Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Главная

Упрощенный режим

Видео-инструкция

Описание

Базы данных

Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Книги

Периодические издания

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД:

Книги (3)

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=Пиразолы<.>)

Общее количество найденных документов : 24
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-24

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Братенко М. К., Чорноус В. О., Вовк В.
Заглавие : Синтез та протимікробні властивості гідразидів та іліденгідразидів 2-бензоїламіно-3-(піразол-4-) акрилових кислот
Место публикации : Фармацевтичний журнал. - 2002. - № 2. - С. 55-59 (Шифр ФУ3/2002/2)
MeSH-главная:
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
АКРИЛАТЫ -- ACRYLATES
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Зіменковський Б. С., Гаврилюк Д. Я., Лесик Р. Б.
Заглавие : Вивчення антимікробної активності та молекулярне моделювання похідних тіазолідину з піразолобензоксазиновим фрагментом у молекулі як потенційних інгібіторів MURB ферменту
Место публикации : Фармацевтичний журнал. - 2006. - № 6. - С. 41-48 (Шифр ФУ3/2006/6)
Предметные рубрики: Тиазолы
Пиразолы
Антибактериальные средства
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Братенко М. К., Панімарчук О. І., Чорноус В. О.
Заглавие : Синтез і протимікробна дія 1,3-біс (4-піразолілметил)-2-(4-нітрофеніл) іммідазолінів- та гексагідропіримідинів
Место публикации : Фармацевтичний журнал. - 2007. - № 5. - С. 66-70 (Шифр ФУ3/2007/5)
Предметные рубрики: Пиразолы
Имидазолы
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Братенко М. К., Панімарчук О. І., Чорноус В. О.
Заглавие : Синтез та бактерицидні властивості 2-піразолілзаміщених 1,3-тіазолідин-4-онів
Место публикации : Фармацевтичний журнал. - 2007. - № 6. - С. 64-69 (Шифр ФУ3/2007/6)
Предметные рубрики: Пиразолы
Тиазолы
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Потопник М. А., Матвійчук В. С., Обушак М. Д.
Заглавие : Синтез та протипухлинна активність похідних піразоло(3,4-d) піридазину
Место публикации : Фармацевтичний журнал. - 2009. - № 4. - С. 86-89 (Шифр ФУ3/2009/4)
Предметные рубрики: Пиразолы
Пиридазины
Противоопухолевые средства
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Гаврилюк Д. Я., Семенців Г. М., Лесик Р. Б.
Заглавие : Синтез нових 3-(2-(5-арил-3-феніл-4,5-дигідропіразолів-1-іл)-2-оксоетил)-азолідиндіонів-2,4 та вивчення їх протипухлинної активності in vitro
Место публикации : Фармацевтичний журнал. - 2010. - № 1. - С. 56-61 (Шифр ФУ3/2010/1)
Предметные рубрики: Пиразолы
Противоопухолевые средства
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Бентя А. В., Васькевич Р. І., Станінець В. І., Вовк М. В.
Заглавие : Піразоло[3,4-d]піримідини та поліциклічні системи на їх основі
Место публикации : Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, № 1. - С. 4-25 (Шифр ЖУ11/2013/11/1)
MeSH-главная: ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
ПИРИМИДИНЫ -- PYRIMIDINES
ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- POLYCYCLIC COMPOUNDS
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Братенко М. К., Панасенко Н. В., Вовк М. В.
Заглавие : Синтез та антимікробна дія нових 5-ариламіно-3-(4-піразоліл)-1,2,4-тіадіазолів
Место публикации : Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, № 1. - С. 70-72 (Шифр ЖУ11/2013/11/1)
MeSH-главная: ТИАДИАЗОЛЫ -- THIADIAZOLES
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Гуренко А. О., Хутова Б. М., Ключко С. В., Василенко А. Н., Броварец В. С.
Заглавие : Взаимодействие 1-фенил-5-хлор-1Н-пиразол-4-карбоксамида и 1-фенил-N-формил-5-хлор-1Н-пиразол-4-карбоксамида с гидразингидратом
Место публикации : Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, № 1. - С. 56-59 (Шифр ЖУ11/2014/12/1)
MeSH-главная: АМИДЫ -- AMIDES
КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ -- CARBOXYLIC ACIDS
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
ГИДРАЗИНЫ -- HYDRAZINES
ХЛОРА СОЕДИНЕНИЯ -- CHLORINE COMPOUNDS
ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL
Найти похожие

10.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Кемський С. В., Больбут А. В., Вовк М. В.
Заглавие : Синтез 7-карбоксіалкілтіо-5,6,7,8-тетрагідро-1Н-піразоло[3,4-e][1,4]діазепін-4-онів
Место публикации : Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, № 2. - С. 27-31 (Шифр ЖУ11/2014/12/2)
MeSH-главная: ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ -- CARBOXYLIC ACIDS
Найти похожие

11.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Kulikovska K. Yu., Kovalenko S. S., Drushlyak O. G., Zhuravel I. O., Kovalenko S. M.
Заглавие : Enhancement of thebasefor 3,7-disubstituted [1,2,4]triazolo[4,3-α]pyrazin-8(7H)-one derivatives as promising pharmaceutical agents
Место публикации : Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, № 2. - С. 32-35 (Шифр ЖУ11/2014/12/2)
MeSH-главная: ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL
ГИДРАЗИНЫ -- HYDRAZINES
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
ПИРАЗИНЫ -- PYRAZINES
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
Найти похожие

12.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Chumak V. V., Fil M. R., Panchuk R. R., Zimenkovsky B. S., Havrylyuk D. Ya., Lesyk R. B., Stoika R. S.
Заглавие : Study of antineoplastic action of novel isomeric derivatives of 4-thiazolidinone
Место публикации : Український біохімічний журнал: двоміс. наук.-теорет. журн./ Ін-т біохімії ім. О.В. Палладіна НАНУ. - Київ: Ін-т біохімії ім. О.В. Палладіна НАНУ, 2014. - Т. 86, № 6. - С. 96-105. - ISSN 0201-8470 (Шифр УУ1/2014/86/6). - ISSN 0201-8470
Примечания : Библиогр. в конце ст.
MeSH-главная: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS
КЛЕТОЧНЫЕ ЛИНИИ НОВООБРАЗОВАНИЙ -- CELL LINE, TUMOR
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
Найти похожие

13.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Каврайський Д. П., Штриголь С. Ю., Георгіянц В. А., Северіна Г. І.
Заглавие : Скринінгове дослідження нових похідних піразоло(3,4-d)піримідин-4-ону на протисудомну активність
Место публикации : Фармакологія та лікарська токсикологія. - К., 2016. - № 3. - С. 16-27 (Шифр ФУ18/2016/3)
MeSH-главная: ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
Найти похожие

14.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Каврайський Д. П., Штриголь С. Ю., Цивунін В. В., Штриголь Д. В.
Заглавие : Циркадіанні ритми антиконвульсивної дії 1-(4-метоксифеніл)-5-[2[4(4метоксифеніл)піперазин1іл]-2-оксоетил]1,5-дигідро-4Hпіразоло[3,4D]піридин4-ону та вальпроату натрію на моделі пентилентетразол-індукованих судом у мишей
Место публикации : Фармакологія та лікарська токсикологія. - К., 2016. - N 6. - С. 32-38 (Шифр ФУ18/2016/6)
MeSH-главная: ЭПИЛЕПСИЯ -- EPILEPSY
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS
ЦИРКАДНЫЙ РИТМ -- CIRCADIAN RHYTHM
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
МОДЕЛИ НА ЖИВОТНЫХ -- MODELS, ANIMAL
Найти похожие

15.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Kavraiskyi D. P., Shtrygol’ S. Yu., Gorbach T. V., Shtrygol’ D. V.
Заглавие : The effect of 1-(4-metoxyphenyl)-5-{2-[4-(4-metoxyphenyl) piperazine-1-yl]-2-oxoethyl}-1,5-dihydro-4Hpyrazole[ 3,4-D] pyrydine-4-one and sodium valproate on the level of inhibitory and excitatory neurotransmitters in the brain in the hemispheric asymmetry aspect
Параллельн. заглавия :Вплив 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5- дигідро-4Н-піразоло[3,4-D]піридин-4-ону та вальпроату натрію на вміст гальмівних та збуджувальних нейротрансмітерів у головному мозку в аспекті міжпівкульової асиметрії
Место публикации : Клініч. фармація. - Х., 2017. - Том 21, № 1. - С. 30-39 (Шифр КУ4/2017/21/1)
MeSH-главная: ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
ПИРИДИНЫ -- PYRIDINES
НЕЙРОТРАНСМИТТЕРНЫЕ СРЕДСТВА -- NEUROTRANSMITTER AGENTS
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS
Аннотация: Epilepsy affects about 1 % of the world population. Recently, epileptology considers the cerebral hemispheres (CH) as separate components, which differ due to the neurochemical hemisphere asymmetryНа епілепсію страждає близько 1 % населення світу. Останнім часом епілептологія розглядає півкулі головного мозку (ГМ) як нерівнозначні складові, які відрізняються за рахунок нейрохімічної асиметрії. Мета роботи – дослідити вміст нейромедіаторів у півкулях головного мозку мишей та кореляційні зв’язки між ними на тлі прийому 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4Н-піразоло[3,4-D]піридин-4-ону (сполука 78553) та вальпроату натрію в інтактних тварин та на моделі пентилентетразолового (PTZ) кіндлінгу. Матеріали та методи. Використано головний мозок 44 мишей, який розтинали на півкулі і заморожували. Серотонін, ГАМК, глутамат, аспартат визначали методом високовольтного електрофорезу, гліцин – методом тонкошарової хроматографії. Сполуку 78553 вводили у дозі 200 мг/кг, вальпроат натрію – 300 мг/кг. Результати. В інтактних мишей міжпівкульова асиметрія вмісту нейроактивних амінокислот відсутня, а рівень серотоніну вище у лівій півкулі (ЛП). Сполука 785533 збільшує вміст гліцину, серотоніну і аспартату без впливу на ГАМК і глутамат. Вальпроат натрію збільшує рівень ГАМК, інших медіаторів – зменшує. PTZ кіндлінг викликає виразний дисбаланс медіаторів у ГМ, збільшує вміст збуджувальних нейротрансмітерів, зменшує рівень гальмівних амінокислот та виснажує запаси серотоніну як у ЛП, так і в правій півкулі (ПП). Сполука 78553 за PTZ кіндлінгу збільшує вміст ГАМК і гліцину в ГМ, відновлює їх фізіологічну симетрію в півкулях, підвищує рівень серотоніну та зменшує кількість збуджувальних нейроамінокислот майже до рівня інтактного контролю без відновлення їх балансу між півкулями. Вальпроат натрію ефективніше за сполуку 78553 збільшує рівень ГАМК, проте слабше впливає на гліцин, відновлює нормальний рівень глутамату, слабко впливаючи на вміст аспартату. Помірний відновлювальний ефект спостерігається для серотоніну в ПП, а в ЛП він майже відсутній; міжпівкульова симетрія відновлюється для гліцину та аспартату. Висновки. Кореляційний аналіз свідчить про порушення спряженості обміну нейротрансмітерних амінокислот і серотоніну в півкулях головного мозку під впливом PTZ, а зміни напрямку і сили зв’язків між вмістом нейротрасмітерів вказують на відмінності біохімічних механізмів протисудомної дії сполуки 78553 та вальпроату натрію. Саме потужна дія останього на ГАМК і глутамат при епілепсії може зумовлювати його високу ефективність. Протиепілептичний ефект сполуки 78553 частково можна пояснити сильнішим впливом на обмін серотоніну та гліцину
Найти похожие

16.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Tkachenko P. V., Tkachenko O. V., Netosova K. Yu., Borisov O. V., Zhuravel I. O.
Заглавие : The synthesis of the substituted 4-alkyl/arylsulfonyl-5-amino-3-alkylthiopyrazoles as promising pharmaceutical agents with the antifungal action
Место публикации : Вісн. фармації. - Х., 2017. - № 2. - С. 25-30 (Шифр ВУ18/2017/2)
MeSH-главная: ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
БИБЛИОТЕКИ МАЛЫХ МОЛЕКУЛ -- SMALL MOLECULE LIBRARIES
Аннотация: One of the promising directions for development of antifungal agents is the synthesis of new chemical compounds that can be used as active pharmaceutical ingredients to produce highly effective drugs for the treatment of fungal infestations. Aim. To create the combinatorial library of 4-alkyl/arylsulfonyl-5-amino-3-alkylthiopyrazoles derivatives for the total antimicrobial screening to search for new substances with the antifungal activity, and study their spectral properties. Materials and methods. The methods of organic synthesis, instrumental methods of organic compound analysis were used. Results and discussion. The design of the library of small molecules based on the core structure of 5-aminopirazole has been developed. The useful and effective synthetic scheme for preparing N1-subsituted 4-alkyl/arylsulfonyl-5-amino-3-alkylthiopyrazoles and their acylation products has been proposed and approved. This approach consists of cyclization of substituted alkyl/arylsulfoacetonitriles under the action of hydrazine hydrate with further alkylation and acylation of 5-aminopyrazoles obtained. The total yield of the target products is 50-85 %. The structure of all compounds synthesized has been confirmed using elemental analysis, 1H NMR- and chromato-mass spectrometric methods. Conclusions. The design and the synthetic scheme for obtaining 4-alkyl/arylsulfonyl-5-amino-3-alkiltiopirazoles and products of their chemical modification have been proposed. The compounds synthesized are of certain interest as potential pharmaceutical agents and can be used to develop new antifungal agents
Найти похожие

17.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Tkachenko P. V., Tkachenko O. V. , Netosova K. Yu., Borisov O. V., Zhuravel I. O., Kazmirchuk V. V.
Заглавие : The synthesis and the antimicrobial activity of N¹-substituted 5-amino-4-arylsulfonyl-3-N-phenylaminopyrazoles
Место публикации : Вісн. фармації. - Х., 2017. - № 3. - С. 3-9 (Шифр ВУ18/2017/3)
MeSH-главная: ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS
Аннотация: This article is continuation of the development of methods for the synthesis of small molecules based on the structure of 5-aminopyrazole. The synthesis and the antimicrobial activity for a series of new N1-subsituted 5-amino-4-arylsulfonyl-3-N-phenylaminopyrazoles have been described. Aim. To synthesize derivatives of 5-amino-4-arylsulfonyl-3phenylaminopyrazoles and study their antimicrobial and antifungal properties. Materials and methods. The methods of organic synthesis, instrumental methods of organic compounds analysis and methods of microbiological screening were used. Results and discussion. 5-Amino-4-arylsulfonyl-3-phenylaminopyrazoles were prepared by the reaction of arylsulfonylacetonitriles with isothiocyanates in the presence of NaOH and CH3I with further cyclization with hydrazine hydrate. The reaction of this compounds with N-arylchloroacetamides finished a series of N1-substituted 5-amino-4-arylsulfonyl-3-phenylaminopyrazoles. The antibacterial and antifungal properties of the compounds synthesized were studied. Some of the compounds obtained appeared to be potent inhibitors for several pathogenic bacterial and fungal lines. Conclusions. The synthetic scheme for obtaining of N1-substituted 5-amino-4-arylsulfonyl-3-phenylaminopyrazoles, which can be used for creation of a library of compounds for in vitro antimicrobial screening, has been proposed. Some of the compounds synthesized are of certain interest as potential pharmaceutical agents and can be used to develop new antifungal agents
Найти похожие

18.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Hotsulia A. S., Fedotov S. O.
Заглавие : Synthesis, structure and properties of N-R-2-(5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides
Место публикации : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2019. - Том 12, N 1. - С. 4-9 (Шифр АУ40/2019/12/1)
MeSH-главная: ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS
ХРОМАТОГРАФИЯ ТОНКОСЛОЙНАЯ -- CHROMATOGRAPHY, THIN LAYER
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION
Аннотация: Гетероциклічні сполуки залишаються найбільш перспективною групою, за їхньою допомогою відбувається успішне створення нових лікарських засобів із характерним переліком властивостей. Прикладами таких систем є 1,2,4-тріазол і піразол. Наявність у структурі однієї молекули фрагментів двох різних азагетероциклів є синтетично цікавим і дає змогу збільшити ймовірність одержання біологічно активної субстанції з широким спектром дії. Мета роботи – оптимізація умов синтезу та дослідження властивостей N-R-2-(5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетамідів при зміні умов перебігу хімічного процесу. Методи та результати. Як ключовий вихідний реагент використали етил 5-метил-1Н-піразол-3-карбоксилат, який одержали за відомими методиками з використанням ацетону, діетилоксалату, натрій метилату та з наступним використанням гідразин гідрату в еквівалентній кількості. Одержаний етил 5-метил-1Н-піразол-3-карбоксилат використали для реакцій гідразинолізу та нуклеофільного приєднання фенілізотіоціанату з наступною лужною гетероциклізацією. Синтезований 5-(5-метил-1Н-піразол-3-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіол використаний у реакціях алкілування перспективними реагентами для конструювання фармакофорних фрагментів. Продуктами такої реакції є N-R-2-(5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетаміди. Структура одержаних сполук підтверджена за допомогою елементного аналізу, спектроскопії 1Н ЯМР, ІЧ-спектрофотометрії. Індивідуальність речовин встановлена за допомогою тонкошарової хроматографії та хромато-мас-спектрометрії. Для синтезованих сполук здійснили попередній розрахунковий скринінг за допомогою програмного продукту PASS On-line®та молекулярного докінгу. Висновки. Одержали з високими виходами та чистотою N-R-2-(5-(5-метил-1H-піразол-3-іл)-4-феніл-4H-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетаміди, доведели їхню структуру та дослідили властивості. Heterocyclic compounds remain the most promising group of compounds, through which the new drugs with characteristic list of properties are successfully created. Examples of this systems are 1,2,4-triazole and pyrazole. The presence in one molecule structure of fragments of two different azaheterocycles is synthetically interesting and allows increasing the probability to obtain biologically active substance with a wide spectrum of action.The aim of the work was to optimize the synthesis conditions and investigate the properties of N-R-2-(5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides in case of change of chemical process conditions.Methods and results. Ethyl 5-methyl-1H-pyrazole-3-carboxylate, which was obtained by known techniques using acetone, diethyl oxalate, sodium methoxide, followed by hydrazine hydrate in equivalent amount, was used as the key starting reagent. The resulting ethyl 5-methyl-1H-pyrazole-3-carboxylate was used to carry out hydrazinolysis reactions and nucleophilic addition of phenyl isothiocyanate with subsequent alkaline heterocyclicization. The synthesized 5-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-thiole was used in alkylation reactions with promising reagents for the design of pharmacophoric fragments. The products of such reaction are N-R-2-(5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides. The structure of the resulting compounds was confirmed by elemental analysis, 1H NMR spectroscopy, IR spectrophotometry. The individuality of the substances was determined by thin-layer chromatography and chromatographic mass spectrometry. For synthesized compounds, preliminary screening was performed using the PASS On-line®software and molecular docking.Conclusions. N-R-2-5-(5-methyl-1H-pyrazole-3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetamides are obtained with high yields and purity, their properties are investigated.
Найти похожие

19.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Юшин І. М., Лозинський А. В., Федусевич О.-М. В., Вовчук О. Я., Лесик Р. Б.
Заглавие : Синтез нових 5-заміщених 2-піразолілтіазол-4-онів як потенційних біологічно активних сполук
Место публикации : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2020. - Том 13, N 2. - С. 214-218 (Шифр АУ40/2020/13/2)
MeSH-главная: ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY
Аннотация: Одна з ефективних стратегій у створенні потенційних «лікоподібних» молекул – використання методу молекулярної гібридизації, що ґрунтується на поєднанні кількох фармакологічно привабливих скафолдів в одній молекулі. Основним аргументом використання такого підходу є поліфармакологічна теорія, що базується на взаємодії гібридної молекули з кількома біомішенями на основі селективності та результуючого зниження токсичності. Мета роботи – синтез ряду нових 5-заміщених 2-піразолілтіазол-4-онів як потенційних біологічно активних сполук. Матеріали та методи. Протягом дослідження використали методи органічного синтезу, виконали фізико-хімічний аналіз синтезованих сполук (спектроскопія 1Н ЯМР). Результати. Синтез нових 5-ен-2-піразолілтіазол-4-онів здійснили в умовах трикомпонентної реакції [2+3]-циклоконденсації 3-метил-5-арил-4,5-дигідропіразол-1-карботіамідів із монохлороцтовою кислотою та відповідними карбонільними сполуками в середовищі оцтової кислоти. Структура синтезованих сполук підтверджена елементним аналізом і методом 1Н ЯМР-спектроскопії. Висновки. У результаті хімічних перетворень на основі гібрид-фармакофорного підходу синтезували бібліотеку нових тіазол-піразолінових кон’югатів для вивчення надалі протиракової активності за програмою DTP NCI Національного інституту раку, США.
Найти похожие

20.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Hotsulia A. S., Kulish S. M.
Заглавие : Synthesis and properties of some pyrazole derivatives of 1,2,4-triazole-3-thiol
Место публикации : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2020. - Том 13, N 3. - С. 318-323 (Шифр АУ40/2020/13/3)
MeSH-главная: ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ ФЕНОМЕНЫ -- PHYSICOCHEMICAL PHENOMENA
Аннотация: Нітрогеновмісні гетероциклічні сполуки відіграють важливу роль у сучасній фармацевтичній галузі. Це пов’язано зі значущим біологічним потенціалом цих сполук. 1,2,4-Тріазол і піразол – відомі фармакофори, що відповідають за формування широкого спектра активностей. Конструювання цільової молекули з використанням 1,2,4-тріазолу та піразолу є також цікавим із погляду доступності вихідних реагентів і простоти хімічних перетворень. Поєднання цих гетероциклів в одній молекулі дає змогу збільшити можливість участі в різноманітних біологічних процесах. Мета роботи – дослідження умов одержання S-алкілпохідних 5-(5-метилпіразол)-4-етил-1,2,4-тріазол-3-тіолу та вивчення властивостей цих сполук. Матеріали та методи. Початковий етап роботи передбачав використання діетилоксалату, ацетону та натрій метилату як вихідних речовин для синтезу проміжного продукту хімічного перетворення. Одержаний метил 2,4-діоксопентаноат на наступному етапі застосований у процесі перетворення у 5-метилпіразол-3-карбогідразид за участю подвійної кількості гідразин гідрату. Наступна модифікація молекули полягала в поетапному використанні реакцій нуклеофільного приєднання етилізотіоціанату та лужної гетероциклізації. Сформований так 5-(5-метилпіразол)-4-етил-1,2,4-тріазол-3-тіол піддавали процесу алкілування. Для встановлення складу та ідентифікації структури виділених речовин записані 1Н ЯМР та інфрачервоні спектри, а також одержані якісні та кількісні показники елементного складу синтезованих структур. Індивідуальний характер наявності речовин і ступінь їхньої чистоти визначені з використанням високоефективної рідинної хроматографії з двома видами детекції: діодно-матричної та мас-спектрометричної. Результати. Здійснили синтез алкілпохідних 5-(5-метилпіразол)-4-етил-1,2,4-тріазол-3-тіолу та визначили оптимальні умови процесу одержання цих речовин. Підтверджена будова продуктів хімічного перетворення та зафіксовані результати дослідження фізичних властивостей. Результати докінгових досліджень дали змогу підтвердити перспективність обраного напряму синтетичних перетворень, що врешті дало змогу визначитися з біологічним потенціалом одержаних сполук. Модельні ферменти – анапластичної лімфоми кіназа (код 2XP2), 14-альфа деметилаза ланостеролу (код 3LD6) та циклооксигеназа-1 (код 3N8Y), інформацію щодо яких використано з бази Банку даних білкових структур (РDB). Висновки. У результаті молекулярного докінгу отримали відомості, що формують уявлення про певний рівень імовірності впливу синтезованих сполук на активність названих ферментних структур.
Найти похожие

1-20 21-24

Тематический навигатор

Статистика обращений

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)