Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Главная

Упрощенный режим

Видео-инструкция

Описание

Базы данных

Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Книги

Периодические издания

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД:

Книги (3)

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=Пиразолы<.>)

Общее количество найденных документов : 24
Показаны документы с 1 по 10

1-10 11-20 21-24

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Tkachenko P. V., Tkachenko O. V., Netosova K. Yu., Borisov O. V., Zhuravel I. O.
Заглавие : The synthesis of the substituted 4-alkyl/arylsulfonyl-5-amino-3-alkylthiopyrazoles as promising pharmaceutical agents with the antifungal action
Место публикации : Вісн. фармації. - Х., 2017. - № 2. - С. 25-30 (Шифр ВУ18/2017/2)
MeSH-главная: ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
БИБЛИОТЕКИ МАЛЫХ МОЛЕКУЛ -- SMALL MOLECULE LIBRARIES
Аннотация: One of the promising directions for development of antifungal agents is the synthesis of new chemical compounds that can be used as active pharmaceutical ingredients to produce highly effective drugs for the treatment of fungal infestations. Aim. To create the combinatorial library of 4-alkyl/arylsulfonyl-5-amino-3-alkylthiopyrazoles derivatives for the total antimicrobial screening to search for new substances with the antifungal activity, and study their spectral properties. Materials and methods. The methods of organic synthesis, instrumental methods of organic compound analysis were used. Results and discussion. The design of the library of small molecules based on the core structure of 5-aminopirazole has been developed. The useful and effective synthetic scheme for preparing N1-subsituted 4-alkyl/arylsulfonyl-5-amino-3-alkylthiopyrazoles and their acylation products has been proposed and approved. This approach consists of cyclization of substituted alkyl/arylsulfoacetonitriles under the action of hydrazine hydrate with further alkylation and acylation of 5-aminopyrazoles obtained. The total yield of the target products is 50-85 %. The structure of all compounds synthesized has been confirmed using elemental analysis, 1H NMR- and chromato-mass spectrometric methods. Conclusions. The design and the synthetic scheme for obtaining 4-alkyl/arylsulfonyl-5-amino-3-alkiltiopirazoles and products of their chemical modification have been proposed. The compounds synthesized are of certain interest as potential pharmaceutical agents and can be used to develop new antifungal agents
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Tkachenko P. V., Tkachenko O. V. , Netosova K. Yu., Borisov O. V., Zhuravel I. O., Kazmirchuk V. V.
Заглавие : The synthesis and the antimicrobial activity of N¹-substituted 5-amino-4-arylsulfonyl-3-N-phenylaminopyrazoles
Место публикации : Вісн. фармації. - Х., 2017. - № 3. - С. 3-9 (Шифр ВУ18/2017/3)
MeSH-главная: ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS
Аннотация: This article is continuation of the development of methods for the synthesis of small molecules based on the structure of 5-aminopyrazole. The synthesis and the antimicrobial activity for a series of new N1-subsituted 5-amino-4-arylsulfonyl-3-N-phenylaminopyrazoles have been described. Aim. To synthesize derivatives of 5-amino-4-arylsulfonyl-3phenylaminopyrazoles and study their antimicrobial and antifungal properties. Materials and methods. The methods of organic synthesis, instrumental methods of organic compounds analysis and methods of microbiological screening were used. Results and discussion. 5-Amino-4-arylsulfonyl-3-phenylaminopyrazoles were prepared by the reaction of arylsulfonylacetonitriles with isothiocyanates in the presence of NaOH and CH3I with further cyclization with hydrazine hydrate. The reaction of this compounds with N-arylchloroacetamides finished a series of N1-substituted 5-amino-4-arylsulfonyl-3-phenylaminopyrazoles. The antibacterial and antifungal properties of the compounds synthesized were studied. Some of the compounds obtained appeared to be potent inhibitors for several pathogenic bacterial and fungal lines. Conclusions. The synthetic scheme for obtaining of N1-substituted 5-amino-4-arylsulfonyl-3-phenylaminopyrazoles, which can be used for creation of a library of compounds for in vitro antimicrobial screening, has been proposed. Some of the compounds synthesized are of certain interest as potential pharmaceutical agents and can be used to develop new antifungal agents
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Hotsulia A. S., Fedotov S. O.
Заглавие : Synthesis, structure and properties of N-R-2-(5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides
Место публикации : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2019. - Том 12, N 1. - С. 4-9 (Шифр АУ40/2019/12/1)
MeSH-главная: ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS
ХРОМАТОГРАФИЯ ТОНКОСЛОЙНАЯ -- CHROMATOGRAPHY, THIN LAYER
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION
Аннотация: Гетероциклічні сполуки залишаються найбільш перспективною групою, за їхньою допомогою відбувається успішне створення нових лікарських засобів із характерним переліком властивостей. Прикладами таких систем є 1,2,4-тріазол і піразол. Наявність у структурі однієї молекули фрагментів двох різних азагетероциклів є синтетично цікавим і дає змогу збільшити ймовірність одержання біологічно активної субстанції з широким спектром дії. Мета роботи – оптимізація умов синтезу та дослідження властивостей N-R-2-(5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетамідів при зміні умов перебігу хімічного процесу. Методи та результати. Як ключовий вихідний реагент використали етил 5-метил-1Н-піразол-3-карбоксилат, який одержали за відомими методиками з використанням ацетону, діетилоксалату, натрій метилату та з наступним використанням гідразин гідрату в еквівалентній кількості. Одержаний етил 5-метил-1Н-піразол-3-карбоксилат використали для реакцій гідразинолізу та нуклеофільного приєднання фенілізотіоціанату з наступною лужною гетероциклізацією. Синтезований 5-(5-метил-1Н-піразол-3-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіол використаний у реакціях алкілування перспективними реагентами для конструювання фармакофорних фрагментів. Продуктами такої реакції є N-R-2-(5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетаміди. Структура одержаних сполук підтверджена за допомогою елементного аналізу, спектроскопії 1Н ЯМР, ІЧ-спектрофотометрії. Індивідуальність речовин встановлена за допомогою тонкошарової хроматографії та хромато-мас-спектрометрії. Для синтезованих сполук здійснили попередній розрахунковий скринінг за допомогою програмного продукту PASS On-line®та молекулярного докінгу. Висновки. Одержали з високими виходами та чистотою N-R-2-(5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетаміди, доведели їхню структуру та дослідили властивості. Heterocyclic compounds remain the most promising group of compounds, through which the new drugs with characteristic list of properties are successfully created. Examples of this systems are 1,2,4-triazole and pyrazole. The presence in one molecule structure of fragments of two different azaheterocycles is synthetically interesting and allows increasing the probability to obtain biologically active substance with a wide spectrum of action.The aim of the work was to optimize the synthesis conditions and investigate the properties of N-R-2-(5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides in case of change of chemical process conditions.Methods and results. Ethyl 5-methyl-1H-pyrazole-3-carboxylate, which was obtained by known techniques using acetone, diethyl oxalate, sodium methoxide, followed by hydrazine hydrate in equivalent amount, was used as the key starting reagent. The resulting ethyl 5-methyl-1H-pyrazole-3-carboxylate was used to carry out hydrazinolysis reactions and nucleophilic addition of phenyl isothiocyanate with subsequent alkaline heterocyclicization. The synthesized 5-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-thiole was used in alkylation reactions with promising reagents for the design of pharmacophoric fragments. The products of such reaction are N-R-2-(5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides. The structure of the resulting compounds was confirmed by elemental analysis, 1H NMR spectroscopy, IR spectrophotometry. The individuality of the substances was determined by thin-layer chromatography and chromatographic mass spectrometry. For synthesized compounds, preliminary screening was performed using the PASS On-line®software and molecular docking.Conclusions. N-R-2-5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides are obtained with high yields and purity, their properties are investigated.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Каврайський Д. П., Штриголь С. Ю., Георгіянц В. А., Северіна Г. І.
Заглавие : Скринінгове дослідження нових похідних піразоло(3,4-d)піримідин-4-ону на протисудомну активність
Место публикации : Фармакологія та лікарська токсикологія. - К., 2016. - № 3. - С. 16-27 (Шифр ФУ18/2016/3)
MeSH-главная: ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Каврайський Д. П., Штриголь С. Ю., Цивунін В. В., Штриголь Д. В.
Заглавие : Циркадіанні ритми антиконвульсивної дії 1-(4-метоксифеніл)-5-[2[4(4метоксифеніл)піперазин1іл]-2-оксоетил]1,5-дигідро-4Hпіразоло[3,4D]піридин4-ону та вальпроату натрію на моделі пентилентетразол-індукованих судом у мишей
Место публикации : Фармакологія та лікарська токсикологія. - К., 2016. - N 6. - С. 32-38 (Шифр ФУ18/2016/6)
MeSH-главная: ЭПИЛЕПСИЯ -- EPILEPSY
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS
ЦИРКАДНЫЙ РИТМ -- CIRCADIAN RHYTHM
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
МОДЕЛИ НА ЖИВОТНЫХ -- MODELS, ANIMAL
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Kavraiskyi D. P., Shtrygol’ S. Yu., Gorbach T. V., Shtrygol’ D. V.
Заглавие : The effect of 1-(4-metoxyphenyl)-5-{2-[4-(4-metoxyphenyl) piperazine-1-yl]-2-oxoethyl}-1,5-dihydro-4Hpyrazole[ 3,4-D] pyrydine-4-one and sodium valproate on the level of inhibitory and excitatory neurotransmitters in the brain in the hemispheric asymmetry aspect
Параллельн. заглавия :Вплив 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5- дигідро-4Н-піразоло[3,4-D]піридин-4-ону та вальпроату натрію на вміст гальмівних та збуджувальних нейротрансмітерів у головному мозку в аспекті міжпівкульової асиметрії
Место публикации : Клініч. фармація. - Х., 2017. - Том 21, № 1. - С. 30-39 (Шифр КУ4/2017/21/1)
MeSH-главная: ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
ПИРИДИНЫ -- PYRIDINES
НЕЙРОТРАНСМИТТЕРНЫЕ СРЕДСТВА -- NEUROTRANSMITTER AGENTS
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS
Аннотация: Epilepsy affects about 1 % of the world population. Recently, epileptology considers the cerebral hemispheres (CH) as separate components, which differ due to the neurochemical hemisphere asymmetryНа епілепсію страждає близько 1 % населення світу. Останнім часом епілептологія розглядає півкулі головного мозку (ГМ) як нерівнозначні складові, які відрізняються за рахунок нейрохімічної асиметрії. Мета роботи – дослідити вміст нейромедіаторів у півкулях головного мозку мишей та кореляційні зв’язки між ними на тлі прийому 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4Н-піразоло[3,4-D]піридин-4-ону (сполука 78553) та вальпроату натрію в інтактних тварин та на моделі пентилентетразолового (PTZ) кіндлінгу. Матеріали та методи. Використано головний мозок 44 мишей, який розтинали на півкулі і заморожували. Серотонін, ГАМК, глутамат, аспартат визначали методом високовольтного електрофорезу, гліцин – методом тонкошарової хроматографії. Сполуку 78553 вводили у дозі 200 мг/кг, вальпроат натрію – 300 мг/кг. Результати. В інтактних мишей міжпівкульова асиметрія вмісту нейроактивних амінокислот відсутня, а рівень серотоніну вище у лівій півкулі (ЛП). Сполука 785533 збільшує вміст гліцину, серотоніну і аспартату без впливу на ГАМК і глутамат. Вальпроат натрію збільшує рівень ГАМК, інших медіаторів – зменшує. PTZ кіндлінг викликає виразний дисбаланс медіаторів у ГМ, збільшує вміст збуджувальних нейротрансмітерів, зменшує рівень гальмівних амінокислот та виснажує запаси серотоніну як у ЛП, так і в правій півкулі (ПП). Сполука 78553 за PTZ кіндлінгу збільшує вміст ГАМК і гліцину в ГМ, відновлює їх фізіологічну симетрію в півкулях, підвищує рівень серотоніну та зменшує кількість збуджувальних нейроамінокислот майже до рівня інтактного контролю без відновлення їх балансу між півкулями. Вальпроат натрію ефективніше за сполуку 78553 збільшує рівень ГАМК, проте слабше впливає на гліцин, відновлює нормальний рівень глутамату, слабко впливаючи на вміст аспартату. Помірний відновлювальний ефект спостерігається для серотоніну в ПП, а в ЛП він майже відсутній; міжпівкульова симетрія відновлюється для гліцину та аспартату. Висновки. Кореляційний аналіз свідчить про порушення спряженості обміну нейротрансмітерних амінокислот і серотоніну в півкулях головного мозку під впливом PTZ, а зміни напрямку і сили зв’язків між вмістом нейротрасмітерів вказують на відмінності біохімічних механізмів протисудомної дії сполуки 78553 та вальпроату натрію. Саме потужна дія останього на ГАМК і глутамат при епілепсії може зумовлювати його високу ефективність. Протиепілептичний ефект сполуки 78553 частково можна пояснити сильнішим впливом на обмін серотоніну та гліцину
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Fedotov S. O., Hotsulia A. S.
Заглавие : Synthesis and properties of S-derivatives of 4-amino-5-(5-methylpyrazol-3-yl)-1,2,4-triazole-3-thiol
Место публикации : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2021. - Том 14, N 3. - С. 268-274 (Шифр АУ40/2021/14/3)
MeSH-главная: ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION
Аннотация: Доцільним є поєднання різноманітних гетероциклічних систем із широким набором властивостей, оскільки це практично виправданий напрям одержання біологічно активних субстанцій, що формує підґрунтя для створення лікарських засобів. В останні десятиліття увага науковців прикута до нітрогеновмісних гетероциклічних сполук. Особливе місце з-поміж них посідають 1,2,4-тріазол і піразол, адже на основі цих систем створено чимало відомих лікарських засобів, що нині доволі широко використовують. Мета роботи – синтез S-похідних 4-аміно-5-(5-метилпіразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу, вивчення їхніх фізико-хімічних властивостей, здійснення прескринінгових досліджень зі встановленням доцільності фармакологічних досліджень. Матеріали та методи. Застосували експериментальні методи органічної хімії: синтез із використанням мікрохвильової активації, фізико-хімічні методи аналізу органічних сполук (визначення температури плавлення, елементний аналіз, 1Н ЯМР, ІЧ-спектроскопія та хромато-мас-спектрометрія). Здійснили прескринінгові дослідження in silico для встановлення біологічного потенціалу в ряду синтезованих сполук (молекулярний докінґ). Результати. Встановили оптимальні умови одержання 10 нових S-похідних 4-аміно-5-(5-метилпіразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу з використанням мікрохвильового опромінення. Будову сполук підтвердили комплексом фізико-хімічних методів аналізу. За результатами прескринінгового аналізу визначили основні напрями досліджень біологічних властивостей синтезованих сполук. Висновки. Доведено доцільність застосування мікрохвильового опромінення під час синтезу ряду S-алкілпохідних 4-аміно-5-(5-метилпіразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу. У результаті дослідження in silico обґрунтовано доцільність вивчення протизапальної, протигрибкової та протиракової активностей у ряду синтезованих сполук.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Мирко І. І., Чабан Т. І., Огурцов В. В., Матійчук В. С.
Заглавие : Синтез та дослідження антимікробної активності деяких піразолзаміщених 7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів
Параллельн. заглавия :Synthesis and study of antimicrobial activity of some pyrazole-substituted 7H-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazines
Место публикации : Фармацевтичний часопис. - 2021. - N 1. - С. 5-13 (Шифр ФУ13/2021/1)
Примечания : Бібліогр.: в кінці ст.
MeSH-главная: МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
1-ПИРРОЛИН-5-КАРБОКСИЛАТДЕГИДРОГЕНАЗА -- 1-PYRROLINE-5-CARBOXYLATE DEHYDROGENASE
Аннотация: Здійснено синтез 12 нових етил 1-арил-4-{3-арил(гетарил)-7H-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазин-6-іл)}-5-метил-1H-піразол-3-карбоксилатів. Зазначені речовини отримані шляхом взаємодії відповідних етил 1-арил-4-(бромацетил)-5-метил-1Н-піразол-3-карбоксилатів з 4-аміно-5-арил(гетарил)-2,4-дигідро-3Н-1,2,4-триазол-3-тіонами. Дослідження антимікробної активності синтезованих сполук демонструють потенціал пошуку антимікробних агентів серед зазначеного класу сполук
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Fedotov S. O., Hotsulia A. S.
Заглавие : Synthesis and properties of 3-(ethylthio)-9-methyl-6-(alkylthio)pyrazolo[1,5-d][1,2,4]triazolo[3,4-f][1,2,4]triazines
Параллельн. заглавия :Синтез та властивості 3-(етилтіо)-9-метил-6-(алкілтіо)піразоло[1,5-d][1,2,4]тріазоло-[3,4-f][1,2,4]тріазинів
Место публикации : Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2022. - N 3. - С. 227-234 (Шифр АУ40/2022/3)
Примечания : Bibliogr. at the end of the art.
MeSH-главная: ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ -- PHYSICOCHEMICAL PROCESSES
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION
Аннотация: The combination of pyrazole and 1,2,4-triazole fragments in one structure makes it possible to achieve some success in creating potential biologically active compounds. Various factors contribute to this process. Among them, we can note the significant possibilities of chemical transformation involving these cycles, the simplicity, and reliability of methods, the creation of molecules with a certain level of bioavailability and the ability to influence a number of biochemical processes. Taking into account the presented facts, the creation of new compounds in a number of pyrazolo-triazole condensed systems is scientifically attractive with endowed features of practical significance and relevance.Поєднання в одній структурі фрагментів піразолу та 1,2,4-тріазолу дає змогу досягти певних успіхів у сфері створення потенційних біологічно активних сполук. Цьому процесу сприяють різні фактори, як-от суттєві можливості хімічного перетворення за участю названих циклів, простота та надійність методик, створення молекул із певним рівнем біодоступності та змогою впливати на низку біохімічних процесів. Отже, створення нових сполук у ряду піразоло-тріазолових конденсованих систем викликає науковий інтерес, має практичне значення та характеризується актуальністю
Найти похожие

10.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Юшин І. М., Лозинський А. В., Федусевич О.-М. В., Вовчук О. Я., Лесик Р. Б.
Заглавие : Синтез нових 5-заміщених 2-піразолілтіазол-4-онів як потенційних біологічно активних сполук
Место публикации : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2020. - Том 13, N 2. - С. 214-218 (Шифр АУ40/2020/13/2)
MeSH-главная: ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY
Аннотация: Одна з ефективних стратегій у створенні потенційних «лікоподібних» молекул – використання методу молекулярної гібридизації, що ґрунтується на поєднанні кількох фармакологічно привабливих скафолдів в одній молекулі. Основним аргументом використання такого підходу є поліфармакологічна теорія, що базується на взаємодії гібридної молекули з кількома біомішенями на основі селективності та результуючого зниження токсичності. Мета роботи – синтез ряду нових 5-заміщених 2-піразолілтіазол-4-онів як потенційних біологічно активних сполук. Матеріали та методи. Протягом дослідження використали методи органічного синтезу, виконали фізико-хімічний аналіз синтезованих сполук (спектроскопія 1Н ЯМР). Результати. Синтез нових 5-ен-2-піразолілтіазол-4-онів здійснили в умовах трикомпонентної реакції [2+3]-циклоконденсації 3-метил-5-арил-4,5-дигідропіразол-1-карботіамідів із монохлороцтовою кислотою та відповідними карбонільними сполуками в середовищі оцтової кислоти. Структура синтезованих сполук підтверджена елементним аналізом і методом 1Н ЯМР-спектроскопії. Висновки. У результаті хімічних перетворень на основі гібрид-фармакофорного підходу синтезували бібліотеку нових тіазол-піразолінових кон’югатів для вивчення надалі протиракової активності за програмою DTP NCI Національного інституту раку, США.
Найти похожие

1-10 11-20 21-24

Тематический навигатор

Статистика обращений

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)