Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Главная

Упрощенный режим

Видео-инструкция

Описание

Базы данных

Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Книги

Периодические издания

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД:

Книги (1)

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=Тиазолы<.>)

Общее количество найденных документов : 30
Показаны документы с 1 по 10

1-10 11-20 21-30

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Зіменковський Б. С., Лук’янчук В. Д., Атаманюк Д. В.
Заглавие : 3,7-дитіа-5,14-діазапентацикло [9.5.1.0 2,10. 0 4,8. 0. 12,16] гептадецен-4(8)-тріони-6,13,15 та їх антиоксидантна активність на модельних дослідах
Место публикации : Фармацевтичний журнал. - 2007. - № 3. - С. 78-87 (Шифр ФУ3/2007/3)
Предметные рубрики: Тиазолы
Антиоксиданты
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Чуловська З. І., Драпак І. В., Чабан І. Г., Нєктєгаєв І. О.
Заглавие : Cинтез і дослідження протизапальної активності деяких тіазоло[4,3-b]хіназолінів
Параллельн. заглавия :Synthesis and study of anti-inflammatory activity of some thiazolo[4,3-b]quinazolines
Место публикации : Фармацевтичний часопис. - Тернопіль, 2020. - N 4. - С. 11-17 (Шифр ФУ13/2020/4)
MeSH-главная: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
АЗОТ -- NITROGEN
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ -- PHARMACEUTICAL PREPARATIONS
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
Аннотация: Встановлено, шо при використанні м’яких дегідратуючих засобів 2-(2-оксотіазолідин-4-іліденеаміно)-бензоатної кислоти зазнає циклізації з утворенням базового 3Н-тіазоло[4,3-b]хіназолін-1,9-діону. Отриманий скафолд апробовано у реакціях Кньовенагеля та азосполучення з отриманням відповідних С3 заміщених тіазоло[4,3-b]хіназолінів. У процесі вивчення протизапальної активності виділено 2 високоактивні сполукиIt was found that when using dehydrating agents, 2- (2-oxothiazolidin-4-ylideneamino) -benzoic acid undergoes cyclization to form the 3H-thiazolo[4,3-b]quinazoline-1,9-dione. The resulting scaffold reacted in Knoevenagel condensation and azo coupling reactions to obtain the corresponding C3 substituted thiazolo[4,3-b]quinazolines. In the process of studying anti-inflammatory activity, 2 highly active compounds were isolated
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Finiuk N. S., Klyuchivska O. Yu., Ivasechko I. I., Mitina N. E., Ostapiuk Yu. V., Obushak M. D., Zaichenko O. S., Babsky A. M., Stoika R. S.
Заглавие : Effect of a novel thiazole derivative and its complex with a polymeric carrier on stability of DNA in human breast cancer cells
Место публикации : The Ukrainian biochemical journal. - Київ, 2021. - Vol. 93, № 2. - С. 39-52 (Шифр УУ60/2021/93/2)
MeSH-главная: МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ НОВООБРАЗОВАНИЯ -- BREAST NEOPLASMS
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
Аннотация: Thiazole derivatives are perspective antitumor compounds characterized by a broad range of bioactivity, while polymeric carriers are widely used to enhance the efficiency of biological action of drugs, improve their biocompatibility and water solubility. Previously, we identified that the thiazole-based derivative BF1 (N-(5-benzyl-1,3-thiazol-2-yl)-3,5-dimethyl-1-benzofuran-2-carboxamide) possessed differential toxicity towards targeted tumor cell lines. The aim of the present work was to investigate the action in vitro of BF1 and its complex with the polymeric carrier (PC) poly(PEGMA-co-DMM) (BF1-РС complex) towards human breast adenocarcinoma cells of the MDA-MB-231 and MCF-7 lines. DNA comet analysis, diphenylamine DNA fragmentation assay, gel retardation assay of plasmid DNA, DNA intercalation assay using methyl green dye and fluorescent microscopy were used to study the effects of BF1 on DNA stability in breast cancer cells. The ІС50 of cytotoxic action towards MDA-MB-231 cells was 26.5 ± 2.9 µМ for BF1, while the ІС50 for the BF1-PC complex was 6.9 ± 0.4 µМ, and the PC demonstrated low toxicity (ІС50 ˃ 50 µМ). The BF1-PC complex possessed higher toxicity towards MCF-7 cells than free BF1, with ІС50 of 9.6 ± 0.8 µМ and 15.8 ± 0.9 µМ, respectively. BF1 and BF1-PC induced an increase in the number of damaged cells of the MDA-MB-231 line with blebbing of plasma membrane, condensed chromatin and/or fragmented nucleus and micronuclei formation. Both BF1 and the BF1-PC complex induced single-strand breaks in DNA and its fragmentation in treated MDA-MB-231 cells. The studied compounds were not bound to plasmid DNA and did not intercalate into DNA molecules
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Hreniukh V. P., Finiuk N. S., Shalai Ya. R., Manko B. O., Manko B. V., Ostapiuk Yu. V., Kulachkovskyy O. R., Obushak M. D., Stoika R. S., Babsky A. M.
Заглавие : Effects of thiazole derivatives on intracellular structure and functions in murine lymphoma cells
Место публикации : The Ukrainian biochemical journal. - Київ, 2020. - Vol. 92, № 2. - С. 121-131 (Шифр УУ60/2020/92/2)
MeSH-главная: ЛИМФОМА -- LYMPHOMA
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
Аннотация: Thiazole derivatives have cytotoxic effects towards tumor cells, such as glioblastoma, melanoma, leukemia and lymphoma. However, the intracellular mechanism of this action is not clear. The aim of our study was to investigate the action of N-(5-benzyl-1,3-thiazol-2-yl)-3,5-dimethyl-1-benzofuran-2-carboxamide (BF1) and 7-benzyl-8-methyl-2-propylpyrazolo[4,3-e]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-4(2H)-one (PP2) on cellular structure, and bioenergetic functions of mitochondria in Nemeth-Kellner lymphoma cells (NK/Ly). The structure of treated NK/Ly cells and their mitochondria was examined using electron microscopy. The rate of oxygen uptake by isolated mitochondria was recorded by a polarographic method using a Clark electrode. The mitochondrial potential relative values were registered using fluorescence dye rhodamine 123. In the short-term (15 min), incubation with BF1 and PP2 in 10 and 50 µM concentrations induced apoptotic and necrotic changes in the structure of NK/Ly cells, such as fragmentation and disintegration of the nucleus, destruction of the plasma membrane, and an increase in numbers of lysosomes and mitochondria. A polarographic method did not show significant metabolic shifts in lymphoma mitochondria, in either in vitro or ex vivo actions of the thiazole derivatives. However, fluorescent microscopy showed a significant decrease in mitochondria potential, following a 15 min incubation of cells with 50 µM of PP2. Thus, the electron and fluorescent microscopy data suggest that mitochondria are involved in the mechanism of cytotoxic action of the studied thiazole derivatives
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Trush M. M., Kovalishyn V. V., Blagodatnyi V. M., Brovarets V. S., Pilyo S. G., Prokopenko V. M., Hodyna D. M., Metelytsia L. O.
Заглавие : QSAR studies and antimicrobial potential of 1,3-thiazolylphosphonium salts
Параллельн. заглавия :QSAR дослідження та антимікробний потенціал 1,3-тіазолілфосфонієвих солей
Место публикации : Український біохімічний журнал. - 2016. - Т. 88, № 4. - С. 57-65 (Шифр УУ1/2016/88/4)
Примечания : Bibliogr. at the end of the art.
MeSH-главная: ФОСФИНОВЫЕ КИСЛОТЫ -- PHOSPHINIC ACIDS
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
МИКРОБНОЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ ТЕСТЫ -- MICROBIAL SENSITIVITY TESTS
БИОМЕДИЦИНСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ -- BIOMEDICAL RESEARCH
МОДЕЛИ БИОЛОГИЧЕСКИЕ -- MODELS, BIOLOGICAL
Аннотация: The regression QSAR models were built to predict the antimicrobial activity of new thiazole derivatives. Compounds with high predicting activity were synthesized and evaluated against Gram-positive and Gram- negative bacteria and fungi. 1,3-Thiazole-4-ylphosphonium salts 4 and 5 displayed good antibacterial properties and high antifungal activity. The predictions are in a good agreement with the experiment results, which indicate the good predictive power of the created QSAR models
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Pokhodylo N., Shyyka O., Finiuk N., Stoika R.
Заглавие : Selected 5-amino-1-aryl-1H-1,2,3-triazole scaffolds as promising antiproliferative agents
Место публикации : The Ukrainian biochemical journal. - Київ, 2020. - Vol. 92, № 5. - С. 23-32 (Шифр УУ60/2020/92/5)
MeSH-главная: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ХИНАЗОЛИНОНЫ -- QUINAZOLINONES
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
Аннотация: Development of a new effective drugs with low side effects and definite chemical characteristics needs indentification of bioactive scaffolds for further structural optimization. New synthesized derivatives of 4-hetaryl-5-amino-1-aryl-1H-1,2,3-triazoles and 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyridines were tested for anticancer activity using 60 human tumor cell lines within 9 cancer types. The selective influence of (5-amino-1H-1,2,3-triazol-4-yl)quinazolin-4(3H)-ones: 2-(5-amino-1-(4-chlorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)quinazolin-4(3H)-one and 2-(5-amino-1-phenyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)-6-bromoquinazolin-4(3H)-one on ovarian cancer OVCAR-4 cells with growth percentage (GP) = -4.08 and 6.63%, respectively, was found. The derivative 5,7-diamino-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyridine-6-carbonitrile possessed high activity towards lung cancer EKVX cells (GP = 29.14%). The compounds were shown to be less toxic than doxorubicin towards non-tumor human embryonic kidney cells of HEK293 line. Thus, the results of our study confirm the anticancer potential of compounds based on 5-amino-1-aryl-1H-1,2,3-triazoles scaffolds and their fused polycyclic derivatives
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Chumak V. V., Fil M. R., Panchuk R. R., Zimenkovsky B. S., Havrylyuk D. Ya., Lesyk R. B., Stoika R. S.
Заглавие : Study of antineoplastic action of novel isomeric derivatives of 4-thiazolidinone
Место публикации : Український біохімічний журнал: двоміс. наук.-теорет. журн./ Ін-т біохімії ім. О.В. Палладіна НАНУ. - Київ: Ін-т біохімії ім. О.В. Палладіна НАНУ, 2014. - Т. 86, № 6. - С. 96-105. - ISSN 0201-8470 (Шифр УУ1/2014/86/6). - ISSN 0201-8470
Примечания : Библиогр. в конце ст.
MeSH-главная: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS
КЛЕТОЧНЫЕ ЛИНИИ НОВООБРАЗОВАНИЙ -- CELL LINE, TUMOR
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Фінюк Н. С., Попович М. В., Шалай Я. Р., Мандзинець С. М., Гренюх В. П., Остап’юк Ю. В., Обушак М. Д., Мітіна Н. Є., Заіченко О. С., Стойка Р. С., Бабський А. М.
Заглавие : Антинеопластична активність in vitro похідного 2-аміно-5-бензилтіазолу в комплексі з нанорозмірними полімерними носіями
Место публикации : Цитологія і генетика. - Київ, 2021. - Т. 55, № 1. - С. 23-32 (Шифр ЦУ1/2021/55/1)
MeSH-главная: ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
Аннотация: Головними проблемами сучасної хіміотерапії є недостатня ефективність протипухлинних препаратів і низька селективність їхньої дії, розвиток множинної медикаментозної резистентності і низька розчинність багатьох протипухлинних препаратів у воді. Одним із шляхів покращення адресної доставки препаратів і підвищення їхньої розчинності є використання полімерних нанорозмірних носіїв. Раніше нами було встановлено, що нове похідне тіазолу (N-(5-бензил-1,3-тіазол-2-іл)-3,5-диметил-1-бензофуран-2-карбоксамід, БФ1) є цитотоксичним щодо окремих ліній пухлинних клітин. Метою даної роботи було дослідити дію БФ1 у комплексі з новими полімерними носіями на основі поліетиленгліколю (ПЕГ). Синтезовані комплекси виявляли вищу цитотоксичність щодо окремих ліній пухлинних клітин порівняно з ефектами вільного (не у комплексі) похідного тіазолу чи/і доксорубіцину (позитивний контроль). Комплекси 4, 14 та 8, 18 були найбільш токсичними для клітин лінії HepG2 гепатокарциноми людини та клітин лінії C6 гліоми щура. Комплекс 6 проявив високу токсичність щодо клітин лінії T98G гліобластоми людини і лінії HL-60 промієлоцитарного лейкозу людини. Отже, комплекси 4 і 14, створені на основі полі(ВЕП-ко-ГМА)-графт-мПЕГ, комплекс 6 на основі полі(ПЕГМА) і комплекси 8 та 18 на основі полі(ПЕГМА-ко-ДММ) вибірково підвищують токсичну дію похідного тіазолу БФ1 щодо пухлинних клітин
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Зіменковський Б. С., Гаврилюк Д. Я., Лесик Р. Б.
Заглавие : Вивчення антимікробної активності та молекулярне моделювання похідних тіазолідину з піразолобензоксазиновим фрагментом у молекулі як потенційних інгібіторів MURB ферменту
Место публикации : Фармацевтичний журнал. - 2006. - № 6. - С. 41-48 (Шифр ФУ3/2006/6)
Предметные рубрики: Тиазолы
Пиразолы
Антибактериальные средства
Найти похожие

10.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Драпак І. В.
Заглавие : Використання фармакофорного моделювання для цілеспрямованого пошуку потенційних гіпотензивних засобів ряду похідних п’ятичленних гетероциклів
Параллельн. заглавия :Analysis of approaches to the development and validation of the methods of analysis of bisoprolol in drugs and biological liquids
Место публикации : Медична та клінічна хімія. - Тернопіль, 2019. - Том 21, N 3. - С. 104-118 (Шифр МУ92/2019/21/3)
MeSH-главная: АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIHYPERTENSIVE AGENTS
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ С ЧЕТЫРЬМЯ ИЛИ БОЛЕЕ КОЛЬЦАМИ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS WITH 4 OR MORE RINGS
ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES
Аннотация: Фармакофорне моделювання – один з найбільш ефективних методів віртуального скринінгу. Цей метод дає можливість встановити набір та взаємне розташування специфічних молекулярних фрагментів, які необхідні для прояву певної біологічної активності. Підвищений артеріальний тиск є основною причиною розвитку серцевих, судинних і церебральних ускладнень, а саме ішемічної хвороби серця, хронічної серцевої недостатності, порушень мозкового кровообігу. Цілеспрямований пошук гіпотензивних агентів із застосуванням новітніх методів, зокрема фармакофорного моделювання, серед похідних п’ятичленних гетероциклів є доцільним і актуальнимPharmacophore modeling is one of the most effective virtual screening methods. This method allows to determine the set and relative arrangement of specific molecular fragments that are required for the manifestation of a particular biological activity. Increased blood pressure is a major cause of cardiac, vascular, and cerebral complications, including ischemic heart disease, chronic heart failure, and circulatory disorders. Purposeful search for antihypertensive agents using the latest methods, including pharmacophore modeling, among derivatives of five-membered heterocycles is appropriate and relevant. Pharmacophore modeling is one of the most effective virtual screening methods. This method allows to determine the set and relative arrangement of specific molecular fragments that are required for the manifestation of a particular biological activity. Increased blood pressure is a major cause of cardiac, vascular, and cerebral complications, including ischemic heart disease, chronic heart failure, and circulatory disorders. Purposeful search for antihypertensive agents using the latest methods, including pharmacophore modeling, among derivatives of five-membered heterocycles is appropriate and relevant
Найти похожие

1-10 11-20 21-30

Тематический навигатор

Статистика обращений

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)