Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Главная

Упрощенный режим

Видео-инструкция

Описание

Базы данных

Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Книги

Периодические издания

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД:

Книги (1)

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=Тиазолы<.>)

Общее количество найденных документов : 30
Показаны документы с 1 по 10

1-10 11-20 21-30

Драпак, І. В.
Фармакофорне моделювання діуретичної активності похідних 1,3-тіазолу та 1,3,4-тіадіазолу [Текст] / І. В. Драпак // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2019. - № 3. - С. 197-202. - Бібліогр. в кінці ст.

MeSH-главная:
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
ТИАДИАЗОЛЫ -- THIADIAZOLES
Аннотация: Фармакофорне моделювання є одним з перспективних напрямів комп’ютерної підтримки розробки ліків (Computer-Aided Drug Design). Цей метод дозволяє встановити набір та взаємне розташування специфічних молекулярних фрагментів, які необхідні для прояву біологічної активності. Мета дослідження – фармакофорне моделювання похідних 1,3-тіазолу та 1,3,4-тіадіазолу для цілеспрямованого пошуку потенційних діуретиків. Для моделювання фармакофора, відповідального за прояв діуретичної активності в ряду досліджених сполук, використовували комп’ютерну програму MOE (Molecular Operating Environment). Фармакофорне моделювання ряду похідних тіазолу та тіадіазолу як потенційних діуретиків, активність яких встановлена in vivo, дало змогу виділити можливий фармакофор, що складається з ароматичного кільця, двох проекцій акцептора водневого зв’язку та однієї проекції донора водневого зв’язку. Точність класифікації активних і неактивних сполук даною моделлю становить 0,74, дана модель може надалі застосовуватись для in silico скринінгу молекулярних баз даних з метою ідентифікації віртуальних хітів. Порівнюючи узгодженість N-(5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл)пропанаміду та ацетазоламіду з розробленою фармакофорною моделлю, визначено модулюючий вплив замісника в 5-му положенні тіадіазольного кільця на силу діуретичного ефекту in vivo. Отримані дані свідчать, що замісники з позитивним індуктивним і мезомерним ефектом у цьому положенні можуть сприяти кращій афінності досліджуваних молекул до їхньої біомішені (якою з найбільшою ймовірністю є карбоангідраза). Подальші модифікації фрагментів у 5-му положенні тіадіазольного скаффолду є перспективним напрямом для розширення бібліотеки потенційних діуретиків.
Свободных экз. нет

Найти похожие

    Маньковский, Б. Н.
    Тиазолидиндионы (глитазоны) - место в терапии больных сахарным диабетом 2-го типа [Текст] / Б. Н. Маньковский // Therapia (Український медичний вісник). - 2008. - № 1. - С. 54-56

Рубрики: Диабет сахарный инсулиннезависимый--лек тер

   Тиазолы

Свободных экз. нет

Найти похожие

Остап’юк, Ю. В.
Синтез та протипухлинна активність 6-(Н/Ме)-N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксамідів [Текст] = Synthesis and antitumor activity of 6-(H/Me)-N-(5-R-benzyl-1,3-thiazol-2-yl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophene-3-carboxamides / Ю. В. Остап’юк, Д. А. Фролов, В. С. Матійчук // Фармацевтичний часопис. - 2017. - N 2. - С. 19-25

MeSH-главная:
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS
Аннотация: Мета роботи. Синтез нових 6-(Н/Ме)-N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбокса-амідів та дослідження їх протипухлинної активності. Матеріали і методи. При виконанні експериментальної частини роботи використано традиційні методи органічного синтезу. Вихідні реагенти синтезовані за відомими методиками із комерційно доступних реактивів. Спектри ЯМР одержаних сполук знімали на приладі Varian VXR-400, розчинник DMSO-d6, стандарт – тетраметилсилан. Вивчення протипухлинної активності синтезованих сполук виконували в рамках міжнародної наукової програми DTP (Developmental Therapeutic Program) Національного інституту раку (NCI, Бетезда, Меріленд, США). Результати й обговорення. Отримано серію нових 6-(Н/Ме)-N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксамідів (5а-h). Досліджено протипухлинну активність N-[5-(3-хлоробензил)-1,3-тіазол-2-іл]-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксаміду (5b), N-(5-бензил-1,3-тіазол-2-іл-6-метил-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксаміду (5d) та 6-мeтил-N-{5-[2-хлоро-5-(трифторометил)бензил]-1,3-тіазол-2-іл}-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксаміду (5h). Встановлено, що сполуки 5b і 5d володіють значним протипухлинним ефектом. Висновки. Вперше отримано серію нових 6-(Н/Ме)-N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксамідів (5а-h). Досліджено їх протипухлинну активність. Ідентифіковано сполуки-хіти, перспективні для подальшої оптимізації.
Доп.точки доступа:
Фролов, Д. А.
Матійчук, В. С.

Свободных экз. нет

Найти похожие

    Синтез та попередня оцінка фармакологічного потенціалу похідних роданіну з бензтіазольним фрагментом у молекулах [Текст] / Л. М. Мосула [та ін.] // Фармацевтичний журнал. - 2009. - № 1. - С. 54-60

Рубрики: Роданин

   Тиазолы

Доп.точки доступа:
Мосула, Л. М.
Гаврилюк, Д. Я.
Казьмірчук, Г. В.
Лесик, Р. Б.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Синтез та первинна оцінка протизапальної активності 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-карбоксамідів [Текст] = Synthesis and primary screening of anti-inflammatory activity of 1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-2-carboxamides / В. Я. Горішній [та ін.] // Фармацевтичний часопис. - 2018. - N 2. - С. 5-10

MeSH-главная:
ПИРИМИДИНЫ -- PYRIMIDINES
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
МОРФОЛИНЫ -- MORPHOLINES
Аннотация: Розроблено методику синтезу 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-карбоксамідів. За результатами дослідження протизапальної активності синтезованих похідних ідентифіковано високоактивні сполуки, які з показниками пригнічення запальної реакції в межах 37,5–46,7 % співмірні з дією еталонного нестероїдного протизапального засобу «Диклофенаку натрію»
Доп.точки доступа:
Горішній, В. Я.
Фролов, Д. А.
Нєктєгаєв, І. О.
Остап’юк, Ю. В.
Матійчук, В. С.

Свободных экз. нет

Найти похожие

    Гаврилюк, Д. Я.
    Синтез та вивчення протипухлинної активності нових 5-(2-(3,5-діарил-4,5-дигідропіразол-1-ІЛ)-2-оксоетиліден)-2,4-тіазолідиндіонів [Текст] / Д. Я. Гаврилюк, Р. Б. Лесик // Фармацевтичний журнал. - 2009. - № 3. - С. 51-55

Рубрики: Противоопухолевые средства

   Тиазолы

Доп.точки доступа:
Лесик, Р. Б.

Свободных экз. нет

Найти похожие

    Синтез та бактерицидні властивості 2-піразолілзаміщених 1,3-тіазолідин-4-онів [Текст] / М. К. Братенко, О. І. Панімарчук, В. О. Чорноус // Фармацевтичний журнал. - 2007. - № 6. - С. 64-69

Рубрики: Пиразолы

   Тиазолы

Доп.точки доступа:
Братенко, М. К.
Панімарчук, О. І.
Чорноус, В. О.

Свободных экз. нет

Найти похожие

    Демченко, С. А.
    Синтез та антиоксидантні властивості похідних 2-метил-7-арил-(1,3)тіазоло(4,-d)піридазин-4(5Н)-онів [Текст] / С. А. Демченко, О. С. Смольський, М. О. Лозинський // Фармацевтичний журнал. - 2009. - № 3. - С. 59-64

Рубрики: Антиоксиданты

   Тиазолы

   Пиридазины

Доп.точки доступа:
Смольський, О. С.
Лозинський, М. О.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Власов, С. В.
Синтез та антимікробна дія 3-феніл-6-(2-аміно-1,3-тіазол-4-ІЛ)- 5-метилтієно[2,3-(1]піримідин-2,4(1Н,3Н]-діонів [Текст] / С. В. Власов, С. М. Коваленко, В. П. Черних // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, № 2. - С. 41-46

MeSH-главная:
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES (фармакология, химический синтез)
АМИНЫ -- AMINES (фармакология, химический синтез)
ПИРИМИДИНЫ -- PYRIMIDINES (фармакология, химический синтез)
ТИОФЕНЫ -- THIOPHENES (фармакология, химический синтез)
Доп.точки доступа:
Коваленко, С. М.
Черних, В. П.

Свободных экз. нет

Найти похожие

10.

Гаврилюк, Д. Я.
Синтез нових піразолін-тіазолів та їх біологічна активність [Текст] / Д. Я. Гаврилюк // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, № 2. - С. 59-64

MeSH-главная:
ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL (методы)
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES (химический синтез)
Свободных экз. нет

Найти похожие

1-10 11-20 21-30

Тематический навигатор

Статистика обращений

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)