Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Главная

Упрощенный режим

Видео-инструкция

Описание

Базы данных

Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Книги

Периодические издания

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД:

Книги (22)

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=Триазолы<.>)

Общее количество найденных документов : 130
Показаны документы с 1 по 10

1-10 11-20 21-30 31-40 41-50 51-60

2-Cycloalkyl-(hetaryl-)-[1,2,4]triazol[1,5-C]quinazolines: synthesis, physical and chemical properties and antibacterial activity / K. P. Shabelnyk [et al.] // Фармац. журн. - 2020. - N 6. - P65-77

MeSH-главная:
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (фармакология, химический синтез, химия)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химия)
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES (химия)
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
Аннотация: In spite of the achievements in the chemistry of triazoloquinazolines, the synthetic possibilities of this class of compounds are not exhausted, some problems remain unresolved and require further study. 2-R-[1,2,4]triazolo[1,5-с]quinazolines are among them due to insufficiently explored but at the same time interesting in both chemical and biological aspects. Undoubtedly «pharmacophore» has the crucial role in the response of a biological action. It is contained in this heterocycle namely the substitute position 2. In view of the above, we attempted to modify triazolo[1,5-с]quinazoline by introducing a methyl group or halogens (fluorine, chlorine, bromine) into a benzene moiety and a triazole moiety of a cycloalkyl or heterocyclic substituent molecule
Незважаючи на досягнуті успіхи в хімії триазолохіназолінів, синтетичні можливості цього класу сполук не вичерпані. До маловивчених і водночас цікавих як у хімічному, так і біологічному аспекті належать 2-R-[1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназоліни, які виявляють різнобічну фармакологічну активність. Безперечно, що вирішальна ключова роль у прояві тієї чи іншої біологічної дії належить «фармакофору», який міститься у даному гетероциклі, а саме заміснику у положенні 2. Враховуючи зазначене, нами здійснено спробу модифікації [1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназоліну шляхом введення до бензенового фрагмента метильної групи або галогенів (флуор, хлор, бром) та до триазольного фрагмента молекули циклоалкільних або гетероциклічних замісників.
Доп.точки доступа:
Shabelnyk, K. P.
Kholodnyak, S. V.
Polishchuk, N. M.
Kovalenko, S. I.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Enhancement of thebasefor 3,7-disubstituted [1,2,4]triazolo[4,3-α]pyrazin-8(7H)-one derivatives as promising pharmaceutical agents [Текст] / K. Yu. Kulikovska [и др.] // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, № 2. - С. 32-35

MeSH-главная:
ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL (методы)
ГИДРАЗИНЫ -- HYDRAZINES (химический синтез)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
ПИРАЗИНЫ -- PYRAZINES (химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
Доп.точки доступа:
Kulikovska, K. Yu.
Kovalenko, S. S.
Drushlyak, O. G.
Zhuravel, I. O.
Kovalenko, S. M.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Fedotov, S. O.
Synthesis and properties of 3-(ethylthio)-9-methyl-6-(alkylthio)pyrazolo[1,5-d][1,2,4]triazolo[3,4-f][1,2,4]triazines [Text] = Синтез та властивості 3-(етилтіо)-9-метил-6-(алкілтіо)піразоло[1,5-d][1,2,4]тріазоло-[3,4-f][1,2,4]тріазинів / S. O. Fedotov, A. S. Hotsulia // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2022. - N 3. - P227-234. - Bibliogr. at the end of the art.

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (анализ, фармакология, химия)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (анализ, фармакология, химия)
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ -- PHYSICOCHEMICAL PROCESSES (действие лекарственных препаратов)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование, методы)
Аннотация: The combination of pyrazole and 1,2,4-triazole fragments in one structure makes it possible to achieve some success in creating potential biologically active compounds. Various factors contribute to this process. Among them, we can note the significant possibilities of chemical transformation involving these cycles, the simplicity, and reliability of methods, the creation of molecules with a certain level of bioavailability and the ability to influence a number of biochemical processes. Taking into account the presented facts, the creation of new compounds in a number of pyrazolo-triazole condensed systems is scientifically attractive with endowed features of practical significance and relevance.
Поєднання в одній структурі фрагментів піразолу та 1,2,4-тріазолу дає змогу досягти певних успіхів у сфері створення потенційних біологічно активних сполук. Цьому процесу сприяють різні фактори, як-от суттєві можливості хімічного перетворення за участю названих циклів, простота та надійність методик, створення молекул із певним рівнем біодоступності та змогою впливати на низку біохімічних процесів. Отже, створення нових сполук у ряду піразоло-тріазолових конденсованих систем викликає науковий інтерес, має практичне значення та характеризується актуальністю
Доп.точки доступа:
Hotsulia, A. S.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Fedotov, S. O.
Synthesis and properties of S-derivatives of 4-amino-5-(5-methylpyrazol-3-yl)-1,2,4-triazole-3-thiol [Текст] / S. O. Fedotov, A. S. Hotsulia // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 3. - С. 268-274

MeSH-главная:
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (терапевтическое применение, химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
Аннотация: Доцільним є поєднання різноманітних гетероциклічних систем із широким набором властивостей, оскільки це практично виправданий напрям одержання біологічно активних субстанцій, що формує підґрунтя для створення лікарських засобів. В останні десятиліття увага науковців прикута до нітрогеновмісних гетероциклічних сполук. Особливе місце з-поміж них посідають 1,2,4-тріазол і піразол, адже на основі цих систем створено чимало відомих лікарських засобів, що нині доволі широко використовують. Мета роботи – синтез S-похідних 4-аміно-5-(5-метилпіразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу, вивчення їхніх фізико-хімічних властивостей, здійснення прескринінгових досліджень зі встановленням доцільності фармакологічних досліджень. Матеріали та методи. Застосували експериментальні методи органічної хімії: синтез із використанням мікрохвильової активації, фізико-хімічні методи аналізу органічних сполук (визначення температури плавлення, елементний аналіз, 1Н ЯМР, ІЧ-спектроскопія та хромато-мас-спектрометрія). Здійснили прескринінгові дослідження in silico для встановлення біологічного потенціалу в ряду синтезованих сполук (молекулярний докінґ). Результати. Встановили оптимальні умови одержання 10 нових S-похідних 4-аміно-5-(5-метилпіразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу з використанням мікрохвильового опромінення. Будову сполук підтвердили комплексом фізико-хімічних методів аналізу. За результатами прескринінгового аналізу визначили основні напрями досліджень біологічних властивостей синтезованих сполук. Висновки. Доведено доцільність застосування мікрохвильового опромінення під час синтезу ряду S-алкілпохідних 4-аміно-5-(5-метилпіразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу. У результаті дослідження in silico обґрунтовано доцільність вивчення протизапальної, протигрибкової та протиракової активностей у ряду синтезованих сполук.
Доп.точки доступа:
Hotsulia, A. S.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Gotsulya, A. S.
Synthesis and physical properties of esters of 2-[5-((theophylline-7’-yl)methyl)-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio]acetic acid = Синтез і властивості естерів 2-[4-R-5-(теофілін-7ʹ-іл)-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]ацетатної кислоти / A. S. Gotsulya // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2017. - Вип. 10, N 2. - P124-128

MeSH-главная:
ЭФИРЫ -- ETHERS (химический синтез)
ТЕОФИЛЛИН -- THEOPHYLLINE
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
Аннотация: The large synthetic potential and high biological potential in the series of 1,2,4-triazole derivatives cause favorable conditions for the search for new biologically active substances. A special attention is paid to the possibility of introducing various substituents at the stage of 1,2,4-triazole-3-thiol structure formation. At the same time, derivatives of xanthine are known as the basis for obtaining a wide range of drugs. The aim of this work was the synthesis and properties’ study of new compounds in the series of esters of 2-[5-((theophylline-7ʹ-yl)methyl)-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio]acetic acids
Великі синтетичні можливості та високий біологічний потенціал у ряду похідних 1,2,4-тріазолу зумовлюють сприятливі умови пошуку нових біологічно активних речовин. Особливу привабливість також викликає можливість уведення різних замісників на етапі формування структури 1,2,4-тріазол-3-тіолу. Водночас похідні ксантину відомі як основа для отримання широкого спектра лікарських засобів
Свободных экз. нет

Найти похожие

Hlazunova, T. V.
Synthesis and structure of salts of 2-(((3-mercapto-5-methyl-4H-1,2,4-triazole-4-yl)imino)methyl)benzoic acid [Текст] / T. V. Hlazunova // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 1. - С. 17-22

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА -- BENZOIC ACID (химический синтез)
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (методы)
Аннотация: Сучасна фармація та медицина мають у своєму арсеналі багато високоефективних лікарських засобів синтетичного походження. Значна частина таких засобів – похідні 1,2,4-тріазолу. Сполуки 1,2,4-тріазолу мають важливі фармакологічні властивості: протимікробну, протигрибкову, протизапальну, гіпоглікемічну, є стимуляторами ЦНС. Безперечно, постійне збільшення кількості публікацій іноземних і вітчизняних авторів щодо методів синтезу, біологічних і фізико-хімічних властивостей похідних 1,2,4-тріазолу спонукає вчених різних країн займатися пошуком перспективних молекул серед цього класу гетероциклів. Мета роботи – уперше здійснити синтез і підтвердити структуру солей 2-(((3-меркапто-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-4-іл)іміно)метил)бензойної кислоти як майбутніх біологічно активних агентів. Матеріали та методи. Дослідження фізико-хімічних параметрів речовин, які синтезували, виконали за методиками, які наведені в Державній Фармакопеї України. Температуру плавлення встановили за допомогою приладу MPA100. Елементний аналіз речовин здійснили, використовуючи аналізатор Elementar Vario L.cube. 1H ЯМР-спектри сполук зняті на спектрометрі Varian Mercury VX-200 (1Н, 200 MHz). Хромато-мас-спектральні дослідження виконали на газорідинному хроматографі Agilent 1260 Infinity з мас-спектрометром Agilent 6120. Результати. Як вихідні речовини для синтезу нових структур використали 2-(((3-меркапто-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-4-іл)іміно)метил)бензойну кислоту. Поставили реакції солеутворення вихідної сполуки з гідроксидом амоніаку, гідроксидами натрію та калію, метиламіном, етиламіном, диметиламіном, 1-пропіламіном, 2-пропіламіном, моноетаноламіном, діетиламіном, трет-бутиламіном, піперидином, піперазином, морфоліном, 2-метилпіперидин, 4-метил морфоліном у спиртових або водних середовищах. Висновки. У результаті дослідження хімічним шляхом отримали 16 нових речовин, солей 2-(((3-меркапто-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-4-іл)іміно)метил)бензойної кислоти. Хімічна структура синтезованих сполук підтверджена комлексом сучасних методів аналізу: 1Н ЯМР-спектроскопії, LS/MS та елементного аналізу. Синтезовані солі надалі будуть використані у фармакологічних дослідженнях.
Свободных экз. нет

Найти похожие

Hotsulia, A. S.
Synthesis and properties of 2-(4-phenyl-5-(((5-phenylamino-1,3,4-thiadiazole-2-yl)thio)methyl)-1,2,4-triazole-3-yl)thio)ethanoic acid and its salts [Текст] / S. Hotsulia, S. O. Fedotov // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 3. - С. 330-336

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ТИАДИАЗОЛЫ -- THIADIAZOLES (химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
Аннотация: Аналіз фахової літератури за останнє десятиліття показав, що хімія 1,2,4-тріазолy та 1,3,4-тіадіазолy привертає увагу науковців світу через безліч цінних властивостей сполук цього класу. Бібліосeмантичний аналіз свідчить, що ядра 1,2,4-тріазолy та 1,3,4-тіадіазолy є фрагментами низки відомих лікарських препаратів і біологічно активних сполyк. Самe томy синтeз і дослідження фізико-хімічних, біологічних властивостeй солeй і кислот, що містять названі гeтeроциклічні фрагменти, є актуальними і з тeорeтичного, і практичного поглядy. Мeта роботи – цілеспрямований синтез 2-((4-фeніл-5-(((5-фeніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-іл)тіо)мeтил)-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)eтанової кислоти та її солей, а також встановлення фізико-хімічних властивостей синтезованих сполук; оцінювання біологічного потенціалу сполук, що одержали, методом молекулярного моделювання. Матеріали та методи. Як ключову проміжну сполуку використали 4-феніл-5-(((5-феніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-іл)тіо)метил)-1,2,4-тріазол-3-тіол, який синтезували, використовуючи класичну методику. У результаті взаємодії названого тіолу з натрій монохлорацeтатом y водномy сeрeдовищі з наступним підкисленням кислотою eтановою одeржали цільовy кислотy. Нeорганічні солі 2-((4-фeніл-5-(((5-фeніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-іл)тіо)мeтил)-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)eтанової кислоти синтезували взаємодією цієї кислоти з натрій гідроксидом, калій гідроксидом, магній оксидом, кальцій карбонатом або цинк сульфатом y водному середовищі. Для аналізу одержані солі очистили кристалізацією з мeтанолy. Органічні солі 2-((4-фeніл-5-(((5-фeніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-іл)тіо)мeтил)-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)eтанової кислоти отримали взаємодією відповідної кислоти з органічними основами (амоніак, діетиламін, діeтилмоноeтаноламін, морфолін, піперидин) y середовищі пропан-2-олy з випарюванням розчинника. Для аналізy синтезовані речовини очистили кристалізацією з суміші вода – пропан-2-ол (1:1). Результати. Протягом роботи оптимізували спосіб одержання 2-((4-фeніл-5-(((5-фeніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-іл)тіо)мeтил)-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)eтанової кислоти. Роль реакційного середовища на цьому етапі виконала вода. Встановили оптимальні умови синтезу органічних і неорганічних солей названої кислоти, їхню стрyктyрy та фізико-хімічні властивості. За допомогою методу молекулярного докінгy здійснили попереднє оцінювання біологічного потенціалу сполук, які синтезували. Висновки. У результаті синтетичних досліджень одержали 11 нових, неописаних раніше сполук. Будову, склад та індивідуальність цих речовин підтвердили комплексом новітніх фізико-хімічних методів аналізy.
Доп.точки доступа:
Fedotov, S. O.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Hotsulia, A. S.
Synthesis and properties of 5-(((5-amino-1,3,4-thiadiazole-2-yl)thio)methyl)-4-phenyl-1,2,4-triazole-3-thione and its some S-derivatives [Текст] / А. S. Hotsulia, S. O. Fedotov // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 182-186

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ТЕОФИЛЛИН -- THEOPHYLLINE (химический синтез)
ХРОМАТОГРАФИЯ ЖИДКОСТНАЯ ВЫСОКОГО ДАВЛЕНИЯ -- CHROMATOGRAPHY, HIGH PRESSURE LIQUID (использование)
СПЕКТРОФОТОМЕТРИЯ ИНФРАКРАСНАЯ -- SPECTROPHOTOMETRY, INFRARED (использование)
Аннотация: Поєднання похідних 1,2,4-тріазолу й теофіліну створює підґрунтя для одержання біологічно активних речовин. Застосування цих гетероциклічних систем дає змогу використовувати нескладні методи хімічної модифікації та доступні реагенти. Це зумовлює актуальність обраного напряму наукових пошуків. Мета роботи – дослідження методів синтезу та вивчення властивостей гетероциклічних систем, що містять у своїй структурі теофілін і 1,2,4-тріазольний фрагмент, створюють цікаве з наукового погляду хімічне різноманіття та є перспективними в галузі пошуку біологічно активних субстанцій. Матеріали та методи. Як вихідну речовину використали теофілін. За допомогою реакцій алкілування, гідразинолізу, взаємодією з карбон дисульфідом із наступною гетероциклізацією за участю надлишку гідразин гідрату отримали 7’-((4-аміно-5-тіо-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)теофілін. Наступні стадії хімічного перетворення включали реакції алкілування галогеналканами, утворення азометинових сполук шляхом взаємодії з ароматичними альдегідами та реакції взаємодії з хлорангідридами ароматичних карбонових кислот. Структура одержаних сполук підтверджена даними елементного аналізу, 1Н ЯМР-спектроскопії та ІЧ-спектрофотометрії. Індивідуальність речовин встановлена за допомогою високоефективної рідинної хроматографії з діодно-матричною та мас-спектрометричною детекцією. Результати. Синтезували S-алкілпохідні 7-((4-аміно-5-тіо-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)теофіліну, основи Шиффа та карбоксаміди, довели їхню будову та дослідили фізичні властивості. Синтезовані сполуки піддали докінговим дослідженням in silico для визначення можливого впливу на кіназу анапластичної лімфоми з використанням ліганда 2XP2, ланостерол 14-?-деметилазу з використанням ліганда 3LD6, циклооксигеназу-2 з використанням ліганда 4Z0L, які отримали з Банку даних білків (РDB). Висновки. Молекулярний докінг показав можливість синтезованих сполук впливати на активність кінази анапластичної лімфоми, ланостерол 14-?-деметилази та циклооксигенази-2
Доп.точки доступа:
Fedotov, S. O.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Hotsulia, A. S.
Synthesis and properties of some pyrazole derivatives of 1,2,4-triazole-3-thiol [Текст] / S. Hotsulia, S. M. Kulish // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 3. - С. 318-323

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ ФЕНОМЕНЫ -- PHYSICOCHEMICAL PHENOMENA
Аннотация: Нітрогеновмісні гетероциклічні сполуки відіграють важливу роль у сучасній фармацевтичній галузі. Це пов’язано зі значущим біологічним потенціалом цих сполук. 1,2,4-Тріазол і піразол – відомі фармакофори, що відповідають за формування широкого спектра активностей. Конструювання цільової молекули з використанням 1,2,4-тріазолу та піразолу є також цікавим із погляду доступності вихідних реагентів і простоти хімічних перетворень. Поєднання цих гетероциклів в одній молекулі дає змогу збільшити можливість участі в різноманітних біологічних процесах. Мета роботи – дослідження умов одержання S-алкілпохідних 5-(5-метилпіразол)-4-етил-1,2,4-тріазол-3-тіолу та вивчення властивостей цих сполук. Матеріали та методи. Початковий етап роботи передбачав використання діетилоксалату, ацетону та натрій метилату як вихідних речовин для синтезу проміжного продукту хімічного перетворення. Одержаний метил 2,4-діоксопентаноат на наступному етапі застосований у процесі перетворення у 5-метилпіразол-3-карбогідразид за участю подвійної кількості гідразин гідрату. Наступна модифікація молекули полягала в поетапному використанні реакцій нуклеофільного приєднання етилізотіоціанату та лужної гетероциклізації. Сформований так 5-(5-метилпіразол)-4-етил-1,2,4-тріазол-3-тіол піддавали процесу алкілування. Для встановлення складу та ідентифікації структури виділених речовин записані 1Н ЯМР та інфрачервоні спектри, а також одержані якісні та кількісні показники елементного складу синтезованих структур. Індивідуальний характер наявності речовин і ступінь їхньої чистоти визначені з використанням високоефективної рідинної хроматографії з двома видами детекції: діодно-матричної та мас-спектрометричної. Результати. Здійснили синтез алкілпохідних 5-(5-метилпіразол)-4-етил-1,2,4-тріазол-3-тіолу та визначили оптимальні умови процесу одержання цих речовин. Підтверджена будова продуктів хімічного перетворення та зафіксовані результати дослідження фізичних властивостей. Результати докінгових досліджень дали змогу підтвердити перспективність обраного напряму синтетичних перетворень, що врешті дало змогу визначитися з біологічним потенціалом одержаних сполук. Модельні ферменти – анапластичної лімфоми кіназа (код 2XP2), 14-альфа деметилаза ланостеролу (код 3LD6) та циклооксигеназа-1 (код 3N8Y), інформацію щодо яких використано з бази Банку даних білкових структур (РDB). Висновки. У результаті молекулярного докінгу отримали відомості, що формують уявлення про певний рівень імовірності впливу синтезованих сполук на активність названих ферментних структур.
Доп.точки доступа:
Kulish, S. M.

Свободных экз. нет

Найти похожие

10.

Hotsulia, A. S.
Synthesis and properties of some S-derivatives of 4-phenyl-5-((5-phenylamino-1,3,4-thiadiazole-2-ylthio)methyl)-1,2,4-triazole-3-thione [Текст] / A. S. Hotsulia, S. O. Fedotov // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 3. - С. 245-249

MeSH-главная:
ТИАДИАЗОЛЫ -- THIADIAZOLES (химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ХРОМАТОГРАФИЯ ЖИДКОСТНАЯ -- CHROMATOGRAPHY, LIQUID (использование)
Аннотация: Дослідження в галузі хімії та фармакології похідних тіадіазолу та 1,2,4-тріазолу – перспективні та актуальні, що пов’язано із чималими успіхами створення нових лікарських засобів на їхній основі. Поєднання цих гетероциклів в одній молекулі дає можливість підвищити ймовірність виявлення серед синтезованих сполук речовин із певним видом біологічної активності.Мета роботи – оптимізація умов синтезу та дослідження властивостей S-алкілпохідних 5-R-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-тіону, що містять у своїй структурі тіадіазольний фрагмент, а також прогнозування можливої біологічної активності для оцінювання перспективності дальших досліджень in vivo та in vitro.Матеріали та методи. Як ключовий вихідний реагент використали 3-аміно-1-фенілсечовину. За допомогою реакції взаємодії вихідного реагенту з карбон дисульфідом у середовищі ДМФА отримали тіон, який надалі проалкілований ізопропіловим естером кислоти хлороетанової. Продукт реакції використали для дальших перетворень із використанням реакцій гідразинолізу, нуклеофільного приєднання фенілізотіоціанату та внутрішньомолекулярної лужної гетероциклізації. Ряд S-похідних одержаного 4-феніл-5-((5-феніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-ілтіо)метил)-1,2,4-тріазол-3-тіону синтезували взаємодією з галогеналканами за наявності еквівалентної кількості лугу у спиртовому середовищі. Структура отриманих сполук підтверджена даними елементного аналізу, 1Н ЯМР-спектроскопії та ІЧ-спектрофотометрії. Індивідуальність речовин встановлена за допомогою високоефективної рідинної хроматографії. Для синтезованих речовин здійснили індивідуальний розрахунковий скринінґ за допомогою програмного продукту PASS On-line®.Результати. Оптимізували методику отримання 4-феніл-5-((5-феніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-ілтіо)метил)-1,2,4-тріазол-3-тіону. Визначили оптимальні умови синтезу S-алкілпохідних 4-феніл-5-((5-феніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-ілтіо)метил)-1,2,4-тріазол-3-тіону, встановили будову отриманих речовин і дослідили їхні фізичні властивості. За допомогою комп’ютерного прогнозування PASS On-line® визначили перспективний напрям наступних досліджень біологічної активності цільових продуктів реакції.Висновки. Синтезували ряд S-алкілпохідних 4-феніл-5-((5-феніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-ілтіо)метил)-1,2,4-тріазол-3-тіону, структура яких підтверджена фізико-хімічними методами аналізу. На наступних етапах досліджень планується встановлення показників антимікробної активності синтезованих речовин.
Доп.точки доступа:
Fedotov, S. O.

Свободных экз. нет

Найти похожие

1-10 11-20 21-30 31-40 41-50 51-60

Тематический навигатор

Статистика обращений

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)