Главная Упрощенный режим Видео-инструкция Описание
Авторизация
Фамилия
Пароль
 

Базы данных


Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Область поиска
в найденном
 Найдено в других БД:Книги (2)
Формат представления найденных документов:
полныйинформационныйкраткий
Отсортировать найденные документы по:
авторузаглавиюгоду изданиятипу документа
Поисковый запрос: (<.>S=Структура-активность, взаимосвязь<.>)
Общее количество найденных документов : 44
Показаны документы с 1 по 20
 1-20    21-40   41-44 
1.


    Коробко, Д. Б.
    Скринінг протимікробної активності ряду 8-R-1,3-диметил-7-(3-(4-(трифлюорометокси) феніл) проп-2-ініл)-1H-пурин-2,6(3H,7H)-діонів [Текст] / Д. Б. Коробко // Фітотерапія.Часопис. - 2015. - № 4. - С. 69-73. - Бібліогр.: в кінці ст.


MeSH-главная:
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL (методы)
СТЕРИЛИЗУЮЩИЕ ХИМИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА -- CHEMOSTERILANTS (анализ, фармакология, химия)
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Свободных экз. нет

Найти похожие

2.


   
    Изучение взаимосвязи структура — свойство в ряду природных и синтетических ингибиторов каталитической активности 15-липоксигеназы [Текст] / В. Р. Хайруллина [и др.] // Химико-фармацевтический журнал. - 2011. - Т. 45, № 9. - С. 25-32

Рубрики: Арахидонат-15-липоксигеназа--анал

   Катализ


   Структура-активность, взаимосвязь


Доп.точки доступа:
Хайруллина, В. Р.
Герчиков, А. Я.
Таипов, И. Α.
Бегелъ, Х.
Зарудий, Ф. С.

Свободных экз. нет

Найти похожие

3.


    Redkin, R. G.
    The synthesis of spiro[indole-3,1’-pyrrolo[3,4-c]pyrrole]-2,4’,6’-trione derivatives, the study of their antimicrobial activity and the molecular docking on staphylococcal dehydrosqualene synthase [Текст] / R. G. Redkin, K. V. Hlebova // Вісн. фармації. - 2018. - № 2. - С. 24-35


MeSH-главная:
(химический синтез)
ПИРРОЛЫ -- PYRROLES (химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование, методы)
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ИНДОЛЫ -- INDOLES (химический синтез)
Аннотация: To synthesize the series of new spiro[indole-3,1’-pyrrolo[3,4-c]pyrrole]-2,4’,6’-trione derivatives, study their physicochemical characteristics, antibacterial activity and precision of the molecular docking on the model of staphylococcal dehydrosqualene synthase
Доп.точки доступа:
Hlebova, K. V.

Свободных экз. нет

Найти похожие

4.


   
    The synthesis of mono-and bis-derivatives of spiro-2-oxindole[3,3’]pyrrole and the study of their antioxidant and anti-inflammatory activities [Текст] / Y. I. Syumka [et al.] // Вісн. фармації. - 2018. - № 3. - С. 5-13


MeSH-главная:
ПИРРОЛЫ -- PYRROLES (химический синтез)
СПИРОСОЕДИНЕНИЯ -- SPIRO COMPOUNDS (химический синтез)
АНТИОКСИДАНТЫ -- ANTIOXIDANTS (химический синтез)
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА НЕСТЕРОИДНЫЕ -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS, NON-STEROIDAL (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ИНДОЛЫ -- INDOLES (химический синтез)
Аннотация: To synthesize a series of mono- and bis-derivatives of spiro-2-oxindole[3,3’]pyrrole and study the antioxidant and anti-inflammatory activity of the compounds obtained
Current research proved that the preparatory method, namely, the three-component cascade transformation of isatin, α-amino acids and dipolarophils based on bis-maleimides is effective for synthesis of spiro-2-oxindole[3,3']pyrrole mono- and bis-derivatives. Series of hexamethylene- and ethylene-N,N'-bis(spiroindole-3,3'-pyrrolo[3,4-c]pyrrole-4'-nitroso-2a,5a'-dihydro-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-trione) symmetric derivatives were obtained. The structure of the obtained compounds was confirmed. Investigation of the antioxidant properties of the synthesized compounds revealed the most active substances: 1'-(hexamethylene-N-maleimido)-5'-benzyl-2a',5a'-dihydro-1'H-spiroindole-3,3'-pyrrolo[3,4-c]pyrrole-2,2',6'(1H,3'H,5'H)-trione 1; ethylene-N,N'-bis(spiroindole-3,3'-pyrrolo[3,4-c]pyrrole-4'-nitroso-5'-methyl-2a,5a'-dihydro-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-trione) 6; hexamethylene-N,N'-bis(spiroindole-3,3'-pyrrolo[3,4-c]pyrrole-4'-nitroso-5'-benzyl-2a,5a'-dihydro-2,2',6(1H,1'H,5'H)-trione) 7. Compound 6 also showed anti-inflammatory properties on the reference drug level
Доп.точки доступа:
Syumka, Y. I.
Kravchenko, A. B.
Chernykh, V. P.
Shemchuk, L. A.

Свободных экз. нет

Найти похожие

5.


   
    The study of the analeptic activity of derivatives of sulfur- and nitrogen-containing heterocycles on the model of thiopental narcosis [Текст] / I. V. Kabachna [et al.] // Клініч. фармація. - 2018. - Том 22, № 2. - С. 54-60


MeSH-главная:
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (фармакология)
НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ СТИМУЛЯТОРЫ -- CENTRAL NERVOUS SYSTEM STIMULANTS (фармакология)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ЗАМЕДЛЕННЫЙ ВЫХОД ИЗ НАРКОЗА -- DELAYED EMERGENCE FROM ANESTHESIA (лекарственная терапия)
Аннотация: Діапазон використання аналептиків охоплює широкий ряд невідкладних станів (шок, колапс, наркоз, асфіксія, гіпоксія, бактеріальна інтоксикація отруєння хімічними сполуками або ліками, що пригнічують функції ЦНС), тобто майже усі сфери ургентної терапії мирного часу, військової медицини та медицини катастроф. Водночас за останні 50 років їх арсенал не тільки не поповнювався, а навіть скоротився до 6 препаратів. Це зумовлено відсутністю стандартизованих методів оцінки аналептичної ефективності і теоретичних основ їх створення. Мета дослідження - цілеспрямований пошук перспективних субстанцій з аналептичною дією серед похідних сірко- та азотовмісних гетероциклів на стандартизованій моделі тіопенталового наркозу. Результати проведеного експерименту підтверджують адекватність відпрацьованої методики, що дозволяє об'єктивно якісно та кількісно (статистично достовірно) порівнювати вплив оригінальних речовин і класичних аналептиків на ЦНС і дихальний центр (ДЦ) шляхом внутрішньоочеревинного введення оптимальних доз: наркозного засобу (тіопенталу натрію); на піку наркозу одній групі тварин класичного аналептика сульфокамфокаїну (СКК); другій та третій - досліджуваних субстанцій (Гетерозиди-21, -31) з наступним спостереженням тривалості наркозного сну, динаміки частоти дихальних рухів, психомоторнорного стану та фізіологічних функцій мишей у стані наркозу та після пробудження. Встановлено, що оптимальна глибина і тривалість наркозу досягається при внутрішньоочеревинному введенні 42 мг/кг тіопенталу натрію. Найбільш ефективним виявився традиційний аналептик СКК, який в оптимальній дозі (20 мг/кг) прискорював пробудження тварин на 35 %. Гетерозиди-21, -31 забезпечували вірогідне ($E p0,05) скорочення тривалості (26,8 % та 24,4 % відповідно) наркозу в дозі 2 мг/кг. Після введення досліджуваних речовин вже протягом 10 хвилин частота дихальних рухів (ДР) вірогідно ($E p0,05) збільшилась в порівнянні з контрольною групою, досягаючи максимуму (85,3 ДР/хв) в групі СКК, що свідчить про перевагу СКК за швидкістю стимуляції ДЦ перед обома гетерозидами, які в концентрації в 10 разів меншій за СКК статистично невірогідно поступалися йому за активністю лише на 8,2 % та 10,6 % відповідно. Висновки: модель тіопенталового наркозу дозволяє статистично вірогідно порівнювати ефективність класичних препаратів та оригінальних речовин за ознаками пробуджуючого ефекту та впливу на ЦНС та дихальний центр і може рекомендуватися як стандарт для цілеспрямованого пошуку аналептиків. На прикладі досліджень гетерозидів підтверджені адекватність запропонованої моделі скринінгу та перспективність похідних сірко- та азотовмісних гетероциклів для пошуку ефективних аналептиків
Доп.точки доступа:
Kabachna, I. V.
Drogovoz, S. M.
Kabachnyy, V. I.
Serdiukova, Yu. Yu.

Свободных экз. нет

Найти похожие

6.


   
    The study of the antimicrobial activity of ethylene-N,N’- bis(spiroindole-3,3’-pyrrolo[3,4-c]pyrrole-2a’,5a’-dihydro-2,2’,6’(1H,1’H,5’H)-trione) derivatives [Текст] / Ye. I. Syumka [et al.] // Вісн. фармації. - 2018. - № 2. - С. 57-62


MeSH-главная:
СПИРОСОЕДИНЕНИЯ -- SPIRO COMPOUNDS (химический синтез)
ИНДОЛЫ -- INDOLES (химический синтез)
ПИРРОЛЫ -- PYRROLES (химический синтез)
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL (использование, методы)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Аннотация: To find compounds with the antimicrobial activity in the series of N,N’-bis(spiroindole-3,3’-pyrrolo[3,4-c] pyrrol-2a’,5a’-dihydro-2,2’,6’(1H,1’H,5’H)-trione) derivatives. Materials and methods. The antimicrobial activity was studied by the agar diffusion method. Results and discussion. The antimicrobial screening data revealed the pronounced biological activity of ethylene-N,N’-bis(spiroindole-3,3’-pyrrolo[3,4-c]pyrrol-2a’,5a’-dihydro-2,2’,6’(1H,1’H,5’H)-trione) derivatives against gramnegative (Proteus vulgaris, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) and grampositive (Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis) bacteria and as well as against Candida albicans fungi. Conclusions. The antibacterial activity of ethylene-N,N’-bis(spiroindole-3,3’-pyrrolo[3,4-c]pyrrol-2a’,5a’-dihydro-2,2’,6’(1H,1’H,5’H)-trione) derivatives has been studied. The compounds with a significant level of the antimicrobial activity against gramnegative bacteria (Proteus vulgaris, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa), grampositive bacteria (Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis), as well as against fungi (Candida albicans) have been found. According to the data of the microbiological screening the most active compounds appeared to be ethylene-N,N’-bis(spiroindole-3,3’-pyrrolo[3,4-c]pyrrol-2a’,5a’-dihydro-2,2’,6’(1H,1’H,5’H)-trione) 1 and ethylene-N,N’-bis(spiroindole-3,3’-pyrrolo[3,4-c]pyrrol-5′-methyl-2a’,5a’-dihydro-2,2’,6’(1H,1’H,5’H)-trione) 2
Доп.точки доступа:
Syumka, Ye. I.
Osolodchenko, T. P.
Chernykh, V. P.
Shemchuk, L. A.

Свободных экз. нет

Найти похожие

7.


   
    The synthesis of 3,5-dibromo-2-chlorobenzoic acid hydrazides as potential antituberculous drugs [Текст] / D. O. Alferova [et al.] // Вісн. фармації. - 2017. - № 4. - С. 20-24


MeSH-главная:
ХЛОРБЕНЗОАТЫ -- CHLOROBENZOATES (химический синтез)
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTITUBERCULAR AGENTS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL (методы)
Аннотация: Antitubercular drugs are used for a number of decades. In each country where research is conducted strains of mycobacteria that are resistant to one or more drugs have been registered, and it causes tuberculosis with multi-drug resistance (MDR-TB). These strains of M. tuberculosis at least are not sensitive to isoniazid and rifampicin – two most powerful first-line antitubercular drugs. MDR-TB can be treated and cured using the second choice drugs. However, these treatment options are limited and require extensive chemotherapy (the treatment duration is up to two years) with drugs which are of high cost and toxicity. In some cases, a more dangerous drug resistance may develop. Tuberculosis with extensive drug resistance (EDR-TB) is more severe form of MDR-TB caused by bacteria that do not respond to the most effective antitubercular drugs of the second choice with which there are often no any further treatment options for patients. Therefore, the search and development of drugs with the antitubercular activity are important today. Aim. To synthesize and study dibromo-substituted derivatives of ortho-chlorobenzoic acids as potential substances with the antitubercular action. Materials and methods. Hydrazides of 3,5-dibromo-2-chlorobenzoic acid were obtained by two methods – by hydrazinolysis of acid chlorides of the corresponding acids (method 1) and by interaction of 3,5-dibromo-2-chlorobenzoic acid with hydrazines in the presence of carbonyldiimidazole (method 2). Results and discussion. It has been found that the synthesis of hydrazides by method 2 allows obtaining the target compounds with a high yield. Conclusions. According to the literature data the compounds synthesized are promising for the pharmacological screening on the antitubercular activity
Доп.точки доступа:
Alferova, D. O.
Gritsenko, I. S.
Rebryk, A. O.
Kobzar, N. P.
Altukhov, O. O.
Shapovalova, O. V.
Kaliuzhnaia, O. S.
Suleiman, M. M.

Свободных экз. нет

Найти похожие

8.


   
    The experimental study of the antihypoxic and antioxidant activity of 5,7-dihydro-1H-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine derivatives [Text] / V. A. Volkovoy [et al.] // Вісн. фармації. - 2017. - № 3. - P61-65


MeSH-главная:
ПИРИМИДИНЫ -- PYRIMIDINES (химический синтез)
АНТИОКСИДАНТЫ -- ANTIOXIDANTS (химический синтез)
(лекарственная терапия)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Аннотация: To study the antihypoxic and antioxidant activity of 5,7-dihydro-1H-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine derivatives on the models of the experimental pathology. Materials and methods. The study of the antihypoxic activity of 5,7-dihydro-1H-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine derivatives was conducted on the model of acute hemic hypoxia, the antioxidant action was studied on the model of toxic tetrachlorometane hepatitis. Results and discussion. It was found that the activity of compounds KMS-161, KMS-164, KMS-166, KMS-168, KMS-174, KMS-176, KMS-191 was lower compared to mexidol, and the antihypoxic activity of compounds KMS-162, KMS-163, KMS-172, KMS-178, KMS-179, KMS-211, KMS-214, KMS-217 was close and slightly higher than the activity of mexidol in its median effective dose of 100 mg/kg. The marked antihypoxic activity was found in all groups studied. In the “structure – activity” analysis it was found that the antihypoxic activity among derivatives of 5,7-dihydro-1H-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine was caused by their nature, the structure of the radical and the position of the substituent. The presence of the pyrrole ring in the molecule of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine led to the increased antihypoxic activity. A comparative analysis of the effectiveness of the objects studied showed that substances with the code of KMS-162, KMS-176, KMS-191, KMS-211, KMS-214, KMS-217 affected most positively on the state of AOS and LPO in conditions of acute hepatitis. Conclusions. In a series of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine derivatives the most active was compound KMS-211, which showed the high antihypoxic activity (131 %) in relation to the control group and exceeded the reference drug mexidol by 45 %. Synthetic derivatives of 5,7-dihydro-1H-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine exhibited the antioxidant activity (compound KMS-211 was the most active). The compounds studied may be the basis for the purposeful synthesis of antihypoxants and antioxidants
Доп.точки доступа:
Volkovoy, V. A.
Sevrukov, O. V.
Kolisnyk, S. V.
Derkach, N. V.
Kryzhna, S. I.
Ostapets, M. O.

Свободных экз. нет

Найти похожие

9.


   
    Molecular parameters and the antimicrobial activity of some N-substituted amino acids [Text] / М. Yu. Golik [et al.] // Вісн. фармації. - 2017. - № 3. - P10-15


MeSH-главная:
АМИНОКИСЛОТЫ -- AMINO ACIDS (фармакология)
БИОДОСТУПНОСТЬ -- BIOLOGICAL AVAILABILITY
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS
Аннотация: The concept of “drug likeness” is used when developing drugs for a potential biologically active substance, which must meet some specific criteria, in particular it should be bioavailable. The traditional method of “drug likeness” assessment is verification of compliance with Lipinski’s rule. Aim. To determine the compliance of the “drug likeness” concept for some N-substituted amino acids and identify the quantitative “structure – microbiological activity” relationships. Materials and methods. Using ChemOffice 2016 software the physicochemical parameters determining the bioavailability of some N-substituted amino acids were calculated. Determination of the possible correlations and quantitative ratios of the biological activity data experimentally obtained with the molar refraction (MR) values calculated was conducted using STATISTIKA 8 program. Results and discussion. All compounds studied in their physicochemical properties meet the requirements for new BAS at the stage of testing their biological activity (correspond to Lipinski’s rule). The dependence of the microbiological action of some N-substituted amino acids on MR is maximal for compounds, which MR value is in the range of 2.13-4.53. The growth of all microorganisms was observed for unsubstituted amino acids (MR 2.8). The maximum activity of all compounds studied was observed against gram-positive (B. subtilis and S. aureus), and the less activity was against gram-negative microorganisms (E. coli, P. vulgaris, P. aeruginosa) and fungi (C. albicans). It may be associated with the structural peculiarities of the cellular wall. The MR values calculated correlate satisfactorily with the experimental data of the antimicrobial activity of compounds. Conclusions. Statistically significant values of MR correlation with the values of the antimicrobial activity of some N-substituted amino acids against the microorganisms studied have been determined. It quantitatively confirms the presence of the “structure – activity” relationship in this series of compounds
Доп.точки доступа:
Golik, М. Yu.
Kryskiv, О. S.
Komissarenko, A. M.
Kolisnyk, O. V.

Свободных экз. нет

Найти похожие

10.


   
    The reactivity of ethyl esters of 2-(benzoylamino) (1-R-2-oxoindoline-3-ylidene) acetic acids [Текст] / S. V. Kolisnyk [et al.] // Вісн. фармації. - 2018. - № 2. - С. 3-7


MeSH-главная:
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
ИНДОЛИЛУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ -- INDOLEACETIC ACIDS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ОРГАНИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА -- ORGANIC CHEMICALS (химический синтез)
Аннотация: The studies in a series of 2-(benzoylamino)(1-R-2-oxoindoline-3-ylidene) acetic acids and their derivatives have shown that compounds of the isostructural series exhibit the nootropic, antihypoxic, anabolic activity
Доп.точки доступа:
Kolisnyk, S. V.
Svechnikova, O. M.
Vinnyk, O. F.
Kolisnyk, O. V.
Altukhov, O. O.

Свободных экз. нет

Найти похожие

11.


    Safonov, A. A.
    Synthesis of novel 5,5’-(R-diylbis(sulfanediyl)) bis(3-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole- 4-amines) [Текст] / A. A. Safonov // Укр. біофармац. журнал. - 2018. - № 1. - С. 51-54


MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (методы)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Аннотация: There is a tendency to increase the number of generics in comparison with the original drugs at the present national pharmaceutical market. A few new drugs registered which contain new substances. Thus, the already wellknown drugs appear under new names, while their pharmacological effect is not stronger and safer. The aim of this work was to synthesize and to study structure confirmation of novel 5,5’-(R-diylbis(sulfanediyl)) bis(3-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-4-amines). Materials and methods. There are synthesized new 5,5’-(R diylbis(sulfanediyl))bis(3-(thiophen-2-ylmethyl)-4H- 1,2,4-triazole-4-amines). Structure of substances was established by the modern physical and chemical methods of analysis (Elemental analysis, 1H-NMR-spectroscopy, HPLC-MS). Results and discussion. There are synthesized 5,5’-(R-diylbis(sulfanediyl))bis(3-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-4-amines) and 5,5’-(R-1,3-diylbis(sulfandiyl))bis (N-R-iden-3-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-4-amines. Conclusions. The structure of synthesized substances was established by the modern physical and chemical methods of analysis (Elemental analysis, 1H-NMR-spectroscopy, HPLC-MS)
На сьогодні існує тенденція до збільшення кількості генериків у порівнянні з оригінальними препаратами на сучасному національному фармацевтичному ринку. Тільки невелика кількість нових зареєстрованих препаратів містить нові речовини. Таким чином, вже відомі ліки з’являються під новими назвами, тоді як їх фармакологічний ефект не є сильнішим і безпечнішим. Метою цієї роботи був синтез та підтвердження структури нових 5,5’-(R-діїлбіс(сульфандіїл)біс(3-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-4-амінів). Матеріали та методи. Синтезовані нові 5,5’-(R-діїлбіс(сульфандіїл))біс(3-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-4-аміни). Структура речовин була встановлена сучасними фізико-хімічними методами аналізу (елементний аналіз, 1HЯМР-спектроскопія, ВЕРХ-МС). Результати та їх обговорення. Синтезовані 5,5’-(R-діїлбіс(сульфандіїл))біс(3-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-4-аміни) та 5,5’-(R-1,3-діїлбіс(сульфандіїл))біс(N-R-іден-3-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-4-аміни. Висновки. Структура синтезованих речовин була встановлена сучасними фізико-хімічними методами аналізу (елементний аналіз, 1HЯМР-спектроскопія, ВЕРХ-МС)
Свободных экз. нет

Найти похожие

12.


   
    Дослідження діуретичної активності похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів [Текст] / О. А. Сугак [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2018. - Том 11, N 1. - С. 51-56


MeSH-главная:
ДИУРЕТИКИ -- DIURETICS (химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химия)
Аннотация: Клінічний і терапевтичний ефект сечогінних препаратів не обов’язково пов’язаний тільки зі збільшенням діурезу. Так, наприклад, діуретики також призначають як засіб дегідратаційної термінової терапії під час набряку легенів, головного мозку, в комплексній терапії хворих на артеріальну гіпертензію, при глаукомі, епілепсії, а також для індукції примусового діурезу при отруєнні. Тому пошук нових діуретичних засобів серед гетероциклічних систем може вирішити проблему лікування комплексу захворювань різного генезу. Мета роботи – дослідження діуретичної активності похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів. Матеріали та методи. Для встановлення впливу сполук, що синтезовані на кафедрі токсикологічної та неорганічної хімії ЗДМУ, на екскреторну функцію нирок використовували метод Є. Б. Берхіна. Результати. Дослідили діуретичну активність похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Встановили закономірності «структура – активність». Заміна фенільного радикалу в молекулі 4-феніл-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу на етильний або метильний призводить до незначного підвищення діуретичного ефекту. Введення в молекулу 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу алкілового радикалу зумовлює підвищення діуретичного ефекту. Введення 2-хлор-6-фторбензилового, 4-гідроксибензилового та 3,5-диметоксибензилового радикалу в молекулу N'-R1-іден-2-((4-метил-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразиду також призводить до підвищення діуретичної активності. Заміна 3,4-дифторбензилового радикалу на 4-фторбензиловий, 2-бромбензиловий, 2-гідроксибензиловий в молекулі N'-R1-іден-2-((4-феніл-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразиду спричиняє зниження діуретичної дії. Висновки. Дослідили діуретичну активність похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів методом Є. Б. Берхіна. Похідні 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів проявляють як діуретичний, так і антидіуретичний ефект. Встановили взаємозв’язок «структура – дія». Найбільш активною сполукою є 3-(гептилтіо)-4-метил-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол
Доп.точки доступа:
Сугак, О. А.
Панасенко, О. І.
Книш, Є. Г.
Сафонов, А. А.

Свободных экз. нет

Найти похожие

13.


    Бігдан, О. А.
    Аналіз залежності між прогнозованою біологічною активністю та хімічною структурою S-похідних 5-(5-бромфуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів / О. А. Бігдан // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 2. - С. 167-172


MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химия)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
КАТАЛИЗ -- CATALYSIS (действие лекарственных препаратов)
Аннотация: Активно застосовують похідні 1,2,4-тріазолу як компоненти під час створення нових ліків, засобів захисту рослин, полімерних матеріалів, антикорозійних засобів тощо. Хімічне моделювання заміщених 1,2,4-тріазолу шляхом уведення у структуру різних фармакофорів викликає чималий інтерес у науковців різних напрямів. Відомо, що деякі S-похідні 5-(5-бромфуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів мають протимікробну активність. Мета роботи – проаналізувати залежності між прогнозованою біологічною активністю та хімічною структурою S-похідних 5-(5-бромфуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів. Матеріали та методи. Віртуальний скринінг сполук здійснили за допомогою комп’ютерної програми РАSS (Prediction of activity spectra for substances). Результати прогнозу програма надає як список назв імовірних видів активності з розрахунковими оцінками ймовірностей наявності (Ра) та відсутності кожної активності (Рі), що мають значення від 0 до 1. Результати. Проаналізувавши прогноз біологічно активності на білкові мішені з групи ферментів, зробили висновок: похідні 5-(5-бромфуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів активні щодо групи оксиредуктаз (Glutathione reductase, mitochondrial; Cyclooxygenase-2; Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 2), що каталізують реакції окиснення, тобто перенесення електронів з однієї молекули (відновника, донора електронів) на іншу (окислювач, акцептор електронів). Потенційно ці сполуки можуть мати антиоксидантну, антигіпоксичну активності. Висновки. Прогноз біологічної активності показав, що тіопохідні 5-(5-бромфуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів найбільш активні, можливий прояв протипухлинної, противірусної, антибактеріальної, діуретичної, актопротекторної та антиоксидатної активностей.
Свободных экз. нет

Найти похожие

14.


   
    Дослідження діуретичної активності нових похідних бензилової кислоти [Текст] / Н. М. Трищук [та ін.] // Клініч. фармація. - 2020. - Том 24, № 3. - С. 60-64


MeSH-главная:
ДИУРЕТИКИ -- DIURETICS (фармакология)
ДИХЛОТИАЗИД -- HYDROCHLOROTHIAZIDE (фармакология)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Аннотация: Діуретики збільшують обсяг сечі та екскрецію натрію, а тому часто використовуються для виведення надлишку рідини з організму під час різних захворювань, зокрема при артеріальній гіпертензії, серцевій та нирковій недостатності, нефротичному синдромі, цирозі тощо
Проведено дослідження діуретичної активності нових похідних бензилової кислоти. Встановлено, що сполуки KMS-229 та KMS-70 виступають в якості діуретиків короткої дії
Доп.точки доступа:
Трищук, Н. М.
Кіреєв, І. В.
Ситнік, К. М.
Колісник, С. В.

Свободных экз. нет

Найти похожие

15.


    Karpenko, Yu. V.
    Search for antibacterial activity in a number of new S-derivatives (1,2,4-triazole-3(2H)-yl)methyl)thiopyrimidines [Текст] / Yu. V. Karpenko, O. I. Panasenko // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 2. - С. 173-178


MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химия)
ПИРИМИДИНЫ -- PYRIMIDINES (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Аннотация: Актуальність дослідження похідних 1,2,4-тріазолу з піримідиновим фрагментом зумовлена синтезом потенційних антибактеріальних лікарських препаратів широкого спектра дії, низькомолекулярних індукторів інтерферону та протипухлинних агентів, пошуком молекулярних дескрипторів їхньої структури, важливих для встановлення закономірностей «структура – біологічна активність». Мета роботи – комп’ютерний пошук антибактеріальної дії нових гібридів 1,2,4-тріазол-3(2Н)-тіолів із піримідиновим фрагментом щодо 5 тест-культур, встановити залежність «структура – дія». Матеріали та методи. Для поглибленого вивчення антибактеріальної дії похідних гібридів 1,2,4-тріазол-3(2Н)-тіолу з піримідиновим фрагментом обрали 4 тест-культури музейних штамів грампозитивних і грамнегативних бактерій та один вид грибів. In silico дослідження виконували за допомогою регресійних і класифікаційних QSAR-моделей. Результати. Похідні гібридів 1,2,4-тріазол-3(2Н)-тіолу з піримідиновим фрагментом показали високу антибактеріальну активність щодо грамнегативних мікроорганізмів (E. сoli, Р. aeruginosa). Експериментальні результати дали можливість не тільки встановити роль основних структурних особливостей сполук у прояві антимікробних властивостей, але й оцінити ефективність створених класифікаційних і регресійних QSAR моделей. На підставі наведених параметрів для індивідуальних QSAR моделей для прогнозу можна зробити висновок про ефективність, стабільність, доцільність використання цих моделей для пошуку нових S-похідних (1,2,4-тріазол-3(2H)-іл)метил)тіопіримідинів як перспективних антимікробних агентів. Висновки. Встановили, що досліджувані похідні гібриди 1,2,4-тріазол-3(2Н)-тіолу з піримідиновим фрагментом показали високу антибактеріальну активність щодо грамнегативних мікроорганізмів. Розроблені класифікаційні QSAR моделі за показником відсотка правильно прогнозованих сполук (70 %) вважаємо найефективнішими порівняно з регресійними (50 %) для пошуку нових антимікробних агентів в ряду похідних гібридів 1,2,4?тріазол-3(2Н)-тіолу з піримідиновим фрагментом.
Доп.точки доступа:
Panasenko, O. I.

Свободных экз. нет

Найти похожие

16.


   
    Role of dendrimers in advanced drug delivery and biomedical applications: a review [Текст] / A. Akbarzadeh [та ін.] // Экспериментальная онкология. - 2018. - Т. 40, № 3. - С. 178-183. - Bibliogr. at the end of the art.


MeSH-главная:
ДЕНДРИМЕРЫ -- DENDRIMERS (анализ, терапевтическое применение)
ЛЕКАРСТВ ДОСТАВКИ СИСТЕМЫ -- DRUG DELIVERY SYSTEMS (использование, тенденции)
ЛИПИДНЫЕ МЕМБРАНЫ БИСЛОЙНЫЕ -- LIPID BILAYERS (анализ, фармакокинетика)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Аннотация: Dendrimers dendritic structural design holds vast promises, predominantly for drug delivery, owing to their unique properties. Dendritic architecture is widespread topology found in nature and offers development of specific properties of chemical substances. Dendrimers are an ideal delivery vehicle candidate for open study of the effects of polymer size, charge, and composition on biologically relevant properties such as lipid bilayer interactions, cytotoxicity, bio-distribution, internalization, blood plasma retention time, and filtration. This article reviews role of dendrimers in advanced drug delivery and biomedical applications. Key Words: dendrimers, drug delivery vehicle, lipid bilayer interactions, dendritic architecture
Доп.точки доступа:
Akbarzadeh, A.
Khalilov, R.
Mostafavi, E.
Annabi, N.
Abasi, E.
Kafshdooz, T.
Herizchi, R.
Kavetskyy, T.
Saghfi, S.
Nasibova, A.
Davaran, S.

Свободных экз. нет

Найти похожие

17.


    Khilkovets, A. V.
    Analysis of biological properties of 1,2,4-triazole-containing compounds (literature review) / A. V. Khilkovets, V. V. Parchenko // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2022. - Т. 15, N 1. - P102-106


MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC (методы)
ЛИГАНДЫ -- LIGANDS
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Аннотация: Потреба сучасної хімії 1,2,4-тріазолів полягає в пошуках більш раціональних шляхів синтезу біологічно активних речовин. Нині відома певна кількість привабливих альтернатив (порівняно з класичними методиками синтезу) потенційно біологічно активних похідних серед 1,2,4-тріазолів. Ці сполуки проявляють протимікробну, протигрибкову, антиоксидантну, протизапальну, противірусну активності тощо. За результатами узагальнення фахових літературних джерел обрано перспективний напрям для наукових досліджень. Мета роботи – визначення тенденції сучасного органічного синтезу, що чітко вказує на можливість різноманітного хімічного моделювання 1,2,4-тріазолу та особливості застосування їхніх похідних. Матеріали та методи. У роботі використали методи: синтетичний, аналітичний, інформаційного пошуку, описовий, узагальнення. Матеріалами досліджень стали літературні джерела, що містять інформацію щодо актуальності, перспектив хімічного моделювання 1,2,4-тріазолу. Результати. Здійснено пошук, аналіз та узагальнення привабливих альтернатив (порівняно з класичними методиками синтезу) потенційно біологічно активних похідних серед 1,2,4-тріазолів. На підставі вивчення великого масиву інформації та проведення патентного пошуку за останні 10 років знайдено майже 700 джерел інформації, де висвітлена робота наукових колективів різних країн світу з проведення: скринінгових досліджень антибактеріальної активності нових 3-арил-5-меркапто-1,2,4-тріазолів і тетра-O-ацетил-?-D-глюкопіранозилброміду; пошуку серії нових сполук серед 4,5-дифеніл 4H-1,2,4-тріазол-3-тіолів із потужними показниками антибактеріальної активності щодо S. аureus і протигрибкової активності проти Candida albicans; встановлення нових кандидатів серед молекул тіазоло[3,2-b]-1,2,4-тріазол-5(6H)-онів, які володіють знеболювальною та протизапальною активністю; доведення помірної протимікробної та доволі високої протигрибкової активності сполук. Висновки. Опрацювання, елементи систематизації, зіставлення та узагальнення сучасних джерел інформації свідчать про доволі високі показники біологічної активності похідних 1,2,4-тріазолу. Ключові слова: синтез, сполуки, похідні 1,2,4-тріазолу, антимікробна дія, антигрибкова дія.
Доп.точки доступа:
Parchenko, V. V.

Свободных экз. нет

Найти похожие

18.


   
    Гепатопротекторна активність похідних 1,2,4-тріазол-3-тіону, які містять за С5 атомом вуглецю гідрокси(феніл)метильний замісник [Текст] / А. М. Рудь [та ін.] // Укр. біофармац. журнал. - 2018. - № 3. - С. 10-15


MeSH-главная:
ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ -- HEPATOPROTECTIVE AGENTS (фармакология)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакология, химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL (методы)
Аннотация: Актуальность создания лекарственных средств с высокой эффективностью и низкой стоимостью для профилактики и лечения заболеваний пищеварительной системы является бесспорной. В ряде исследований выявили высокие показатели гепатопротекторного действия производных 1,2,4-триазола. Поэтому поиск гепатопротекторов в ряду производных 1,2,4-триазола имеет не только теоретическую, но и практическую значимость. Цель работы - исследование впервые синтезированных производных 1,2,4-триазол-3-тиона, содержащие по C5-атому углерода заместители, в условиях тетрахлорметанового гепатита. Для моделирования токсического гепатита был использован гепатотоксический ксенобиотик - тетрахлорметан. Изучение биохимических показателей состояния печени проводили через 24 ч после последнего введения тетрахлорметана. Способность исследуемых соединений к восстановлению целостности мембран гепатоцитов определяли по антицитолитическому действию (снижение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы). По результатам исследования было установлено, что среди 43 исследуемых соединений 5 способны поддерживать выживаемость на уровне 85,71 %. Таким образом, среди исследуемых веществ эффективным следует считать соединение 2c, которое способствовало 85,71 % выживаемости опытных животных и снижению уровня аланинаминотрансферазы на 33,33 %, аспартатаминотрансферазы - на 34,33 % соответственно. При этом наблюдалась очень слабая обратная зависимость вышеуказанных показателей (r = -0,31). В ходе исследования установлены некоторые закономерности зависимости гепатопротекторного действия производных 1,2,4-триазола от их химического строения. Выживаемость опытных животных снижалась при введении по N4-атому азота фенильного заместителя исходных тионов.Актуальність створення лікарських засобів з високою ефективністю і низькою вартістю для профілактики і лікування захворювань травної системи є безперечною. Проведено аналіз ряду робіт, в яких проводилися дослідження гепатопротекторної дії похідних 1,2,4-триазолу, які проявляли високі показники гепатозахисної дії. Тому пошук гепатопротекторів в ряду похідних 1,2,4-триазолу має не тільки теоретичну, а й практичну значимість. Мета роботи - дослідження вперше синтезованих похідних 1,2,4-триазол-3-тіонів, що містять по С. 5 атому вуглецю замісники в умовах тетрахлорметанового гепатиту. Для моделювання токсичного гепатиту використано гепатотоксичний ксенобіотик - тетрахлорметан. Вивчення біохімічних показників стану печінки проводили через 24 години після останнього введення тетрахлорметану. Здатність досліджуваних сполук до відновлення цілісності мембран гепатоцитів визначали по антицитолітичній дії (зниження активності аланінамінотрансферази (АлАТ), аспартатамінотрансферази (АсАТ)). За результатами дослідження було встановлено, що серед 43 досліджуваних сполуки 5 здатні забезпечувати виживання на рівні 85,71 %. Таким чином, серед досліджуваних речовин ефективною слід вважати сполуку 2c, яка сприяла 85,71 % виживання піддослідних тварин і зниження рівня АлАТ на 33,33 % і АсАТ на 34,33 % відповідно. При цьому спостерігалася дуже слабка зворотна залежність вищевказаних показників (r 4 атомом азоту фенільного замісника вихідних тіонів
Доп.точки доступа:
Рудь, А. М.
Каплаушенко, А. Г.
Пругло, Є. С.
Самелюк, Ю. Г.
Фролова, Ю. С.

Свободных экз. нет

Найти похожие

19.


   
    The synthesis of 2-amino-4-aryl-4H-pyrano[3,2-c][1,2] benzoxathiine-3-carbonitrile 5,5-dioxides and the study of their effect on the blood coagulation process [Text] / G. V. Grygoriv [et al.] // Вісн. фармації. - 2018. - № 4. - P3-8


MeSH-главная:
БЕНЗАЛЬДЕГИДЫ -- BENZALDEHYDES (химический синтез)
ПИРАНЫ -- PYRANS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
АНТИКОАГУЛЯНТЫ -- ANTICOAGULANTS (фармакология, химический синтез)
ГЕМОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА -- HEMOSTATICS (фармакология, химический синтез)
Аннотация: To date, coumaric oral anticoagulants are the worldwide standard for thrombosis treatment. However, representatives of this group also possess a number of undesirable side effects; therefore, the search for novel anticoagulants are still in progress
Доп.точки доступа:
Grygoriv, G. V.
Legа, D. A.
Shemchuk, L. M.
Maloshtan, L. M.
Kalenichenko, G. S.
Chernykh, V. P.
Shemchuk, L. A.

Свободных экз. нет

Найти похожие

20.


   
    Synthesis and biological activity of novel adamantan-based dialkylaminopropanol quaternary salts [Текст] / Yu. V. Korotkyi [et al.] // Укр. біофармац. журнал. - 2018. - № 3. - С. 40-44


MeSH-главная:
АДАМАНТАН -- ADAMANTANE (химический синтез)
ПРОПАНОЛАМИНЫ -- PROPANOLAMINES (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (химический синтез)
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS (химический синтез)
Аннотация: The emergence and spread of multidrug-resistant pathogens leads to a decrease in efficacy of antibiotic therapy, prolongation of the length of patient’s hospital stay and an increase in treatment costs. The screening of potential antimicrobial agents among the new classes of chemical compounds is one of the promising methods to overcome the problem of resistance. Objectives. The synthesis and screening studies of antimicrobial activity of quaternary salts of adamantane derivatives (3a – 3l) with the aim to find of new prospective compound with good activity. Materials and methods. The synthesis and investigation of physicochemical properties of new adamantan-based dialkylaminopropanol quaternary salts were carried out. The evaluation of antimicrobial action against S. aureus, E. coli and C. albicans strains were performed. Results and discussion. The results showed that the inhibitory activities of quaternary salts with 1-adamantylethyl radical in their alkoxy group were significantly higher than those of the compounds with 1-adamantyl and 1-adamantyloxyethyl radicals in their alkoxy group. Conclusions. 3c was the most active compound tested against all strains, with MIC between 1.56 and 3.12 µg/mL, and its antimicrobial activity was similar to that of myramistin
Доп.точки доступа:
Korotkyi, Yu. V.
Dudikova, D. M.
Vrynchanu, N. O.
Smertenko, O. A.

Свободных экз. нет

Найти похожие

 1-20    21-40   41-44 
 
© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)