Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Главная

Упрощенный режим

Видео-инструкция

Описание

Базы данных

Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Книги

Периодические издания

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД:

Книги (1)

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=Тиазолы<.>)

Общее количество найденных документов : 30
Показаны документы с 1 по 10

1-10 11-20 21-30

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Горішній В. Я., Фролов Д. А., Нєктєгаєв І. О., Остап’юк Ю. В., Матійчук В. С.
Заглавие : Синтез та первинна оцінка протизапальної активності 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-карбоксамідів
Параллельн. заглавия :Synthesis and primary screening of anti-inflammatory activity of 1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-2-carboxamides
Место публикации : Фармацевтичний часопис. - Тернопіль, 2018. - N 2. - С. 5-10 (Шифр ФУ13/2018/2)
MeSH-главная: ПИРИМИДИНЫ -- PYRIMIDINES
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
МОРФОЛИНЫ -- MORPHOLINES
Аннотация: Розроблено методику синтезу 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-карбоксамідів. За результатами дослідження протизапальної активності синтезованих похідних ідентифіковано високоактивні сполуки, які з показниками пригнічення запальної реакції в межах 37,5–46,7 % співмірні з дією еталонного нестероїдного протизапального засобу «Диклофенаку натрію»
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Драпак І. В.
Заглавие : Фармакофорне моделювання діуретичної активності похідних 1,3-тіазолу та 1,3,4-тіадіазолу
Место публикации : Фармакологія та лікарська токсикологія. - Київ, 2019. - № 3. - С. 197-202 (Шифр ФУ18/2019/3)
Примечания : Бібліогр. в кінці ст.
MeSH-главная: ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
ТИАДИАЗОЛЫ -- THIADIAZOLES
Аннотация: Фармакофорне моделювання є одним з перспективних напрямів комп’ютерної підтримки розробки ліків (Computer-Aided Drug Design). Цей метод дозволяє встановити набір та взаємне розташування специфічних молекулярних фрагментів, які необхідні для прояву біологічної активності. Мета дослідження – фармакофорне моделювання похідних 1,3-тіазолу та 1,3,4-тіадіазолу для цілеспрямованого пошуку потенційних діуретиків. Для моделювання фармакофора, відповідального за прояв діуретичної активності в ряду досліджених сполук, використовували комп’ютерну програму MOE (Molecular Operating Environment). Фармакофорне моделювання ряду похідних тіазолу та тіадіазолу як потенційних діуретиків, активність яких встановлена in vivo, дало змогу виділити можливий фармакофор, що складається з ароматичного кільця, двох проекцій акцептора водневого зв’язку та однієї проекції донора водневого зв’язку. Точність класифікації активних і неактивних сполук даною моделлю становить 0,74, дана модель може надалі застосовуватись для in silico скринінгу молекулярних баз даних з метою ідентифікації віртуальних хітів. Порівнюючи узгодженість N-(5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл)пропанаміду та ацетазоламіду з розробленою фармакофорною моделлю, визначено модулюючий вплив замісника в 5-му положенні тіадіазольного кільця на силу діуретичного ефекту in vivo. Отримані дані свідчать, що замісники з позитивним індуктивним і мезомерним ефектом у цьому положенні можуть сприяти кращій афінності досліджуваних молекул до їхньої біомішені (якою з найбільшою ймовірністю є карбоангідраза). Подальші модифікації фрагментів у 5-му положенні тіадіазольного скаффолду є перспективним напрямом для розширення бібліотеки потенційних діуретиків.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Чабан Т. І., Огурцов В. В., Матійчук В. С., Гончаренко О. В., Чабан І. Г.
Заглавие : Синтез деяких нових N3 заміщених 5-гідрокси-7-метил-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів як потенційних біологічно активних речовин
Место публикации : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2019. - Том 12, N 2. - С. 129-134 (Шифр АУ40/2019/12/2)
MeSH-главная: ПИРИДИНЫ -- PYRIDINES
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
ГИДРОЛИЗ -- HYDROLYSIS
АЦИЛИРОВАНИЕ -- ACYLATION
Аннотация: Конденсовані біциклічні системи з тіазолідиновим ядром, які анельовані до піридинового циклу, посідають чільне місце в медичній хімії через широкий спектр фармакологічної активності. Виходячи з цього, актуальним є синтез нових N3 заміщених тіазоло[4,5-b]піридинів із перспективою вивчення біологічної активності отриманих сполук. Мета роботи – розширення синтетичного потенціалу тіазоло[4,5-b]піридинів, дослідження їхньої реакційної здатності та синтез нових N3 заміщених 5-гідрокси-7-метил-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів. Матеріали та методи. Методики органічного синтезу, фізичні та фізико-хімічні методи аналізу органічних сполук (ЯМР 1Н-спектроскопія, елементний аналіз). Результати. Для отримання нових тіазоло[4,5-b]піридинів здійснили трансформацію базового гетероциклу за положенням N3. Встановили, що поєднання реакції ціанетилювання та кислотного гідролізу є ефективною методикою синтезу важкодоступної 3-(5-гідрокси-7-метил-2-оксо-тіазоло[4,5-b]піридин-3-іл)-пропіонової кислоти. Отримання цієї кислоти дало змогу одержати групу амідів як перспективних біологічно активних сполук. Структура всіх синтезованих сполук підтверджена методом ЯМР 1Н спектроскопії та даними елементного аналізу. Висновки. У результаті структурної модифікації 5-гідрокси-7-метил-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-ону за положенням N3 синтезовано серію нових тіазоло[4,5-b]піридинів. Здійснюється фармакологічний скринінг отриманих тіазоло[4,5-b]піридинів. Продовжується дослідження реакційної здатності, а також хімічних перетворень із перспективою вивчення біологічної активності синтезованих сполук.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Остап’юк Ю. В., Фролов Д. А., Матійчук В. С.
Заглавие : Синтез та протипухлинна активність 6-(Н/Ме)-N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксамідів
Параллельн. заглавия :Synthesis and antitumor activity of 6-(H/Me)-N-(5-R-benzyl-1,3-thiazol-2-yl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophene-3-carboxamides
Место публикации : Фармацевтичний часопис. - Тернопіль, 2017. - N 2. - С. 19-25 (Шифр ФУ13/2017/2)
MeSH-главная: ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS
Аннотация: Мета роботи. Синтез нових 6-(Н/Ме)-N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбокса-амідів та дослідження їх протипухлинної активності. Матеріали і методи. При виконанні експериментальної частини роботи використано традиційні методи органічного синтезу. Вихідні реагенти синтезовані за відомими методиками із комерційно доступних реактивів. Спектри ЯМР одержаних сполук знімали на приладі Varian VXR-400, розчинник DMSO-d6, стандарт – тетраметилсилан. Вивчення протипухлинної активності синтезованих сполук виконували в рамках міжнародної наукової програми DTP (Developmental Therapeutic Program) Національного інституту раку (NCI, Бетезда, Меріленд, США). Результати й обговорення. Отримано серію нових 6-(Н/Ме)-N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксамідів (5а-h). Досліджено протипухлинну активність N-[5-(3-хлоробензил)-1,3-тіазол-2-іл]-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксаміду (5b), N-(5-бензил-1,3-тіазол-2-іл-6-метил-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксаміду (5d) та 6-мeтил-N-{5-[2-хлоро-5-(трифторометил)бензил]-1,3-тіазол-2-іл}-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксаміду (5h). Встановлено, що сполуки 5b і 5d володіють значним протипухлинним ефектом. Висновки. Вперше отримано серію нових 6-(Н/Ме)-N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксамідів (5а-h). Досліджено їх протипухлинну активність. Ідентифіковано сполуки-хіти, перспективні для подальшої оптимізації.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Климнюк С. І., Покришко О. В., Винничук М. О., Симчак Р. В., Тулайдан Г. М., Барановський В. С., Грищук Б. Д.
Заглавие : Дослідження біологічної активності похідних 2-амінотіазол-4(5Н)-ону
Параллельн. заглавия :A study on biological activity of 2-aminothiazol-4(5H)-one derivatives
Место публикации : Biomedical and Biosocial Anthropology. - 2016. - № 26. - С. 16-20 (Шифр ВУ45/2016/26)
Примечания : Бібліогр.: в кінці ст.
MeSH-главная: АМИНЫ -- AMINES
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
АЦЕТАТЫ -- ACETATES
ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL
Аннотация: Синтезовано ряд нових похідних 2-амінотіазол-4(5Н)-ону та досліджено їх протимікробну, протитуберкульозну і протипухлинну активність. 2-Ацетамідо-5-бензилтіазол-4-іл-ацетати характеризуються яскраво вираженою протигрибковою дією, інгібуючи культури дріжджових грибів при концентраціях 3,9-7,8 мкг/мл, а також суттєвим протимікробним ефектом щодо музейних і клінічних штамів мікобактерій туберкульозу. Скринінговими дослідженнями in vitro на 60 лініях ракових клітин встановлено протипухлинну активність синтезованих сполук щодо окремих ліній раку нирок, леген ь і ЦНС
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Trush M. M., Kovalishyn V. V., Blagodatnyi V. M., Brovarets V. S., Pilyo S. G., Prokopenko V. M., Hodyna D. M., Metelytsia L. O.
Заглавие : QSAR studies and antimicrobial potential of 1,3-thiazolylphosphonium salts
Параллельн. заглавия :QSAR дослідження та антимікробний потенціал 1,3-тіазолілфосфонієвих солей
Место публикации : Український біохімічний журнал. - 2016. - Т. 88, № 4. - С. 57-65 (Шифр УУ1/2016/88/4)
Примечания : Bibliogr. at the end of the art.
MeSH-главная: ФОСФИНОВЫЕ КИСЛОТЫ -- PHOSPHINIC ACIDS
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
МИКРОБНОЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ ТЕСТЫ -- MICROBIAL SENSITIVITY TESTS
БИОМЕДИЦИНСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ -- BIOMEDICAL RESEARCH
МОДЕЛИ БИОЛОГИЧЕСКИЕ -- MODELS, BIOLOGICAL
Аннотация: The regression QSAR models were built to predict the antimicrobial activity of new thiazole derivatives. Compounds with high predicting activity were synthesized and evaluated against Gram-positive and Gram- negative bacteria and fungi. 1,3-Thiazole-4-ylphosphonium salts 4 and 5 displayed good antibacterial properties and high antifungal activity. The predictions are in a good agreement with the experiment results, which indicate the good predictive power of the created QSAR models
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Саліонов В. О., Панасенко О. І., Книш Є. Г., Камишний О. М.
Заглавие : Пошук нових біологічно активних речовин із протимікробною та протигрибковою активністю в ряду похідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів із залишками тіофену
Место публикации : Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - Запоріжжя, 2017. - Вип. 10, N 2. - С. 186-190 (Шифр АУ40/2017/10/2)
MeSH-главная: АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
СУЛЬФГИДРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ -- SULFHYDRYL COMPOUNDS
Аннотация: Перед людством загострюється актуальна проблема − стійкість мікроорганізмів до протимікробних і протигрибкових препаратів. Тому одним із можливих варіантів вирішення цього питання є створення нових лікарських засобів. Науковий інтерес в цьому аспекті представляють похідні 1,2,4-тріазолу. У науковій літературі опубліковано багато інформації щодо перспективності їх подальших досліджень, але дані щодо дослідження протимікробної та протигрибкової дії 4-R-5-(5-бромтіофен-2-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолів та 4-R-метиліденаміно-5-(тіофен-2-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолів відсутні.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Драпак І. В., Серединська Н. М., Піняжко О. Р., Чубучна О. В., Голота С. М., Нєктєгаєв І. О.
Заглавие : Синтез і кардіотропна дія [3-алліл-4-(4-метоксифеніл)-3Н-тіазол-2-іліден]-(3-трифлуорометилфеніл)аміну гідроброміду в білих щурів
Место публикации : Фармакологія та лікарська токсикологія. - Київ, 2019. - № 4. - С. 255-262 (Шифр ФУ18/2019/4)
Примечания : Бібліогр. в кінці ст.
MeSH-главная: СКОПОЛАМИНА ГИДРОБРОМИД -- SCOPOLAMINE HYDROBROMIDE
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
Аннотация: У роботі наведено результати експериментального дослідження, присвяченого синтезу та вивченню кардіотропних властивостей оригінального похідного тіазолу - [3-алліл-4-(4-метоксифеніл)-3Н-тіазол-2-іліден]-(3-трифлуорометилфеніл)аміну гідроброміду з умовною назвою Кардіазол, як перспективного вітчизняного кардіопротекторного лікарського засобу. Запропоновано зручний та ефективний метод отримання субстанції Кардіазолу, який придатний для промислових масштабів. У серії in vitro дослідів встановлено, що Кардіазол характеризується виразною кардіотропною дією, співмірною з мілдронатом. Встановлено, що за внутрішньоочеревинного введення білим щурам у дозі 7 мг/кг Кардіазол спричиняє гіпотензивний ефект і призводить до зниження артеріального тиску на 12,8 % і 16,7 % через 60 хв і 180 хв після введення, не впливає на частоту та ритм серцевих скорочень. Встановлено, що застосування Кардіазолу викликає кардіопротекторний ефект і спричиняє зниження рівня летальності білих щурів за адреналінової моделі інфаркту міокарда, покращує біохімічний профіль маркерів патологічного процесу (АСТ, ЛДГ, МВ-КФК) і нормалізує зміни на електрокардіограмі.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Фінюк Н. С., Попович М. В., Шалай Я. Р., Мандзинець С. М., Гренюх В. П., Остап’юк Ю. В., Обушак М. Д., Мітіна Н. Є., Заіченко О. С., Стойка Р. С., Бабський А. М.
Заглавие : Антинеопластична активність in vitro похідного 2-аміно-5-бензилтіазолу в комплексі з нанорозмірними полімерними носіями
Место публикации : Цитологія і генетика. - Київ, 2021. - Т. 55, № 1. - С. 23-32 (Шифр ЦУ1/2021/55/1)
MeSH-главная: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
Аннотация: Головними проблемами сучасної хіміотерапії є недостатня ефективність протипухлинних препаратів і низька селективність їхньої дії, розвиток множинної медикаментозної резистентності і низька розчинність багатьох протипухлинних препаратів у воді. Одним із шляхів покращення адресної доставки препаратів і підвищення їхньої розчинності є використання полімерних нанорозмірних носіїв. Раніше нами було встановлено, що нове похідне тіазолу (N-(5-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-3,5-диметил-1-бензофуран-2-карбоксамід, БФ1) є цитотоксичним щодо окремих ліній пухлинних клітин. Метою даної роботи було дослідити дію БФ1 у комплексі з новими полімерними носіями на основі поліетиленгліколю (ПЕГ). Синтезовані комплекси виявляли вищу цитотоксичність щодо окремих ліній пухлинних клітин порівняно з ефектами вільного (не у комплексі) похідного тіазолу чи/і доксорубіцину (позитивний контроль). Комплекси 4, 14 та 8, 18 були найбільш токсичними для клітин лінії HepG2 гепатокарциноми людини та клітин лінії C6 гліоми щура. Комплекс 6 проявив високу токсичність щодо клітин лінії T98G гліобластоми людини і лінії HL-60 промієлоцитарного лейкозу людини. Отже, комплекси 4 і 14, створені на основі полі(ВЕП-ко-ГМА)-графт-мПЕГ, комплекс 6 на основі полі(ПЕГМА) і комплекси 8 та 18 на основі полі(ПЕГМА-ко-ДММ) вибірково підвищують токсичну дію похідного тіазолу БФ1 щодо пухлинних клітин
Найти похожие

10.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Чуловська З. І., Драпак І. В., Чабан І. Г., Нєктєгаєв І. О.
Заглавие : Cинтез і дослідження протизапальної активності деяких тіазоло[4,3-b]хіназолінів
Параллельн. заглавия :Synthesis and study of anti-inflammatory activity of some thiazolo[4,3-b]quinazolines
Место публикации : Фармацевтичний часопис. - Тернопіль, 2020. - N 4. - С. 11-17 (Шифр ФУ13/2020/4)
MeSH-главная: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
АЗОТ -- NITROGEN
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ -- PHARMACEUTICAL PREPARATIONS
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
Аннотация: Встановлено, шо при використанні м’яких дегідратуючих засобів 2-(2-оксотіазолідин-4-іліденеаміно)-бензоатної кислоти зазнає циклізації з утворенням базового 3Н-тіазоло[4,3-b]хіназолін-1,9-діону. Отриманий скафолд апробовано у реакціях Кньовенагеля та азосполучення з отриманням відповідних С3 заміщених тіазоло[4,3-b]хіназолінів. У процесі вивчення протизапальної активності виділено 2 високоактивні сполукиIt was found that when using dehydrating agents, 2- (2-oxothiazolidin-4-ylideneamino) -benzoic acid undergoes cyclization to form the 3H-thiazolo[4,3-b]quinazoline-1,9-dione. The resulting scaffold reacted in Knoevenagel condensation and azo coupling reactions to obtain the corresponding C3 substituted thiazolo[4,3-b]quinazolines. In the process of studying anti-inflammatory activity, 2 highly active compounds were isolated
Найти похожие

1-10 11-20 21-30

Тематический навигатор

Статистика обращений

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)