Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Главная

Упрощенный режим

Видео-инструкция

Описание

Базы данных

Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Книги

Периодические издания

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД:

Книги (1)

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=Тиазолы<.>)

Общее количество найденных документов : 30
Показаны документы с 1 по 10

1-10 11-20 21-30

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Драпак І. В.
Заглавие : Фармакофорне моделювання діуретичної активності похідних 1,3-тіазолу та 1,3,4-тіадіазолу
Место публикации : Фармакологія та лікарська токсикологія. - Київ, 2019. - № 3. - С. 197-202 (Шифр ФУ18/2019/3)
Примечания : Бібліогр. в кінці ст.
MeSH-главная: ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
ТИАДИАЗОЛЫ -- THIADIAZOLES
Аннотация: Фармакофорне моделювання є одним з перспективних напрямів комп’ютерної підтримки розробки ліків (Computer-Aided Drug Design). Цей метод дозволяє встановити набір та взаємне розташування специфічних молекулярних фрагментів, які необхідні для прояву біологічної активності. Мета дослідження – фармакофорне моделювання похідних 1,3-тіазолу та 1,3,4-тіадіазолу для цілеспрямованого пошуку потенційних діуретиків. Для моделювання фармакофора, відповідального за прояв діуретичної активності в ряду досліджених сполук, використовували комп’ютерну програму MOE (Molecular Operating Environment). Фармакофорне моделювання ряду похідних тіазолу та тіадіазолу як потенційних діуретиків, активність яких встановлена in vivo, дало змогу виділити можливий фармакофор, що складається з ароматичного кільця, двох проекцій акцептора водневого зв’язку та однієї проекції донора водневого зв’язку. Точність класифікації активних і неактивних сполук даною моделлю становить 0,74, дана модель може надалі застосовуватись для in silico скринінгу молекулярних баз даних з метою ідентифікації віртуальних хітів. Порівнюючи узгодженість N-(5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл)пропанаміду та ацетазоламіду з розробленою фармакофорною моделлю, визначено модулюючий вплив замісника в 5-му положенні тіадіазольного кільця на силу діуретичного ефекту in vivo. Отримані дані свідчать, що замісники з позитивним індуктивним і мезомерним ефектом у цьому положенні можуть сприяти кращій афінності досліджуваних молекул до їхньої біомішені (якою з найбільшою ймовірністю є карбоангідраза). Подальші модифікації фрагментів у 5-му положенні тіадіазольного скаффолду є перспективним напрямом для розширення бібліотеки потенційних діуретиків.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Маньковский Б. Н.
Заглавие : Тиазолидиндионы (глитазоны) - место в терапии больных сахарным диабетом 2-го типа
Место публикации : Therapia (Український медичний вісник). - К., 2008. - № 1. - С. 54-56 (Шифр ТУ6/2008/1)
Предметные рубрики: Диабет сахарный инсулиннезависимый-- лек тер
Тиазолы
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Остап’юк Ю. В., Фролов Д. А., Матійчук В. С.
Заглавие : Синтез та протипухлинна активність 6-(Н/Ме)-N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксамідів
Параллельн. заглавия :Synthesis and antitumor activity of 6-(H/Me)-N-(5-R-benzyl-1,3-thiazol-2-yl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophene-3-carboxamides
Место публикации : Фармацевтичний часопис. - Тернопіль, 2017. - N 2. - С. 19-25 (Шифр ФУ13/2017/2)
MeSH-главная: ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS
Аннотация: Мета роботи. Синтез нових 6-(Н/Ме)-N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбокса-амідів та дослідження їх протипухлинної активності. Матеріали і методи. При виконанні експериментальної частини роботи використано традиційні методи органічного синтезу. Вихідні реагенти синтезовані за відомими методиками із комерційно доступних реактивів. Спектри ЯМР одержаних сполук знімали на приладі Varian VXR-400, розчинник DMSO-d6, стандарт – тетраметилсилан. Вивчення протипухлинної активності синтезованих сполук виконували в рамках міжнародної наукової програми DTP (Developmental Therapeutic Program) Національного інституту раку (NCI, Бетезда, Меріленд, США). Результати й обговорення. Отримано серію нових 6-(Н/Ме)-N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксамідів (5а-h). Досліджено протипухлинну активність N-[5-(3-хлоробензил)-1,3-тіазол-2-іл]-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксаміду (5b), N-(5-бензил-1,3-тіазол-2-іл-6-метил-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксаміду (5d) та 6-мeтил-N-{5-[2-хлоро-5-(трифторометил)бензил]-1,3-тіазол-2-іл}-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксаміду (5h). Встановлено, що сполуки 5b і 5d володіють значним протипухлинним ефектом. Висновки. Вперше отримано серію нових 6-(Н/Ме)-N-(5-R-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-4,5,6,7-тетрагідро-1-бензотіофен-3-карбоксамідів (5а-h). Досліджено їх протипухлинну активність. Ідентифіковано сполуки-хіти, перспективні для подальшої оптимізації.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Мосула Л. М., Гаврилюк Д. Я., Казьмірчук Г. В., Лесик Р. Б.
Заглавие : Синтез та попередня оцінка фармакологічного потенціалу похідних роданіну з бензтіазольним фрагментом у молекулах
Место публикации : Фармацевтичний журнал. - 2009. - № 1. - С. 54-60 (Шифр ФУ3/2009/1)
Предметные рубрики: Роданин
Тиазолы
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Горішній В. Я., Фролов Д. А., Нєктєгаєв І. О., Остап’юк Ю. В., Матійчук В. С.
Заглавие : Синтез та первинна оцінка протизапальної активності 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-карбоксамідів
Параллельн. заглавия :Synthesis and primary screening of anti-inflammatory activity of 1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-2-carboxamides
Место публикации : Фармацевтичний часопис. - Тернопіль, 2018. - N 2. - С. 5-10 (Шифр ФУ13/2018/2)
MeSH-главная: ПИРИМИДИНЫ -- PYRIMIDINES
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
МОРФОЛИНЫ -- MORPHOLINES
Аннотация: Розроблено методику синтезу 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-карбоксамідів. За результатами дослідження протизапальної активності синтезованих похідних ідентифіковано високоактивні сполуки, які з показниками пригнічення запальної реакції в межах 37,5–46,7 % співмірні з дією еталонного нестероїдного протизапального засобу «Диклофенаку натрію»
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Гаврилюк Д. Я., Лесик Р. Б.
Заглавие : Синтез та вивчення протипухлинної активності нових 5-(2-(3,5-діарил-4,5-дигідропіразол-1-ІЛ)-2-оксоетиліден)-2,4-тіазолідиндіонів
Место публикации : Фармацевтичний журнал. - 2009. - № 3. - С. 51-55 (Шифр ФУ3/2009/3)
Предметные рубрики: Противоопухолевые средства
Тиазолы
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Братенко М. К., Панімарчук О. І., Чорноус В. О.
Заглавие : Синтез та бактерицидні властивості 2-піразолілзаміщених 1,3-тіазолідин-4-онів
Место публикации : Фармацевтичний журнал. - 2007. - № 6. - С. 64-69 (Шифр ФУ3/2007/6)
Предметные рубрики: Пиразолы
Тиазолы
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Демченко С. А., Смольський О. С., Лозинський М. О.
Заглавие : Синтез та антиоксидантні властивості похідних 2-метил-7-арил-(1,3)тіазоло(4,-d)піридазин-4(5Н)-онів
Место публикации : Фармацевтичний журнал. - 2009. - № 3. - С. 59-64 (Шифр ФУ3/2009/3)
Предметные рубрики: Антиоксиданты
Тиазолы
Пиридазины
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Власов С. В., Коваленко С. М., Черних В. П.
Заглавие : Синтез та антимікробна дія 3-феніл-6-(2-аміно-1,3-тіазол-4-ІЛ)- 5-метилтієно[2,3-(1]піримідин-2,4(1Н,3Н]-діонів
Место публикации : Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, № 2. - С. 41-46 (Шифр ЖУ11/2013/11/2)
MeSH-главная: ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
АМИНЫ -- AMINES
ПИРИМИДИНЫ -- PYRIMIDINES
ТИОФЕНЫ -- THIOPHENES
Найти похожие

10.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Гаврилюк Д. Я.
Заглавие : Синтез нових піразолін-тіазолів та їх біологічна активність
Место публикации : Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, № 2. - С. 59-64 (Шифр ЖУ11/2014/12/2)
MeSH-главная: ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
Найти похожие

1-10 11-20 21-30

Тематический навигатор

Статистика обращений

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)