Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Главная

Упрощенный режим

Видео-инструкция

Описание

Базы данных

Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Книги

Периодические издания

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД:

Книги (3)

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=Магнитно-резонансная спектроскопия<.>)

Общее количество найденных документов : 63
Показаны документы с 1 по 10

1-10 11-20 21-30 31-40 41-50 51-60

Synthesis and physical-chemical properties of (3-benzyl-8-propylxanthin-7-yl)acetohydrazide derivatives and their evaluation for antimicrobial and diuretic activities [Текст] / K. V. Aleksandrova [et al.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 1. - С. 17-22

MeSH-главная:
УКСУСНАЯ КИСЛОТА -- ACETIC ACID (химический синтез)
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (методы)
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ ФЕНОМЕНЫ -- PHYSICOCHEMICAL PHENOMENA
Аннотация: Створення нових лікарських препаратів – одне з найважливіших завдань вітчизняної фармацевтичної науки. Це зумовлено наявністю у препаратів небажаних побічних ефектів, набуттям резистентності, високою токсичністю тощо. Для створення біоактивних молекул застосовують і речовини природного походження, і нові синтезовані сполуки та продукти їхньої хімічної модифікації. У цьому аспекті увагу дослідників привертають 3-,7-,8-заміщені похідні природної гетероциклічної системи ксантину, що мають широкий спектр фармакологічної дії. Наведено синтез неописаних у фаховій літературі іліденгідразидів 3-бензил-8-пропілксантин-7-іл ацетатної кислоти, які характеризуються протимікробними та діуретичними властивостями. Мета роботи – розроблення методів одержання іліденпохідних 3-бензил-8-пропілксантиніл-7-ацетатної кислоти та вивчення фізико-хімічних властивостей цих сполук. Матеріали та методи. Як вихідну сполуку використали гідразид 3-бензил-8-пропілксантиніл-7-ацетатної кислоти, одержаний раніше двогодинним кип’ятінням н-пропілового естеру 3-бензил-8-пропілксантиніл-7-ацетатної кислоти з надлишком гідразин гідрату в середовищі пропан-2-олу. Надалі вивчили реакцію гідразиду 3-бензил-8-пропілксантиніл-7-ацетатної кислоти з аліфатичними, ароматичними, гетероциклічними альдегідами та кетонами, в результаті отримали відповідні іліденпохідні. Будова та індивідуальність синтезованих сполук підтверджена комплексом фізико-хімічних досліджень. Результати. Здійснили синтез і визначили оптимальні умови перебігу реакцій одержання іліденпохідних 3-бензил-8-пропілксантиніл-7-ацетатної кислоти. За допомогою фізико-хімічних методів дослідження (хроматографія в тонкому шарі сорбенту, елементний аналіз, ІЧ- та 1Н ЯМР-спектроскопія) встановили структуру та індивідуальність нових синтезованих сполук. Висновки. У результаті синтетичного дослідження опрацювали препаративну методику синтезу іліденгідразидів 3-бензил-8-пропілксантиніл-7-ацетатної кислоти, які мають протимікробні та діуретичні властивості.
Доп.точки доступа:
Aleksandrova, K. V.
Mykhalchenko, Ye. K.
Shkoda, O. S.
Vasyliev, D. A.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Синтез і дослідження протипухлинної активності деяких нових 7H-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів [Текст] / І. І. Мирко [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 3. - С. 320-327

MeSH-главная:
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS (химический синтез)
ЦИСПЛАТИН -- CISPLATIN (терапевтическое применение)
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (методы)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC (использование)
Аннотация: Пошук ефективних малотоксичних протипухлинних засобів – одна з найважливіших проблем у сучасній медицині та фармації. Незважаючи на великий вибір протипухлинних препаратів і різноманітність механізмів їхньої дії, ефективність наявних препаратів залишається недостатньою. Серед численних природних і синтетичних гетероциклічних сполук, які мають протипухлинну активність, усе більший інтерес викликають похідні 7H-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину, що здатні до ініціації різних шляхів загибелі пухлинних клітин. Тому актуальним є синтез нових похідних цього класу сполук і вивчення їхніх протипухлинних властивостей. Мета роботи – синтез нових 7H-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів і дослідження їхньої протипухлинної активності. Матеріали та методи. Використали методики органічного синтезу, фізичні та фізико-хімічні методи аналізу органічних сполук (ЯМР 1Н-спектроскопія, елементний аналіз). Результати. Для отримання нових 7H-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів здійснили взаємодію 4-аміно-4H-[1,2,4]тріазол-3-тіолів із відповідними бромоацетофенонами. Реакція перебігає під час нагрівання названих реагентів у спирті з закриттям тіадіазинового циклу та формуванням 7H-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинової системи. Структура всіх синтезованих сполук підтверджена методом ЯМР 1Н спектроскопії та даними елементного аналізу. Протипухлинну активність синтезованих сполук вивчали в рамках міжнародної наукової програми DTP (Developmental Therapeutic Program) Національного інституту раку (NCI, Бетезда, Мериленд, США). Встановили, що синтезовані сполуки характеризувалися протипухлинною дією різного рівня. Найактивнішою серед речовин, що тестували, виявилася сполука 3j із середнім значенням GP 28.73. Найчутливішими до неї були лінії меланоми MDA-MB-435 і SK-MEL-2, раку нирок A498 і RXF 393, раку ЦНС SNB-75 і недрібноклітинного раку легень NCI-H522. Вторинний етап досліджень цієї сполуки підтвердив її високу протипухлинну активність щодо більшості ліній ракових клітин. Висновки. У результаті взаємодії 4-аміно-4H-[1,2,4]тріазол-3-тіолів із відповідними бромоацетофенонами отримали серію нових не описаних у фаховій літературі тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів. Тестування синтезованих сполук на протипухлинну активність дало змогу виділити високоактивну сполуку з вираженим протипухлинним ефектом, яка за показниками активності наближається або перевершує відомі лікарські засоби 5-фторурацил (5-FU) та цисплатин, а також речовину протипухлинної дії куркумін.
Доп.точки доступа:
Мирко, І. І.
Чабан, Т. І.
Огурцов, В. В.
Драпак, І. В.
Матійчук, В. С.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Синтез та дослідження антимікробної активності деяких піразолзаміщених 7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів [Текст] = Synthesis and study of antimicrobial activity of some pyrazole-substituted 7H-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazines / І. І. Мирко [та ін.] // Фармацевтичний часопис. - 2021. - N 1. - С. 5-13. - Бібліогр.: в кінці ст.

MeSH-главная:
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (диагностическое применение, методы)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (диагностическое применение, химия)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (диагностическое применение)
1-ПИРРОЛИН-5-КАРБОКСИЛАТДЕГИДРОГЕНАЗА -- 1-PYRROLINE-5-CARBOXYLATE DEHYDROGENASE (диагностическое применение)
Аннотация: Здійснено синтез 12 нових етил 1-арил-4-{3-арил(гетарил)-7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазин-6-іл)}-5-метил-1H-піразол-3-карбоксилатів. Зазначені речовини отримані шляхом взаємодії відповідних етил 1-арил-4-(бромацетил)-5-метил-1Н-піразол-3-карбоксилатів з 4-аміно-5-арил(гетарил)-2,4-дигідро-3Н-1,2,4-триазол-3-тіонами. Дослідження антимікробної активності синтезованих сполук демонструють потенціал пошуку антимікробних агентів серед зазначеного класу сполук
Доп.точки доступа:
Мирко, І. І.
Чабан, Т. І.
Огурцов, В. В.
Матійчук, В. С.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Синтез і фізико-хімічні властивості 8-амінопохідних 7-м-бромобензил-3-метилксантину [Текст] / М. І. Романенко [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 202-205

MeSH-главная:
КСАНТИН -- XANTHINE (химический синтез)
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC (использование)
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (методы)
Аннотация: Сучасний етап науково-технічного прогресу фармацевтичної науки пов’язаний із розвитком цілеспрямованого синтезу біологічно активних сполук і створенням на їхній основі нових високоефективних і малотоксичних лікарських засобів, які б могли конкурувати з дорогими імпортними препаратами. Широкий спектр біологічної активності природних ксантинів стимулював пошук біологічно активних сполук серед їхніх синтетичних аналогів, що призвело до створення низки лікарських засобів (амінофілін, дипрофілін, пентоксифілін, компламін тощо), які успішно застосовують донині. Відомо, що похідні 1- і 7-бензилксантинів виявляють різнобічну фармакологічну дію. Слід зазначити, що 8-бромоксантини, які містять бензильні замісники в положеннях 1 або 7, – зручні синтони для структурної модифікації ксантинової молекули. Мета роботи – вивчення умов реакції 8-бромо-7-м-бромобензил-3-метилксантину з первинними і вторинними аліфатичними амінами, дослідження їхніх фізико-хімічних властивостей. Матеріали та методи. Температуру плавлення визначали відкритим капілярним способом на приладі ПТП (М). Елементний аналіз виконали на приладі Elementar Vario L cube, ПМР-спектри зняті на спектрометрі Bruker SF-400 (робоча частота – 400 МГц, розчинник – ДМСО, внутрішній стандарт – ТМС). Результати. Реакцію 7-м-бромобензил-8-бромо-3-метилксантину з амінами проводили в сталевому автоклаві у середовищі метанолу при 170 °С. Треба наголосити: незважаючи на надлишок первинного чи вторинного аміну, заміщується тільки атом Брому в положенні 8 молекули ксантину з утворенням відповідних 8-аміно-7-м-бромобензил-3-метилксантинів. Отримані 8-аміноксантини – білі кристалічні сполуки з високими температурами плавлення, що зумовлено їхнім існуванням як асоціатів через наявність водневих зв’язків. Структура синтезованих сполук однозначно доведена методом ПМР-спектроскопії. Висновки. Розробили прості за виконанням методики синтезу 8-амінопохідних 7-м-бромобензил-3-метилксантину. Здійснили ПМР-спектроскопічне вивчення отриманих сполук, однозначно підтвердивши їхню будову. Показали перспективність синтезованих речовин для наступної модифікації їхньої структури.
Доп.точки доступа:
Романенко, М. І.
Іванченко, Д. Г.
Александрова, К. В.
Макоїд, О. Б.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Hlazunova, T. V.
Synthesis and structure of salts of 2-(((3-mercapto-5-methyl-4H-1,2,4-triazole-4-yl)imino)methyl)benzoic acid [Текст] / T. V. Hlazunova // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 1. - С. 17-22

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА -- BENZOIC ACID (химический синтез)
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (методы)
Аннотация: Сучасна фармація та медицина мають у своєму арсеналі багато високоефективних лікарських засобів синтетичного походження. Значна частина таких засобів – похідні 1,2,4-тріазолу. Сполуки 1,2,4-тріазолу мають важливі фармакологічні властивості: протимікробну, протигрибкову, протизапальну, гіпоглікемічну, є стимуляторами ЦНС. Безперечно, постійне збільшення кількості публікацій іноземних і вітчизняних авторів щодо методів синтезу, біологічних і фізико-хімічних властивостей похідних 1,2,4-тріазолу спонукає вчених різних країн займатися пошуком перспективних молекул серед цього класу гетероциклів. Мета роботи – уперше здійснити синтез і підтвердити структуру солей 2-(((3-меркапто-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-4-іл)іміно)метил)бензойної кислоти як майбутніх біологічно активних агентів. Матеріали та методи. Дослідження фізико-хімічних параметрів речовин, які синтезували, виконали за методиками, які наведені в Державній Фармакопеї України. Температуру плавлення встановили за допомогою приладу MPA100. Елементний аналіз речовин здійснили, використовуючи аналізатор Elementar Vario L.cube. 1H ЯМР-спектри сполук зняті на спектрометрі Varian Mercury VX-200 (1Н, 200 MHz). Хромато-мас-спектральні дослідження виконали на газорідинному хроматографі Agilent 1260 Infinity з мас-спектрометром Agilent 6120. Результати. Як вихідні речовини для синтезу нових структур використали 2-(((3-меркапто-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-4-іл)іміно)метил)бензойну кислоту. Поставили реакції солеутворення вихідної сполуки з гідроксидом амоніаку, гідроксидами натрію та калію, метиламіном, етиламіном, диметиламіном, 1-пропіламіном, 2-пропіламіном, моноетаноламіном, діетиламіном, трет-бутиламіном, піперидином, піперазином, морфоліном, 2-метилпіперидин, 4-метил морфоліном у спиртових або водних середовищах. Висновки. У результаті дослідження хімічним шляхом отримали 16 нових речовин, солей 2-(((3-меркапто-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-4-іл)іміно)метил)бензойної кислоти. Хімічна структура синтезованих сполук підтверджена комлексом сучасних методів аналізу: 1Н ЯМР-спектроскопії, LS/MS та елементного аналізу. Синтезовані солі надалі будуть використані у фармакологічних дослідженнях.
Свободных экз. нет

Найти похожие

Синтез нових 5-заміщених 2-піразолілтіазол-4-онів як потенційних біологічно активних сполук [Текст] / І. М. Юшин [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 214-218

MeSH-главная:
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC (использование)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (методы)
Аннотация: Одна з ефективних стратегій у створенні потенційних «лікоподібних» молекул – використання методу молекулярної гібридизації, що ґрунтується на поєднанні кількох фармакологічно привабливих скафолдів в одній молекулі. Основним аргументом використання такого підходу є поліфармакологічна теорія, що базується на взаємодії гібридної молекули з кількома біомішенями на основі селективності та результуючого зниження токсичності. Мета роботи – синтез ряду нових 5-заміщених 2-піразолілтіазол-4-онів як потенційних біологічно активних сполук. Матеріали та методи. Протягом дослідження використали методи органічного синтезу, виконали фізико-хімічний аналіз синтезованих сполук (спектроскопія 1Н ЯМР). Результати. Синтез нових 5-ен-2-піразолілтіазол-4-онів здійснили в умовах трикомпонентної реакції [2+3]-циклоконденсації 3-метил-5-арил-4,5-дигідропіразол-1-карботіамідів із монохлороцтовою кислотою та відповідними карбонільними сполуками в середовищі оцтової кислоти. Структура синтезованих сполук підтверджена елементним аналізом і методом 1Н ЯМР-спектроскопії. Висновки. У результаті хімічних перетворень на основі гібрид-фармакофорного підходу синтезували бібліотеку нових тіазол-піразолінових кон’югатів для вивчення надалі протиракової активності за програмою DTP NCI Національного інституту раку, США.
Доп.точки доступа:
Юшин, І. М.
Лозинський, А. В.
Федусевич, О.-М. В.
Вовчук, О. Я.
Лесик, Р. Б.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Синтез і біологічна активність нових роданін-тріазольних кон’югатів із 2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензильним фрагментом у молекулах [Текст] / Ю. Л. Шепета [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 206-213

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
РОДАНИН -- RHODANINE (химический синтез)
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (методы)
Аннотация: Молекулярний дизайн «лікоподібних» молекул на основі поєднання фрагмента нестероїдного протизапального засобу диклофенаку з фармакологічно привабливими 1,2,4-тріазольною та 4-тіазолідиноновою «структурними матрицями» в одній молекулі – ефективний підхід у сучасній медичній хімії. Mета роботи – синтез нових роданін-тріазольних гібридних молекул (кон’югатів) із 2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензильним фрагментом для оцінювання їхньої біологічної активності. Матеріали та методи. Опрацювали метод синтезу роданін-тріазолів. Структура та склад синтезованих сполук підтверджені елементним аналізом, спектроскопією ЯМР і хромато-мас-спектрометрією. Антиексудативна активність сполук досліджена на моделі карагенінового набряку лап щурів, а протипухлинну дію вивчили in vitro в концентрації 10-5 М на 60 лініях клітин (програма DTP NCI). Результати. Уперше синтезували 2-{5-[2-(2,6-дихлорофеніламіно)-бензил]-4H-1,2,4-тріазол-3-ілсульфаніл}-N-(4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл)-ацетаміди та їхні 5-ариліденпохідні, з-поміж них виявили сполуки-хіти з протизапальною та протипухлинною активністю щодо клітинних ліній меланоми, лейкемії, недрібноклітинного раку легень, епітеліального раку товстої кишки, раку ЦНС, яєчників, нирок і молочної залози. Висновки. Молекулярний дизайн роданін-тріазольних гібридних молекул на основі диклофенаку – ефективний підхід до пошуку нових протизапальних і протипухлинних агентів
Доп.точки доступа:
Шепета, Ю. Л.
Роман, О. М.
Нектєгаєв, І. О.
Лесик, Р. Б.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Примак, Р.
В «арсенале» не только фармацевтов, но и врачей [Текст] / Р. Примак // Фармацевт практик. - 2019. - № 3. - С. 22-23

MeSH-главная:
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (история, методы)
ДИАГНОСТИКА КОМПЬЮТЕРНАЯ -- DIAGNOSIS, COMPUTER-ASSISTED (методы)
ИЗОБРЕТЕНИЯ -- INVENTIONS (история)
НОБЕЛЕВСКАЯ ПРЕМИЯ -- NOBEL PRIZE
Аннотация: Ядерный магнитный резонанс — сугубо физическое явление, позволившее создать уникальный метод исследования химической структуры индивидуальных органических соединений, который получил широчайшее применение у химиков и фармацевтов. Кроме того, это явление легло в основу магнитно-резонансной томографии, которая является единственным методом неинвазивной диагностики, позволяющей получить объемное изображение любых исследуемых внутренних органов человека. Эти выдающиеся разработки были отмечены целым рядом Нобелевских премий
Свободных экз. нет

Найти похожие

Synthesis, physical, chemical and biological propertiesof 7-ethylxanthinyl-8-aminoalkanoic acids’ derivatives [Текст] / O. P. Dolhikh [et al.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 1. - С. 10-14

MeSH-главная:
КСАНТИНЫ -- XANTHINES (терапевтическое применение, химический синтез)
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS (химический синтез)
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY
Аннотация: Сучасні антибіотики та синтетичні протимікробні засоби посідають чільне місце в лікуванні бактеріальних інфекцій. Незважаючи на їхню ефективність, вони викликають низку побічних ефектів, а отже пошук нових протимікробних і протигрибкових засобів нині є однією з найактуальніших проблем фармацевтичної науки. Дані фахової літератури свідчать, що похідні ксантину виявляють активність щодо деяких штамів патогенних мікроорганізмів і грибів. Мета роботи – розробка методу синтезу нових похідних ксантиніл-8-аміноалканових кислот і вивчення їхніх фізико-хімічних властивостей, протимікробної та протигрибкової дії. Матеріали та методи. Температуру плавлення визначали відкритим капілярним способом на приладі ПТП-М. Елементний аналіз виконали на приладі Elementar Vario L cube, ПМР-спектри зняті на спектрометрі Bruker SF-400 (робоча частота 400 МГц, розчинник ДМСО, внутрішній стандарт – ТМС). Вивчення антибактеріальної та протигрибкової активності синтезованих речовин здійснили за методом дворазових серійних розведень. Для дослідження застосували стандартні тест-штами: Escherichia coli ATCC 25922, Staphylococcus aureusATCC 25923, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Candida albicans ATCC 885-653. Як розчинник сполук використовували диметилсульфоксид. Результати. Реакція 8-бромо-7-етилксантинів із надлишком відповідної аміноалканової кислоти в середовищі водного ДМФА за наявності еквімолярної (щодо амінокислоти) кількості харчової соди призводить до утворення відповідних 7-етилксантиніл-8-аміноалканових кислот. Структура синтезованих сполук однозначно доведена методом 1H ЯМР-спектроскопії. Дослідження протимікробної дії синтезованих сполук показали, що похідні 7-етилксантиніл-8-аміноалканових кислот виявляють помірну та слабку активність у концентраціях 50–100 мкг/мл. Висновки. Розроблена препаративна методика синтезу неописаних у фаховій літературі 7-етилксантиніл-8-аміноалканових кислот. За допомогою даних спектроскопії 1Н ЯМР доведена будова синтезованих сполук. Вивчена протимікробна та протигрибкова дія сполук, що отримали. Показана перспективність ксантиніл-8-алканових кислот для дальшого пошуку біологічно активних сполук.
Modern antibiotics and synthetic antimicrobial agents play a leading role in the treatment of bacterial infections. Despite their effectiveness, they cause a number of side effects, and thus the search for new antimicrobial and antifungal agents is currently one of the problems of pharmaceutical science of current interest. Literary data suggest that xanthine derivatives exhibit activity in relation to some strains of pathogenic microorganisms and fungi. The aim of this work is to develop a method for the synthesis of new derivatives of xanthine-8-aminoalkanoic acids and to study their physical and chemical properties, as well as their antimicrobial and antifungal effects. Materials and methods. The melting point has been determined with the help of an open capillary method with PTP-M device. Elemental analysis has been performed with the help of the instrument Elementar Vario L cube, NMR-spectra have been taken on a spectrometer Bruker SF-400 (operating frequency of 400 MHz, solvent DMSO, internal standard – TMS). Study of antimicrobial and antifungal activity of synthesized compounds has been performed by a two-fold serial dilution method. Standard test strains have been used for the study: Escherichia coli ATCC 25922, Staphylococcus aureus ATCC 25923, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Candida albicansATCC 885-653. Dimethylsulfoxide was used as the solvent of the compounds. Results. The reaction of 8-brom-7-ethylxanthines with an excess of the corresponding aminoalkanoic acid in an aqueous DMF medium in the presence of an equimolar (in relation to the amino acid) amount of baking soda leads to the formation of the corresponding 7-ethylxanthinyl-8-aminoalkanoic acids. Structure of synthesized compounds was definitely proved by 1Н NMR-spectroscopy. Conducting primary screening research of antimicrobial activity of 7-ethylxanthinyl-8-aminoalkanoic acids derivatives, which revealed moderate and weak activity in concentrations 50–100 mcg/ml. Conclusions. A preparative method of synthesis of not described in the literature 7-ethylxanthinyl-8-aminoalkanoic acids is developed. The structure of the synthesized compounds has been proved with the help of data of the 1H NMR spectroscopy. The antimicrobial and antifungal effects of the obtained compounds have been studied. The perspective of xanthine-8-alkanoic acids for the further search of biologically active compounds is shown.
Доп.точки доступа:
Dolhikh, O. P.
Romanenko, M. I.
Ivanchenko, D. G.
Aleksandrova, K. V.
Polishchuk, N. M.

Свободных экз. нет

Найти похожие

10.

Рудь, А. М.
Синтез нових алкілсульфоніл(сульфініл) похідних 1,2,4-тріазолу на основі (3-(алкілтіо)-4-R-1,2,4-тріазол-5-іл)(феніл)метанолів [Текст] / А. М. Рудь, А. Г. Каплаушенко, Ю. Г. Самелюк // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2018. - Том 11, N 1. - С. 23-28

MeSH-главная:
МЕТАНОЛ -- METHANOL (химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
СПЕКТРОФОТОМЕТРИЯ УЛЬТРАФИОЛЕТОВАЯ -- SPECTROPHOTOMETRY, ULTRAVIOLET (использование)
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (методы)
Аннотация: Останніми роками велику увагу приділяють пошуку та створенню нових лікарських засобів. Цілеспрямований синтез сполук із низькою токсичністю та вираженими біологічними властивостями є головним завданням для створення лікарських препаратів. Особливий інтерес становлять азотовмісні гетероцикли як високоефективні фармакологічно активні сполуки. Доволі велику увагу в цьому напрямі приділяють вивченню біологічної активності 1,2,4-тріазолів, оскільки ядро 1,2,4-тріазолу є структурним фрагментом лікарських препаратів із різноманітними фармакологічними ефектами. Мета роботи – синтез нових сполук у ряду 1,2,4-тріазол-3-тіонів, що містять гідроксифенільні замісники. Синтезувати вихідні сполуки, для яких вивчити реакції алкілування та окислення атому Сульфуру до IV- та VI-валентного стану. Матеріали та методи. Підтвердження будови, встановлення індивідуальності та чистоти отриманих речовин виконали комплексним використанням елементного аналізу, ІЧ-, УФ-спектрофотометрії, 1Н ЯМР-спектрометрії, ТШХ, ВЕРХ-МС. Результати. Отримали ряд похідних 1,2,4-тріазол-3-тіонів, а саме окислені форми їхніх s-алкілпохідних, що мають практичне значення для розробників лікарських препаратів, а також для науковців у галузі органічного синтезу. Фармакологічну активність 1,2,4-тріазол-3-тіонів вивчено недостатньо. На наш погляд, синтез, вивчення фізико-хімічних та біологічних властивостей 1,2,4-тріазол-3-тіонів з гідроксифенільними замісниками мають наукову новизну, теоретичне та практичне значення. Тому пошук біологічно активних речовин у цьому ряді сполук продовжується. Висновки. Синтезовано 13 нових потенційних біологічно активних молекул: (3-(алкілсульфоніл(сульфініл))-4-R-1,2,4-тріазол-5-іл)(феніл)метанолів, структуру яких підтверджено комплексом фізико-хімічних методів аналізу
Доп.точки доступа:
Каплаушенко, А. Г.
Самелюк, Ю. Г.

Свободных экз. нет

Найти похожие

1-10 11-20 21-30 31-40 41-50 51-60

Тематический навигатор

Статистика обращений

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)