження було з’ясування дії двох новосинтезованих похідних тіазолу ‒ 2,8-диметил-7-(3-трифторметил-бензил)піразоло[4,3-е]тіазоло-[3,2-а]піримідин-4 (2Н)-он (сполука 1) і 7-бензил-8-метил-2-пропілпіразоло[4,3-е] тіазоло[3,2-а]-піримідин-4(2Н)-он (сполука 2) ‒ на індукцію апоптозу та структуру ДНК у лейкозних клітинах людини. У цій роботі застосовували Вестерн-блот аналіз, ДНК-комет аналіз в лужних умовах, дифеніламіновий метод, ДНК-електрофорез в агарозному гелі, аналіз інтеркаляції ДНК із застосуванням метилового зеленого для вивчення впливу досліджуваних сполук на клітини лейкозу. Встановлено, що ці сполуки активують розщеплення PARP1 і каспази 3, а також збільшення рівня проапоптотичного протеїну Bim та специфічної мітохондріальної нуклеази EndoG, і зниження рівня антиапоптичного протеїну Bcl-2. Дія цих речовин призводить до одноланцюгових розривів у молекулі ДНК і фрагментації ДНК у лейкозних клітинах. Проте ці сполуки не зв’язуються з ДНК і не інтеркалюють у структуру її молекули. Отже, нові похідні 2-аміно-5-бензилтіазолу є потенційними сполуками, які індукують апоптоз у лейкозних клітинах людини
Доп.точки доступа:
Finiuk, N. S.
Ivasechko, I. I.
Klyuchivska, O. Yu.
Ostapiuk, Yu. V.
Hreniukh, V. P.
Shalai, Ya. R.
Matiychuk, V. S.
Obushak, M. D.
Babsky, A. M.
Stoika, R. S.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Gotsulya, A. S.
Synthesis structure and properties of N-R-amides and hydrazides of 2-[4-R-5-(theophylline-7’-yl)-1,2,4-triazole-3-ylthio]acetic acid = Синтез, будова та властивості N-R-амідів і гідразидів 2-[4-R-5-(теофілін-7'-іл)-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]ацетатної кислоти / A. S. Gotsulya // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2017. - Вип. 10, N 3. - P254-258

MeSH-главная:
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS
АМИДЫ -- AMIDES (химический синтез)
ГИДРАЗИНЫ -- HYDRAZINES (химический синтез)
Аннотация: One of the most important tasks of modern pharmaceutical science is the search for new biologically active substances, which have high efficacy and low toxicity. Derivatives of 1,2,4-triazole and theophylline are a promising class of compounds for synthesis of biologically active substances on their basis, due to a wide range of biological activity of these heterocycles’ derivatives
Одним із найважливіших завдань сучасної фармацевтичної науки є пошук нових біологічно активних речовин, які володіли б високою ефективністю та низькою токсичністю. Похідні 1,2,4-тріазолу та теофіліну є перспективним класом хімічних сполук для синтезу на їхній основі біологічно активних речовин, що зумовлено широким спектром біологічної активності похідних цих гетероциклів.
Свободных экз. нет

Найти похожие

Скринінг in silico потенційних інгібіторів 11-гідроксистероїддегідрогенази 1 [Текст] / В. В. Ліпсон [та ін.] // Проблеми ендокринної патології. - 2016. - № 1. - С. 56-62

MeSH-главная:
КОМПЬЮТЕРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- COMPUTER SIMULATION
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (методы)
МОЛЕКУЛЯРНАЯ СТРУКТУРА -- MOLECULAR STRUCTURE
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химия)
11-БЕТА-ГИДРОКСИСТЕРОИД-ДЕГИДРОГЕНАЗЫ -- 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASES (химия)
Доп.точки доступа:
Ліпсон, В. В.
Бородіна, В. В.
Редькін, Р. Г.
Світлична, Н. В.
Зубатюк, Т. О.

Свободных экз. нет

Найти похожие

The reactivity of ethyl esters of 2-(benzoylamino) (1-R-2-oxoindoline-3-ylidene) acetic acids [Текст] / S. V. Kolisnyk [et al.] // Вісн. фармації. - 2018. - № 2. - С. 3-7

MeSH-главная:
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
ИНДОЛИЛУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ -- INDOLEACETIC ACIDS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ОРГАНИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА -- ORGANIC CHEMICALS (химический синтез)
Аннотация: The studies in a series of 2-(benzoylamino)(1-R-2-oxoindoline-3-ylidene) acetic acids and their derivatives have shown that compounds of the isostructural series exhibit the nootropic, antihypoxic, anabolic activity
Доп.точки доступа:
Kolisnyk, S. V.
Svechnikova, O. M.
Vinnyk, O. F.
Kolisnyk, O. V.
Altukhov, O. O.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Дослідження діуретичної активності похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів [Текст] / О. А. Сугак [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2018. - Том 11, N 1. - С. 51-56

MeSH-главная:
ДИУРЕТИКИ -- DIURETICS (химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химия)
Аннотация: Клінічний і терапевтичний ефект сечогінних препаратів не обов’язково пов’язаний тільки зі збільшенням діурезу. Так, наприклад, діуретики також призначають як засіб дегідратаційної термінової терапії під час набряку легенів, головного мозку, в комплексній терапії хворих на артеріальну гіпертензію, при глаукомі, епілепсії, а також для індукції примусового діурезу при отруєнні. Тому пошук нових діуретичних засобів серед гетероциклічних систем може вирішити проблему лікування комплексу захворювань різного генезу. Мета роботи – дослідження діуретичної активності похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів. Матеріали та методи. Для встановлення впливу сполук, що синтезовані на кафедрі токсикологічної та неорганічної хімії ЗДМУ, на екскреторну функцію нирок використовували метод Є. Б. Берхіна. Результати. Дослідили діуретичну активність похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Встановили закономірності «структура – активність». Заміна фенільного радикалу в молекулі 4-феніл-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу на етильний або метильний призводить до незначного підвищення діуретичного ефекту. Введення в молекулу 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу алкілового радикалу зумовлює підвищення діуретичного ефекту. Введення 2-хлор-6-фторбензилового, 4-гідроксибензилового та 3,5-диметоксибензилового радикалу в молекулу N'-R1-іден-2-((4-метил-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразиду також призводить до підвищення діуретичної активності. Заміна 3,4-дифторбензилового радикалу на 4-фторбензиловий, 2-бромбензиловий, 2-гідроксибензиловий в молекулі N'-R1-іден-2-((4-феніл-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразиду спричиняє зниження діуретичної дії. Висновки. Дослідили діуретичну активність похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів методом Є. Б. Берхіна. Похідні 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів проявляють як діуретичний, так і антидіуретичний ефект. Встановили взаємозв’язок «структура – дія». Найбільш активною сполукою є 3-(гептилтіо)-4-метил-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол
Доп.точки доступа:
Сугак, О. А.
Панасенко, О. І.
Книш, Є. Г.
Сафонов, А. А.

Свободных экз. нет

Найти похожие

10.

Протимікробна активність гетероциклічних катіонних поверхнево-активних речовин [Текст] = Anti-microbial activity of heterocyclic cationic surface-active substances / В. В. Пантьо [та ін.] // Вісник Вінницького нац. мед. ун-ту. - 2020. - Т. 24, № 1. - С. 36-40. - Бібліогр.: в кінці ст.

MeSH-главная:
ПЕПТИДЫ КАТИОННЫЕ АНТИМИКРОБНЫЕ -- ANTIMICROBIAL CATIONIC PEPTIDES
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (фармакология, химия)
ПОВЕРХНОСТНО-АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА -- SURFACE-ACTIVE AGENTS (диагностическое применение, фармакология, химия)
ХОЗЯИН-ПАТОГЕН ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ -- HOST-PATHOGEN INTERACTIONS (действие лекарственных препаратов)
Аннотация: Розвиток та швидкі темпи розповсюдження стійкості до протимікробних засобів зумовлює пошук нових методів протидії патогенним та умовно-патогенним мікроорганізмам. У даному контексті, актуальним є дослідження антимікробної активності новосинтезованих хімічних речовин, які в подальшому можуть розглядатися як кандидати в антисептичні та дезінфікуючі засоби. Метою роботи було визначення протимікробної активності нових іонних асоціатів на основі поверхнево-активного катіона цетилпіридинію щодо деяких умовно-патогенних мікроорганізмів. Досліджено протимікробну активність чотирьох іонних асоціатів на основі катіону цетилпіридинію щодо клінічних ізолятів Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumonia, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, а також колекційних тест-штамів S. aureus ATCC 25923, E. coli ATCC 29522 та P. aeruginosa ATCC 27853. Скринінгові дослідження з визначення чутливості проводили диско-дифузійним методом. З речовинами, які проявляли протимікробну дію, проводили кількісні дослідження методом серійних макророзведень у рідкому поживному середовищі. Результати попередніх досліджень виявили антибактеріальну активність речовин щодо E. coli ATCC 25923, E. coli (клінічний ізолят), Proteus vulgaris та Klebsiella pneumonia. Саме з цими мікроорганізмами були проведені кількісні досліди з визначенням мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) та мінімальної бактерицидної концентрації (МБК) речовин. Найбільш виражену протимікробну активність до дослідженої мікрофлори проявили тетрафенілборат та перхлорат цетилпіридинію. Значення МІК та МБК даних речовин коливалися у межах 1,625–3,125 ммоль/л та 3,125–12,5 ммоль/л, відповідно. Таким чином, досліджені асоціати проявили високу протимікробну активність щодо представників родини Enterobacteriaceae у дослідженнях in vitro. Перспективним є подальше дослідження впливу проти-аніону асоціатів катіонних поверхнево-активних речовин на біоплівкоутворення умовно-патогенних мікроорганізмів
The development and rapid pace of the spread of resistance to antimicrobial agents predetermines the search for new methods of counteracting pathogenic and conditionally pathogenic microorganisms. In this context, studies of the antimicrobial activity of newly synthesized chemicals, which in the future can be considered as candidates for antiseptic and disinfectants, are relevant. The aim of the work was to determine the antimicrobial activity of new ionic associates based on the surface-active cetylpyridinium cation with respect to certain opportunistic microorganisms. The antimicrobial activity of four ionic associates based on the cetylpyridinium cation with respect to clinical isolates of E. coli, P. vulgaris, K. pneumonia, P. aeruginosa, S. aureus, as well as the collection test strains of S. aureus ATCC 25923, E. coli ATCC 29522 and P. aeruginosa ATCC 27853 was studied. Screening studies were performed by the disk diffusion method. With substances that showed an antimicrobial effect, quantitative studies were carried out by the method of serial macro-dilutions in a liquid nutrient media. Screening studies revealed the antibacterial activity of the substances against E. coli ATCC 25923, E. coli (clinical isolate), P. vulgaris and K. pneumonia. With these microorganisms quantitative studies were carried out with the determination of the minimum inhibitory and minimum bactericidal concentrations. The most pronounced antimicrobial activity for the investigated microflora was shown by tetraphenylborate and cetylpyridinium perchlorate. The MIC and MBC values of these substances ranged between 1.625–3.125 mmol / L and 3.125–12.5 mmol / L, respectively. The studied associates showed high antimicrobial activity against representatives of the Enterobacteriaceae family in in vitro studies. Promising is the further study of the effect of the counter-anion associates of cationic surfactants on the biofilm formation of conditionally pathogenic microorganisms
Доп.точки доступа:
Пантьо, В. В.
Фізер, М. М.
Фізер, О. І.
Коваль, Г. М.
Данко, Е. М.

Свободных экз. нет

Найти похожие

11.

Синтез і дослідження протипухлинної активності деяких нових 7H-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів [Текст] / І. І. Мирко [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 3. - С. 320-327

MeSH-главная:
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS (химический синтез)
ЦИСПЛАТИН -- CISPLATIN (терапевтическое применение)
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (методы)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC (использование)
Аннотация: Пошук ефективних малотоксичних протипухлинних засобів – одна з найважливіших проблем у сучасній медицині та фармації. Незважаючи на великий вибір протипухлинних препаратів і різноманітність механізмів їхньої дії, ефективність наявних препаратів залишається недостатньою. Серед численних природних і синтетичних гетероциклічних сполук, які мають протипухлинну активність, усе більший інтерес викликають похідні 7H-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину, що здатні до ініціації різних шляхів загибелі пухлинних клітин. Тому актуальним є синтез нових похідних цього класу сполук і вивчення їхніх протипухлинних властивостей. Мета роботи – синтез нових 7H-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів і дослідження їхньої протипухлинної активності. Матеріали та методи. Використали методики органічного синтезу, фізичні та фізико-хімічні методи аналізу органічних сполук (ЯМР 1Н-спектроскопія, елементний аналіз). Результати. Для отримання нових 7H-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів здійснили взаємодію 4-аміно-4H-[1,2,4]тріазол-3-тіолів із відповідними бромоацетофенонами. Реакція перебігає під час нагрівання названих реагентів у спирті з закриттям тіадіазинового циклу та формуванням 7H-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинової системи. Структура всіх синтезованих сполук підтверджена методом ЯМР 1Н спектроскопії та даними елементного аналізу. Протипухлинну активність синтезованих сполук вивчали в рамках міжнародної наукової програми DTP (Developmental Therapeutic Program) Національного інституту раку (NCI, Бетезда, Мериленд, США). Встановили, що синтезовані сполуки характеризувалися протипухлинною дією різного рівня. Найактивнішою серед речовин, що тестували, виявилася сполука 3j із середнім значенням GP 28.73. Найчутливішими до неї були лінії меланоми MDA-MB-435 і SK-MEL-2, раку нирок A498 і RXF 393, раку ЦНС SNB-75 і недрібноклітинного раку легень NCI-H522. Вторинний етап досліджень цієї сполуки підтвердив її високу протипухлинну активність щодо більшості ліній ракових клітин. Висновки. У результаті взаємодії 4-аміно-4H-[1,2,4]тріазол-3-тіолів із відповідними бромоацетофенонами отримали серію нових не описаних у фаховій літературі тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів. Тестування синтезованих сполук на протипухлинну активність дало змогу виділити високоактивну сполуку з вираженим протипухлинним ефектом, яка за показниками активності наближається або перевершує відомі лікарські засоби 5-фторурацил (5-FU) та цисплатин, а також речовину протипухлинної дії куркумін.
Доп.точки доступа:
Мирко, І. І.
Чабан, Т. І.
Огурцов, В. В.
Драпак, І. В.
Матійчук, В. С.

Свободных экз. нет

Найти похожие

12.

Fedotov, S. O.
Synthesis and properties of S-derivatives of 4-amino-5-(5-methylpyrazol-3-yl)-1,2,4-triazole-3-thiol [Текст] / S. O. Fedotov, A. S. Hotsulia // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 3. - С. 268-274

MeSH-главная:
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (терапевтическое применение, химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
Аннотация: Доцільним є поєднання різноманітних гетероциклічних систем із широким набором властивостей, оскільки це практично виправданий напрям одержання біологічно активних субстанцій, що формує підґрунтя для створення лікарських засобів. В останні десятиліття увага науковців прикута до нітрогеновмісних гетероциклічних сполук. Особливе місце з-поміж них посідають 1,2,4-тріазол і піразол, адже на основі цих систем створено чимало відомих лікарських засобів, що нині доволі широко використовують. Мета роботи – синтез S-похідних 4-аміно-5-(5-метилпіразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу, вивчення їхніх фізико-хімічних властивостей, здійснення прескринінгових досліджень зі встановленням доцільності фармакологічних досліджень. Матеріали та методи. Застосували експериментальні методи органічної хімії: синтез із використанням мікрохвильової активації, фізико-хімічні методи аналізу органічних сполук (визначення температури плавлення, елементний аналіз, 1Н ЯМР, ІЧ-спектроскопія та хромато-мас-спектрометрія). Здійснили прескринінгові дослідження in silico для встановлення біологічного потенціалу в ряду синтезованих сполук (молекулярний докінґ). Результати. Встановили оптимальні умови одержання 10 нових S-похідних 4-аміно-5-(5-метилпіразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу з використанням мікрохвильового опромінення. Будову сполук підтвердили комплексом фізико-хімічних методів аналізу. За результатами прескринінгового аналізу визначили основні напрями досліджень біологічних властивостей синтезованих сполук. Висновки. Доведено доцільність застосування мікрохвильового опромінення під час синтезу ряду S-алкілпохідних 4-аміно-5-(5-метилпіразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу. У результаті дослідження in silico обґрунтовано доцільність вивчення протизапальної, протигрибкової та протиракової активностей у ряду синтезованих сполук.
Доп.точки доступа:
Hotsulia, A. S.

Свободных экз. нет

Найти похожие

13.

Kholodniak, O. V.
Heterocyclizations based on N-(R-hydrazine-1-carbonothioyl)cycloalkancarboxamides: functionalized azoles and their antimicrobial activity / О. V. Kholodniak, Yu. V. Shubina, S. I. Kovalenko // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2022. - Т. 15, N 1. - P5-12

MeSH-главная:
ТИАДИАЗОЛЫ -- THIADIAZOLES (химический синтез)
АЗОЛЫ -- AZOLES (химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
Аннотация: Синтез і структурна модифікація азолів залишається актуальним напрямом медичної хімії та дає можливість отримати нові сполуки з широким спектром біологічної активності. Серед чималої кількості азолів особливу увагу привертають 1,3,4-тіадіазоли та 1,2,4-тріазоли серед них – відомі лікарські засоби, ларвіциди, інсектициди, рістрегулятори тощо. Незважаючи на те, що гетероциклізації функціональних заміщених гідразину для їхнього синтезу добре досліджені, N-(R-гідразин-1-карбонотіоіл)циклоалканкарбокаміди і сьогодні залишаються реагентами з нерозкритим потенціалом. Ба більше, введення ліпофільних "фармакофорних" фрагментів (циклоалкани) у структуру 1,3,4-тіадіазолів та 1,2,4-тріазолів – перспективний напрям їхньої модифікації, забезпечуватиме додаткові міжмолекулярні взаємодії з ензимами і, можливо, призводитиме до посилення або зміни вектора біологічної активності. Отже, синтез нових похідних цього класу сполук і вивчення їхніх антибактеріальних властивостей залишається актуальною проблемою медичної та органічної хімії. Мета роботи – дослідити гетероциклізацію N-(R-гідразин-1-карбонотіоіл)циклоалканкарбоксамідів, встановити структуру та антибактеріальну активність синтезованих сполук.Матеріали та методи. Методики органічного синтезу, фізичні та фізико-хімічні методи аналізу органічних сполук (ЯМР 1Н-спектроскопія, хромато-мас-спектрометрія, елементний аналіз). Протимікробну активність синтезованих сполук досліджували згідно з загальноприйнятим методом до стандартних штамів мікроорганізмів і грибків. Результати. Дослідили особливості гетероциклізації N-(R-гідразин-1-карбонотіоіл)циклоалканкарбоксамідів і з’ясували фактори, що впливають на цю реакцію. Показано, що зазначені сполуки за умов реакції гетероциклізації в концентрованих мінеральних кислотах утворюють 5-R-2-аміно-1,3,4-тіадіазоли, тобто проміжний інтермедіат зазнає додаткового гідролізу з відщепленням циклоалканкарбоксильного фрагмента. Запропоновані альтернативні методи синтезу 5-R-2-аміно-1,3,4-тіадіазолів. Уперше синтезували оригінальні 4-циклоалканкар-боніл-3-(аміно-,фенілоксо-(тіо)метил-1,5-дигідро-4H-1,2,4-тріазол-5-тіони тривалим нагріванням відповідних дизаміщених тіосемикарбази-дів. Розширити цю реакцію на інші діацилтіосемікарбазиди не вдалося, останні зазнають гетероциклізації у присутності натрій гідроксиду з утворенням відомих 5-R-2,4-дигідро-3H-1,2,4-тріазол-3-тіонів. Досліджені та проаналізовані 1Н ЯМР-спектри, встановлені закономірності розщеплення характеристичних протонів у функціоналізованих азолів. Мікробіологічний скринінг показав, що 5-R-2-аміно-1,3,4-тіадіазоли, 4-циклоалканкарбоніл-3-(аміно-,фенілоксо-(тіо)метил-1,5-дигідро-4H-1,2,4-тріазол-5-тіони та 5-R-2,4-дигідро-3H-1,2,4-тріазол-3-тіон є менш ефективними антибактеріальними та протигрибковими агентами (MIC 100–200 мкг/мл) порівняно з N-(R-гідразин-1-карбонотіоіл)циклоалканкарбоксамідами (MIC 3.125–200 мкг/мл). Висновки. Встановили, що N-(R-гідразин-1-карбонотіоіл)циклоалканкарбокаміди залежно від умов проведення гетероциклізації утво-рюють 5-R-2-аміно-1,3,4-тіадіазоли, 3-(фенілоксо-(тіо)метил-1,5-дигідро-4H-1,2,4-тріазол-5-тіони або 5-R-2,4-дигідро-3H-1,2,4-тріазол-3-тіони. Показали, що синтезовані азоли – менш ефективні протимікробні та протигрибкові агенти порівняно з N-(R-гідразин-1-карбонотіоіл)циклоалканкарбоксамідами.
Доп.точки доступа:
Shubina, Yu. V.
Kovalenko, S. I.

Свободных экз. нет

Найти похожие

14.

Карпенко, Ю. В.
Біологічно орієнтований синтез ліків (BIODS) на основі гетерилпохідних 2,5-дизаміщених 1,3,4-оксадіазолів (Частина 2) [Текст] / Ю. В. Карпенко, С. М. Куліш, Халаф Н. А. Аль // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 3. - С. 390-398

MeSH-главная:
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
ОКСАДИАЗОЛЫ -- OXADIAZOLES (химический синтез)
АЛЬЦГЕЙМЕРА БОЛЕЗНЬ -- ALZHEIMER DISEASE (диагностика, лекарственная терапия, этиология)
Аннотация: Гетероциклічні сполуки – дуже важлива галузь органічної хімії та завжди актуальний для вивчення аспект медичної хімії, оскільки вони містяться в різних препаратах, вітамінах і біологічно активних сполуках. 1,3,4-Оксадіазоли протягом двох десятиліть були в центрі наукового інтересу хіміків через різноманітний терапевтичний потенціал, що зумовлений передусім принципами комбінаторної хімії та широким спектром біологічної активності. У продовженні оглядової статті систематизували й узагальнили відомості фахової літератури, що стосуються хімії гетерилпохідних 2,5-дизаміщених 1,3,4-оксадіазолів як важливих синтетичних субстратів і попередників для біологічно орієнтованого синтезу. Гетероциклічні 1,3,4-оксадіазоли та їхні похідні широко використовують як антибактеріальні, фунгіцидні, протизапальні, антидіабетичні, протиракові, протитуберкульозні, антиоксидатні, протималярійні, знеболювальні, протисудомні, антидепресивні й анти-ВІЛ засоби. Важливо наголосити, що поєднання ядра 1,3,4-оксадіазолу з різними гетероциклічними фрагментами в низці випадків супроводжувалося виникненням синергічного ефекту. Мета роботи – пошук нових видів активності, систематизація та узагальнення фахових літературних джерел щодо методів біологічно орієнтованого синтезу ліків (BIODS) на основі гетерилпохідних 2,5-дизаміщених 1,3,4-оксадіазолів. Висновки. Проаналізували, узагальнили й систематизували результати дослідження біологічної активності 1,3,4-оксадіазолів, що дало змогу підтвердити їхній різнобічний фармакологічний і біологічний потенціал. Встановлено, що оксадіазольний скафолд як основний структурний компонент входить до складу різноманітних біологічно активних сполук, а отже доцільне їх вивчення як перспективної структурної матриці для конструювання лікоподібних молекул. Аналіз викладеного матеріалу підтверджує важливість і реальну перспективу біологічно орієнтованого синтезу ліків цього сегмента хімії азотовмісних гетероциклів.
Доп.точки доступа:
Куліш, С. М.
Аль, Халаф Н. А.

Свободных экз. нет

Найти похожие

15.

Safonov, A. А.
A study of actoprotective activity of new 3-(thiophen-2-ylmethyl)-1H-1,2,4-triazole-5-thiol derivatives [Текст] / A. Safonov // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 3. - С. 365-370

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ТИОФЕНЫ -- THIOPHENES (химический синтез)
УТОМЛЕНИЕ -- FATIGUE (лекарственная терапия)
СОЛИ -- SALTS (терапевтическое применение, химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
Аннотация: Питання втоми гостро постало перед людством. Адже людина, щоб більше працювати та гарно заробляти, починає вживати різні стимулятори для подолання втоми, а вони мають чимало побічних ефектів. Ця проблема особливо актуальна у країнах Азії. Науковці, аби запобігти їй, намагаються винайти актопротектори, які б мали мінімальну кількість побічних дій. Похідні 1,2,4-тріазолу зарекомендували себе як нові речовини з різними спектрами фармакологічної активності. Мета роботи – дослідити актопротекторну активність серед нових похідних 3-(тіофен-2-ілметил)-1H-1,2,4-тріазол-5-тіолу. Матеріали та методи. Для вивчення актопротекторної активності нових похідних 3-(тіофен-2-ілметил)-1H-1,2,4-тріазол-5-тіолу використали групу з 7 білих нелінійних щурів вагою 200–260 г. Фармакологічну активність вивчали методом примусового плавання. Досліджувані сполуки, а також еталонний стандарт – Рибоксин® (виробник – Київський вітамінний завод) уводили перорально в дозі 100 мг/кг за 20 хвилин до занурення тварин у воду. Для порівняння використали контрольну групу тварин, які отримували сольовий розчин за 20 хвилин до занурення. Гравіметричні вимірювання виконали на лабораторних електронних аналітичних вагах моделі ESJ-200-4 (США). Статистичні результати розрахували за допомогою критеріїв Колмогорова–Смирнова та Шапіро–Уїлка. Результати. У результаті дослідили актопротекторну активність 22 нових сполук. Установили, що сполуки Ia, IIb, IIh мають актопротекторну дію. Речовина Ia перевищує препарат порівняння. Найактивніша речовина серед синтезованих солей – калій 2-((3-(тіофен-2-ілметил)-1H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетат, який перевищує препарат порівняння рибоксин на 6,32 %. Висновки. Зробили висновки щодо залежності «структура – актопротекторний ефект»: заміна катіона калію на катіон натрію призводить до зниження біологічної активності; введення в молекулу 2-((3-(тіофен-2-ілметил)-1Н-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетогідразиду 4-хлорбензиліденового замісника, або 2,3-диметоксибензиліденового не впливає на актопротекторний ефект; введення в молекулу 2-((3-(тіофен-2-ілметил)-1Н-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетогідразиду бензиліденового радикалу, 3-нітробензиліденового, 4-диметиламінобензиліденового, 2,4-диметилбензиліденового негативно впливає на втому щурів.
Свободных экз. нет

Найти похожие

16.

Safonov, A. A.
Actoprotective activity research of 2-((5-(2-bromophenyl)-4-substituted-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetates [Текст] / A. A. Safonov, A. V. Nevmyvaka // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 260-264

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
УТОМЛЕНИЕ -- FATIGUE (профилактика и контроль)
Аннотация: Сильна втома може виникнути через постійну перевтому, недостатню фізичну активність, депресію, безсоння тощо. Слід розуміти, що втома, слабкість (і емоційна, і фізична) – це не хвороба. Часто для зменшення стомлюваності використовують активозахисні речовини. Для пошуку нових речовин із різним спектром фармакологічної активності зарекомендували себе похідні 1,2,4-тріазолу. Мета роботи – дослідження актопротекторної активності серед синтезованих раніше 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів. Матеріали та методи. Сполуки, що використали для вивчення фармакологічної активності, синтезовані на кафедрі природничих дисциплін для іноземних студентів та токсикологічної хімії Запорізького державного медичного університету. Для дослідження актопротекторної активності 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів використовували білих нелінійних щурів вагою 200–260 г, 7 тварин на групу. Для дослідження фармакологічної активності використали метод примусового плавання з навантаженням 10 % від маси щура. Статистичні результати розраховували за допомогою тесту Колмогорова–Смирнова та тесту Шапіро–Уїлка. Результати Виявили, що сполуки Ia, Ib, IIb, IIk, IIj мають помірний актопротекторний ефект, але жодна сполука не перевершує препарат порівняння. Зробили кілька висновків щодо залежності «структура – актопротекторна дія»: найактивніша сполука – 2-етаноламоній 2-((5-(2-бромфеніл)-4-етил-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетат (IIj); перехід у 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщені-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатні солі та вибір катіону – натрій, калій або 2-етаноламоній – призводить до посилення актопротекторного ефекту. Висновки. В результаті роботи дослідили актопротекторну активність 18 нових 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів. Зробили висновки щодо залежності «структура – актопротекторний ефект».
Доп.точки доступа:
Nevmyvaka, A. V.

Свободных экз. нет

Найти похожие

17.

Khilkovets, A. V.
Investigation of physical and chemical properties of new derivatives of 5-(thiophene-3-ylmethyl)-4R-1,2,4-triazole-3-thiols [Текст] / A. V. Khilkovets // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 2. - С. 152-156

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC (использование)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
Аннотация: Гетероциклічні сполуки – один із найважливіших розділів сучасної органічної хімії, що широко застосовуються в медицині, фармації, сільському господарстві та під час отримання нових матеріалів. Одна з таких сполук – 1,2,4-тріазол, який протягом багатьох років привертає увагу науковців усього світу. Мета роботи – синтез нових похідних 5-(тіофен-3-ілметил)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів і дослідження їхніх фізико-хімічних властивостей, здійснення первинного фармакологічного скринінгу. Матеріали та методи. Під час дослідження використали класичні методики органічного синтезу, а також застосували комплекс фізико-хімічних методів аналізу (1Н ЯМР спектроскопія, елементний аналіз, ІЧ та хромато-мас-спектральні дослідження). Прогнозування фармакологічної активності здійснили за допомогою комп’ютерної програми PASS online. Результати. Отримали дві вихідні сполуки: 5-(тіофен-3-ілметил)-4феніл-1,2,4-тріазол-3-тіол і 5-(тіофен-3-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіол. Під час наступних хімічних перетворень одержали ряд нових відповідних алкілпохідних. Структура синтезованих сполук підтверджена з використанням сучасних фізико-хімічних методів аналізу. За результатами фармакологічного скринінгу можна прогнозувати високу активність нових сполук. Висновки. Синтезували 5-(тіофен-3-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіол, 5-(тіофен-3-ілметил)-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-тіол і ряд їхніх алкілпохідних. Будову та індивідуальність сполук довели з застосуванням сучасних фізико-хімічних методів аналізу. Проаналізувавши результати первинного фармакологічного скринінгу, деякі з ряду сполук обрали для наступних досліджень.
Свободных экз. нет

Найти похожие

18.

Safonov, A. A.
A study of acute toxicity of newly synthesized compound on adult hydrobiont Danio rerio [Текст] / A. A. Safonov, Yu. V. Karpenko, Ye. H. Knysh // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 1. - С. 68-72

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (токсичность, химический синтез)
ТОКСИЧНОСТИ ОСТРОЙ ТЕСТЫ -- TOXICITY TESTS, ACUTE (использование)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
Аннотация: Від стародавніх часів люди використовували різні отрути для лікування захворювань різного ґенезу, і донині майже нічого не змінилось. Одна з основних умов створення нового лікарського засобу – його низька токсичність. Аналіз даних фахової літератури показав, що похідні 1,2,4-тріазол-3-тіону – малотоксичні сполуки, які проявляють широкий спектр фармакологічних активностей. Мета роботи – дослідження гострої токсичності LC50 in vivo натрію 2-((4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетату на водній моделі Zebrafish (Danio rerio) згідно з інструкцією OECD № 203. Матеріали та методи. Гостру токсичність LC50 досліджуваної сполуки вивчали in vivo на моделі водного організму Zebrafish (Danio rerio) згідно з інструкцією OECD № 203 (Fish, Acute Toxicity Test) для випробування хімічних сполук (тест гострої токсичності на рибах від 10.12.2009 р.). В експерименті використовували риб віком 2 місяці, завдовжки 11,8 ± 0,1 мм і вагою 2,6 ± 0,2 г. Концентрація досліджуваної сполуки становила від 5,0 мг/л до 100,0 мг/л. Водорозчинні речовини розчиняли в дистильованій воді. Кожен мініакваріум із певною дозою сполуки містив щонайменше 7 особин Danio rerio. Під час експериментів риб тримали на дієті протягом 96 годин, а їхню смертність перевіряли кожні 24, 48, 72 і 96 годин. Статистичний аналіз результатів виконали за допомогою програми Statistica 6. Результати. За результатами дослідження побудували графіки залежності концентрації від відсотка смертності риб. Потім розрахували відповідні значення LC50 натрію 2-((4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетату. За гострою токсичністю LC50 (96 годин) натрій 2-((4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетату за класифікацією D. R. Passino et al. дало змогу класифікувати його як помірно токсичну сполуку. Висновки. Вивчили гостру токсичність LC50 in vivo натрію 2-((4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетату на водній моделі Zebrafish (Danio rerio). Дослідження здійснили згідно з національними «Загальними етичними принципами експериментів на тваринах», що затверджені Першим національним конгресом із біоетики, та «Біоетичною експертизою доклінічних та інших досліджень на тваринах». Найвищу смертність риби визначили в останній день спостереження (96 годин). Найбільшу кількість смертей риб даніо провокує мінімальна концентрація досліджуваної речовини. Гостра токсичність LC50 (96 годин) речовини, що вивчали, становить 4,5364 мг/л.
Доп.точки доступа:
Karpenko, Yu. V.
Knysh, Ye. H.

Свободных экз. нет

Найти похожие

19.

    Синтез та антимікробна активність гетерилзаміщених фосфонієвих солей [Текст] / А. В. Гуменна [та ін.] // Фармацевтичний журнал. - 2010. - № 3. - С. 49-56

Рубрики: Антибактериальные средства

   Гетероциклические соединения

Доп.точки доступа:
Гуменна, А. В.
Букачук, О. М.
Дейнека, С. Є.
Ягодинець, П. І.
Скрипська, О. В.

Свободных экз. нет

Найти похожие

20.

    Синтез и цитотоксическая активность продуктов гетероциклизации трифторметилциановинилфосфонатов [Текст] / А. Ф. Шидловский, А. С. Перегудов, Ю. Н. Булычев // Химико-фармацевтический журнал : Науч.-техн. и произв. журн. - 2009. - Т. 43, № 10. - С. 13-23. - Библиогр.: с. 23-23

Рубрики: Фосфоновые кислоты--хим

   Гетероциклические соединения

Доп.точки доступа:
Шидловский, А. Ф.
Перегудов, А. С.
Булычев, Ю. Н.

Свободных экз. нет

Найти похожие

1-20 21-38

Тематический навигатор

Статистика обращений

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)