Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Главная

Упрощенный режим

Видео-инструкция

Описание

Базы данных

Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Книги

Периодические издания

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД:

Книги (22)

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=Триазолы<.>)

Общее количество найденных документов : 130
Показаны документы с 1 по 10

1-10 11-20 21-30 31-40 41-50 51-60

2-Cycloalkyl-(hetaryl-)-[1,2,4]triazol[1,5-C]quinazolines: synthesis, physical and chemical properties and antibacterial activity / K. P. Shabelnyk [et al.] // Фармац. журн. - 2020. - N 6. - P65-77

MeSH-главная:
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (фармакология, химический синтез, химия)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химия)
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES (химия)
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
Аннотация: In spite of the achievements in the chemistry of triazoloquinazolines, the synthetic possibilities of this class of compounds are not exhausted, some problems remain unresolved and require further study. 2-R-[1,2,4]triazolo[1,5-с]quinazolines are among them due to insufficiently explored but at the same time interesting in both chemical and biological aspects. Undoubtedly «pharmacophore» has the crucial role in the response of a biological action. It is contained in this heterocycle namely the substitute position 2. In view of the above, we attempted to modify triazolo[1,5-с]quinazoline by introducing a methyl group or halogens (fluorine, chlorine, bromine) into a benzene moiety and a triazole moiety of a cycloalkyl or heterocyclic substituent molecule
Незважаючи на досягнуті успіхи в хімії триазолохіназолінів, синтетичні можливості цього класу сполук не вичерпані. До маловивчених і водночас цікавих як у хімічному, так і біологічному аспекті належать 2-R-[1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназоліни, які виявляють різнобічну фармакологічну активність. Безперечно, що вирішальна ключова роль у прояві тієї чи іншої біологічної дії належить «фармакофору», який міститься у даному гетероциклі, а саме заміснику у положенні 2. Враховуючи зазначене, нами здійснено спробу модифікації [1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназоліну шляхом введення до бензенового фрагмента метильної групи або галогенів (флуор, хлор, бром) та до триазольного фрагмента молекули циклоалкільних або гетероциклічних замісників.
Доп.точки доступа:
Shabelnyk, K. P.
Kholodnyak, S. V.
Polishchuk, N. M.
Kovalenko, S. I.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Safonov, A. А.
A study of actoprotective activity of new 3-(thiophen-2-ylmethyl)-1H-1,2,4-triazole-5-thiol derivatives [Текст] / A. Safonov // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 3. - С. 365-370

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ТИОФЕНЫ -- THIOPHENES (химический синтез)
УТОМЛЕНИЕ -- FATIGUE (лекарственная терапия)
СОЛИ -- SALTS (терапевтическое применение, химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
Аннотация: Питання втоми гостро постало перед людством. Адже людина, щоб більше працювати та гарно заробляти, починає вживати різні стимулятори для подолання втоми, а вони мають чимало побічних ефектів. Ця проблема особливо актуальна у країнах Азії. Науковці, аби запобігти їй, намагаються винайти актопротектори, які б мали мінімальну кількість побічних дій. Похідні 1,2,4-тріазолу зарекомендували себе як нові речовини з різними спектрами фармакологічної активності. Мета роботи – дослідити актопротекторну активність серед нових похідних 3-(тіофен-2-ілметил)-1H-1,2,4-тріазол-5-тіолу. Матеріали та методи. Для вивчення актопротекторної активності нових похідних 3-(тіофен-2-ілметил)-1H-1,2,4-тріазол-5-тіолу використали групу з 7 білих нелінійних щурів вагою 200–260 г. Фармакологічну активність вивчали методом примусового плавання. Досліджувані сполуки, а також еталонний стандарт – Рибоксин® (виробник – Київський вітамінний завод) уводили перорально в дозі 100 мг/кг за 20 хвилин до занурення тварин у воду. Для порівняння використали контрольну групу тварин, які отримували сольовий розчин за 20 хвилин до занурення. Гравіметричні вимірювання виконали на лабораторних електронних аналітичних вагах моделі ESJ-200-4 (США). Статистичні результати розрахували за допомогою критеріїв Колмогорова–Смирнова та Шапіро–Уїлка. Результати. У результаті дослідили актопротекторну активність 22 нових сполук. Установили, що сполуки Ia, IIb, IIh мають актопротекторну дію. Речовина Ia перевищує препарат порівняння. Найактивніша речовина серед синтезованих солей – калій 2-((3-(тіофен-2-ілметил)-1H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетат, який перевищує препарат порівняння рибоксин на 6,32 %. Висновки. Зробили висновки щодо залежності «структура – актопротекторний ефект»: заміна катіона калію на катіон натрію призводить до зниження біологічної активності; введення в молекулу 2-((3-(тіофен-2-ілметил)-1Н-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетогідразиду 4-хлорбензиліденового замісника, або 2,3-диметоксибензиліденового не впливає на актопротекторний ефект; введення в молекулу 2-((3-(тіофен-2-ілметил)-1Н-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)ацетогідразиду бензиліденового радикалу, 3-нітробензиліденового, 4-диметиламінобензиліденового, 2,4-диметилбензиліденового негативно впливає на втому щурів.
Свободных экз. нет

Найти похожие

Safonov, A. A.
A study of acute toxicity of newly synthesized compound on adult hydrobiont Danio rerio [Текст] / A. A. Safonov, Yu. V. Karpenko, Ye. H. Knysh // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 1. - С. 68-72

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (токсичность, химический синтез)
ТОКСИЧНОСТИ ОСТРОЙ ТЕСТЫ -- TOXICITY TESTS, ACUTE (использование)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
Аннотация: Від стародавніх часів люди використовували різні отрути для лікування захворювань різного ґенезу, і донині майже нічого не змінилось. Одна з основних умов створення нового лікарського засобу – його низька токсичність. Аналіз даних фахової літератури показав, що похідні 1,2,4-тріазол-3-тіону – малотоксичні сполуки, які проявляють широкий спектр фармакологічних активностей. Мета роботи – дослідження гострої токсичності LC50 in vivo натрію 2-((4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетату на водній моделі Zebrafish (Danio rerio) згідно з інструкцією OECD № 203. Матеріали та методи. Гостру токсичність LC50 досліджуваної сполуки вивчали in vivo на моделі водного організму Zebrafish (Danio rerio) згідно з інструкцією OECD № 203 (Fish, Acute Toxicity Test) для випробування хімічних сполук (тест гострої токсичності на рибах від 10.12.2009 р.). В експерименті використовували риб віком 2 місяці, завдовжки 11,8 ± 0,1 мм і вагою 2,6 ± 0,2 г. Концентрація досліджуваної сполуки становила від 5,0 мг/л до 100,0 мг/л. Водорозчинні речовини розчиняли в дистильованій воді. Кожен мініакваріум із певною дозою сполуки містив щонайменше 7 особин Danio rerio. Під час експериментів риб тримали на дієті протягом 96 годин, а їхню смертність перевіряли кожні 24, 48, 72 і 96 годин. Статистичний аналіз результатів виконали за допомогою програми Statistica 6. Результати. За результатами дослідження побудували графіки залежності концентрації від відсотка смертності риб. Потім розрахували відповідні значення LC50 натрію 2-((4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетату. За гострою токсичністю LC50 (96 годин) натрій 2-((4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетату за класифікацією D. R. Passino et al. дало змогу класифікувати його як помірно токсичну сполуку. Висновки. Вивчили гостру токсичність LC50 in vivo натрію 2-((4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетату на водній моделі Zebrafish (Danio rerio). Дослідження здійснили згідно з національними «Загальними етичними принципами експериментів на тваринах», що затверджені Першим національним конгресом із біоетики, та «Біоетичною експертизою доклінічних та інших досліджень на тваринах». Найвищу смертність риби визначили в останній день спостереження (96 годин). Найбільшу кількість смертей риб даніо провокує мінімальна концентрація досліджуваної речовини. Гостра токсичність LC50 (96 годин) речовини, що вивчали, становить 4,5364 мг/л.
Доп.точки доступа:
Karpenko, Yu. V.
Knysh, Ye. H.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Safonov, A. A.
A study of antimicrobial and antifungal activity of 2-((5-(2-bromophenyl)-4-substituted-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetates [Текст] / A. A. Safonov, A. V. Nevmyvaka // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 3. - С. 359-364

MeSH-главная:
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (химический синтез)
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS (химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
Аннотация: Бактерії та грибки – одні з найдавніших істот на Землі. З появою медицини людство шукає нові засоби та способи боротьби з цими мікроорганізмами. У сучасній науковій спільноті посилюється тенденція до пошуку нових протимікробних і протигрибкових засобів. Досить цікава платформа для створення нових протигрибкових і протимікробних засобів – похідні 1,2,4-тріазолу, серед них уже знайдені ефективні лікарські засоби та нові молекули. Перспективний напрям для пошуку протимікробних і протигрибкових засобів – 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщені-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетати. Мета роботи – дослідити протимікробну та протигрибкову активність серед нових 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів. Матеріали та методи. Речовини, що досліджували, синтезовані на кафедрі природничих дисциплін для іноземних студентів та токсикологічної хімії Запорізького державного медичного університету. Протимікробну та протигрибкову активність нових синтезованих 2-((5-(2-бромофеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів досліджували методом серійних розведень. Використали набір стандартних тестових штамів Staphylococcus aureus ATCC 25923, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Escherichia coli ATCC 25922, Candida albicans ATCC 885-653. Результати. Дослідили протимікробну та протигрибкову активність 14 нових сполук. Найактивніші сполуки з протигрибковим ефектом – IIf–IIh. Речовини IIf–IIh та IIj, IIk мають помірну протимікробну дію на P. aeruginosae. Висновки. Зробили висновки щодо залежності «структура – протимікробний і протигрибковий ефект»: заміна етилового радикала метиловим або феніловим у четвертому положенні 1,2,4-тріазолового циклу в молекулі 2-((5-(2-бромофеніл)-4-R-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)ацетатної кислоти призводить до зменшення антимікробного ефекту; перехід до солей 2-((5-(2-бромофеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатних кислот і вибір диметиламонію як катіону призводить до збільшення протимікробного та протигрибкового ефекту.
Доп.точки доступа:
Nevmyvaka, A. V.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Safonov, A. A.
Actoprotective activity research of 2-((5-(2-bromophenyl)-4-substituted-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetates [Текст] / A. A. Safonov, A. V. Nevmyvaka // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 260-264

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
УТОМЛЕНИЕ -- FATIGUE (профилактика и контроль)
Аннотация: Сильна втома може виникнути через постійну перевтому, недостатню фізичну активність, депресію, безсоння тощо. Слід розуміти, що втома, слабкість (і емоційна, і фізична) – це не хвороба. Часто для зменшення стомлюваності використовують активозахисні речовини. Для пошуку нових речовин із різним спектром фармакологічної активності зарекомендували себе похідні 1,2,4-тріазолу. Мета роботи – дослідження актопротекторної активності серед синтезованих раніше 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів. Матеріали та методи. Сполуки, що використали для вивчення фармакологічної активності, синтезовані на кафедрі природничих дисциплін для іноземних студентів та токсикологічної хімії Запорізького державного медичного університету. Для дослідження актопротекторної активності 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів використовували білих нелінійних щурів вагою 200–260 г, 7 тварин на групу. Для дослідження фармакологічної активності використали метод примусового плавання з навантаженням 10 % від маси щура. Статистичні результати розраховували за допомогою тесту Колмогорова–Смирнова та тесту Шапіро–Уїлка. Результати Виявили, що сполуки Ia, Ib, IIb, IIk, IIj мають помірний актопротекторний ефект, але жодна сполука не перевершує препарат порівняння. Зробили кілька висновків щодо залежності «структура – актопротекторна дія»: найактивніша сполука – 2-етаноламоній 2-((5-(2-бромфеніл)-4-етил-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетат (IIj); перехід у 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщені-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатні солі та вибір катіону – натрій, калій або 2-етаноламоній – призводить до посилення актопротекторного ефекту. Висновки. В результаті роботи дослідили актопротекторну активність 18 нових 2-((5-(2-бромфеніл)-4-заміщених-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатів. Зробили висновки щодо залежності «структура – актопротекторний ефект».
Доп.точки доступа:
Nevmyvaka, A. V.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Kravchenko, T. V.
Analgesic activity of 4-amino-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thiones [Текст] / T. V. Kravchenko, O. І. Panasenko, Ye. H. Knysh // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2018. - Том 11, N 3. - С. 292-295

MeSH-главная:
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА НЕСТЕРОИДНЫЕ -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS, NON-STEROIDAL (вредные воздействия, фармакология)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакокинетика)
ТИОНЫ -- THIONES (фармакокинетика)
Аннотация: Significance. Nowadays non-steroidal anti-inflammatory drugs have found a wide application in treatment of medical conditions. Despite the clinical effectiveness of non-steroidal anti-inflammatory drugs, their administration is followed by a set of side effects. With aim to reveal the substances with a potency of altering pain threshold in animals, the action of 4-amino-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thiones on the nociceptive system in conditions of thermal irritation of rats’ extremities was studied. Aim. Study of the analgesic activity of 4-amino-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thiones. Materials and methods. Analgesic activity of the synthesized compounds was evaluated in terms of the set of experiments conducted on white rats of 180-240 g weight. The primary pain threshold after the administration of the substances was assessed using a “hot plate” test, involving a metal plate heated at 55 oC as an irritator. The time of the corresponding response (paw licking, jumping out, squeaking) was measured in seconds. Analgesic activity was assessed by observations of the alterations of pain threshold of the group of studied animals to whom the substances of research were administrated, comparing results with the control group and expressing them in percent. Results. According to the results, it was concluded that the compound of 4-(3,4-dimethoxebenzylidenamino)-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thione was the most potent, which reduced the sensitivity to thermal irritation of extremities in the group of animals by 127.78%; that said, its activity is higher than that for the reference drug Analgin, which was also evaluated in a “hot plate” test. It was established that substance (IV) was slightly more active than the reference drug Analgin, demonstrating 121.11% of analgesic activity. Processing of the experimental data revealed some dependencies between the chemical structure and pharmacological activity of the substances of research. Conclusion. The obtained results demonstrate that analgesic activity is existent among the set of 1,2,4-triazole derivatives, which mandates a deeper research of the effectiveness and safety of the most active compounds among the studied compounds.
Сьогодні протизапальні засоби широко застосовуються при лікуванні патологічних станів. Попри клінічну ефективність нестероїдних протизапальних засобів, всі вони мають певні вади у вигляді побічних ефектів. Тому з метою виявлення серед синтезованих сполук тих, що здатні змінювати поріг больової чутливості дослідних тварин, вивчили дію 4-аміно-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів на центральний компонент ноцицептивної системи за умов термічного подразнення кінцівок щурів. Мета роботи – вивчення аналгетичної активності 4-аміно-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів. Матеріали та методи. Дослідження аналгетичної активності синтезованих сполук здійснено в проведених дослідах на білих щурах масою 180- 240 г. При встановленні первинного порогу больової чутливості досліджуваних речовин на моделі «гаряча пластина» як подразник використовували закріплену металеву пластину з температурою 550С. Обчислювався час відповідної реакції в секундах (облизування лапок, виплигування, писк). Аналгетичну активність визначали за здатністю досліджених речовин змінювати поріг больової чутливості дослідних тварин порівнюючи з контрольними та виражається у відсотках. Результати. За результатами наших досліджень було встановлено, що найактивнішою сполукою виявився 4-(3,4-диметоксибензиліденаміно)-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіон, який знижував чутливість групи досліджуваних тварин до термічного подразнення кінцівок на 127,78% (табл. 2), що перевищує препарат порівняння анальгін за своєю дією на моделі «гаряча пластина». Встановлено, що не набагато активнішою , що перевищує референс-препарат анальгін є сполука (IV) яка проявила аналгетичну дію 121,11%. Проаналізовано експериментальні дані та встановлено деякі закономірності до хімічної будови і фармакологічної дії досліджуваних речовин. Висновки. Отримані дані свідчать про наявність аналгетичної активності в ряду похідних 1,2,4-тріазолу, що створює передумови для подальшого поглибленого вивчення ефективності та безпечності найактивніших речовин.
Доп.точки доступа:
Panasenko, O. I.
Knysh, Ye. H.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Khilkovets, A. V.
Analysis of biological properties of 1,2,4-triazole-containing compounds (literature review) / A. V. Khilkovets, V. V. Parchenko // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2022. - Т. 15, N 1. - P102-106

MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC (методы)
ЛИГАНДЫ -- LIGANDS
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Аннотация: Потреба сучасної хімії 1,2,4-тріазолів полягає в пошуках більш раціональних шляхів синтезу біологічно активних речовин. Нині відома певна кількість привабливих альтернатив (порівняно з класичними методиками синтезу) потенційно біологічно активних похідних серед 1,2,4-тріазолів. Ці сполуки проявляють протимікробну, протигрибкову, антиоксидантну, протизапальну, противірусну активності тощо. За результатами узагальнення фахових літературних джерел обрано перспективний напрям для наукових досліджень. Мета роботи – визначення тенденції сучасного органічного синтезу, що чітко вказує на можливість різноманітного хімічного моделювання 1,2,4-тріазолу та особливості застосування їхніх похідних. Матеріали та методи. У роботі використали методи: синтетичний, аналітичний, інформаційного пошуку, описовий, узагальнення. Матеріалами досліджень стали літературні джерела, що містять інформацію щодо актуальності, перспектив хімічного моделювання 1,2,4-тріазолу. Результати. Здійснено пошук, аналіз та узагальнення привабливих альтернатив (порівняно з класичними методиками синтезу) потенційно біологічно активних похідних серед 1,2,4-тріазолів. На підставі вивчення великого масиву інформації та проведення патентного пошуку за останні 10 років знайдено майже 700 джерел інформації, де висвітлена робота наукових колективів різних країн світу з проведення: скринінгових досліджень антибактеріальної активності нових 3-арил-5-меркапто-1,2,4-тріазолів і тетра-O-ацетил-?-D-глюкопіранозилброміду; пошуку серії нових сполук серед 4,5-дифеніл 4H-1,2,4-тріазол-3-тіолів із потужними показниками антибактеріальної активності щодо S. аureus і протигрибкової активності проти Candida albicans; встановлення нових кандидатів серед молекул тіазоло[3,2-b]-1,2,4-тріазол-5(6H)-онів, які володіють знеболювальною та протизапальною активністю; доведення помірної протимікробної та доволі високої протигрибкової активності сполук. Висновки. Опрацювання, елементи систематизації, зіставлення та узагальнення сучасних джерел інформації свідчать про доволі високі показники біологічної активності похідних 1,2,4-тріазолу. Ключові слова: синтез, сполуки, похідні 1,2,4-тріазолу, антимікробна дія, антигрибкова дія.
Доп.точки доступа:
Parchenko, V. V.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Safonov, A. A.
Anti-tuberculosis activity research of 5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol [Текст] / A. A. Safonov, V. V. Zazharskyi // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2019. - Том 12, N 3. - С. 256-259

MeSH-главная:
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTITUBERCULAR AGENTS (анализ, химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (терапевтическое применение, химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
Аннотация: Одна з основних проблем у сучасній оперативній і терапевтичній медицині та фармації – захворювання, що спричинені мікробними інфекціями. Похідні 1,2,4-тріазолів зарекомендували себе як сполуки з низькою токсичністю та високою протимікробною, протигрибковою, противірусною, гепатопротекторною активністю. Мета роботи – дослідження протитуберкульозної активності 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу щодо бактерії штаму M. bovis. Матеріали та методи. На початку досліду виявили вплив концентрації препарату та рН середовища на інтенсивність росту культури за температури 37 °С. Для цього відібрали M. bovis 100 пасажу, який культивували за температури 37 °С із 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолом у зазначених концентраціях у термостаті протягом 3 місяців на середовищі з рН 6,5 (10 пробірок із кожною концентрацією препарату) та рН 7,1 (10 пробірок із кожною концентрацією препарату). Як контроль використали M. bovis 100 пасажу без додавання до середовища 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Результати. 0,1 %, 0,5 % та 1,0 % концентрації 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу активно впливають на культуральні властивості патогенного штаму M. bovis, що культивований на середовищі з рН 6,5 та рН 7,1 при температурі 37 °C, стримуючи ріст і розвиток, володіючи туберкулостатичною дією.
Доп.точки доступа:
Zazharskyi, V. V.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Safonov, A. A.
Antiradical activity of novel 4-amino-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol derivatives [Текст] / A. A. Safonov, I. S. Nosulenko // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 2. - С. 162-166

MeSH-главная:
СВОБОДНЫЕ РАДИКАЛЫ -- FREE RADICALS (вредные воздействия)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
АНТИОКСИДАНТЫ -- ANTIOXIDANTS (метаболизм, химический синтез)
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ ФЕНОМЕНЫ -- PHYSICOCHEMICAL PHENOMENA
Аннотация: Вивчення вільних радикалів розпочалося в середині минулого сторіччя (вільнорадикальна теорія старіння, 1956 р.). Численні дослідження виявили вплив вільних радикалів на клітини організму та розвиток у результаті цього різних захворювань: цукрового діабету, автоімунних захворювань, патологій нервової системи тощо. У зв’язку з цим з’явився такий термін, як антиоксиданти, на позначення сполук, що зменшують і запобігають впливові вільних радикалів. Більшість нових синтезованих речовин досліджують на наявність антирадикальних властивостей. Не є винятком похідні 1,2,4-тріазолу, що зарекомендували себе як біологічно активні сполуки. Мета роботи – дослідження антирадикальної активності серед похідних 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Матеріали та методи. Дослідили синтезовані раніше похідні 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Дослідження антирадикальної активності засноване на взаємодії похідних 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу з 2,2-дифеніл-1-пікрилгідразилом (DPPH) in vitro. DPPH – стабільний вільний радикал. Колір його спиртових розчинів – інтенсивно-фіолетовий (?max = 517 нм). Коли DPPH взаємодіє зі сполуками, що здатні вловлювати вільні радикали, він утворює комплекси. Ці сполуки мають жовтий колір і не поглинають світло з названою довжиною хвилі. Дослідження виконали згідно з методикою. Результати. Вивчили антирадикальну активність 10 нових сполук похідних 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Більшість сполук виявляють антирадикальну активність щодо DPPH. Речовина 1 найбільш активна в концентрації 1 ? 10-3 М, а її антирадикальний ефект близький до аскорбінової кислоти. Висновки. Найактивніша сполука – 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіол, який у концентрації 1 ? 10-3 М характеризується протирадикальною дією 88,89 %. При зниженні концентрації до 1 ? 10-4 М антирадикальна активність знижується до 53,78 %. Зробили висновки щодо залежності «структура – антирадикальний ефект»: – введення 4-фторбензиліденового радикала (сполука 2) в молекулу 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолу призводить до незначного зниження активності; – введення 2-гідроксибензиліденового радикала (сполука 3) у вихідну молекулу спричиняє високий антирадикальний ефект, який майже не змінюється зі зменшенням концентрації; – трансформація до 2-((5-(тіофен-2-ілметил)-4-((R)аміно)-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)оцтової кислоти майже не впливає на антирадикальну активність, крім сполуки 9 (антирадикальний ефект суттєво знижується).
Доп.точки доступа:
Nosulenko, I. S.

Свободных экз. нет

Найти похожие

10.

Krasovska, N. I.
Approaches to synthesis of ([1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-2-yl)benzoic acids as potential anti-inflammators [Text] / N. I. Krasovska // Фармац. журн. - 2022. - Том 77, N 3. - P44-54

MeSH-главная:
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакология)
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES (фармакология)
БЕНЗОАТЫ -- BENZOATES (фармакология)
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
Аннотация: Despite their high efficacy NSAIDs have significant side effects due to non-selective inhibition of COX-1 and COX-2. Due to this, medical chemists still pay considerable attention to their design and synthesis, in particular the creation of hybrid molecules that combine in their structure a fragment with anti-inflammatory activity and the quinazoline heterocycle. The aim of the present study is to develop methods for the synthesis of [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-2-yl)benzoic acids as potential anti-inflammatory agents. Quinazolin-4(3H)-ylidene)hydrazides (hydrazones) of benzenedicarboxylic acids, their esters, products of their heterocyclization and nucleophilic degradation were the subjects of the study. The structure of the synthesized compounds was confirmed by elemental analysis and NMR spectroscopy. Anti-inflammatory activity was studied in a model of acute aseptic inflammation («carrageenan test») in rats
Нестероїдні протизапальні препарати, незважаючи на високу ефективність, за рахунок неселективного інгібіювання ЦОГ-1 та ЦОГ-2 мають значні побічні ефекти. З огляду на це медичні хіміки і на сьогодні приділяють значну увагу їх дизайну, зокрема створенню гібридних молекул, які б поєднували в одній структурі фрагмент із протизапальною активністю та хіназоліновий гетероцикл. Метою представленого дослідження є розроблення методів синтезу ([1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназолін-2-іл)бензойних кислот як потенційних протизапальних агентів. Об’єктами дослідження були хіназолін-4(3H)-іліден)гідразиди(гідразони) бензендикарбонових кислот та їх естери, продукти їх гетероциклізації та нуклеофільної деградації. Будова синтезованих сполук підтверджена даними елементного аналізу і ЯМР-спектроскопії. Протизапальну активність вивчали на моделі гострого асептичного запалення («карагенановий тест») у щурів
Свободных экз. нет

Найти похожие

1-10 11-20 21-30 31-40 41-50 51-60

Тематический навигатор

Статистика обращений

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)