Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Главная

Упрощенный режим

Видео-инструкция

Описание

Базы данных

Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Книги

Периодические издания

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД:

Книги (22)

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=Триазолы<.>)

Общее количество найденных документов : 130
Показаны документы с 1 по 10

1-10 11-20 21-30 31-40 41-50 51-60

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Шевчук О. К., Степанюк Г. І.
Заглавие : Ефективність тіотриазоліну порівняно з деякими лікарськими препаратами при експериментальній індометациновій гастропатії
Место публикации : Ліки. - 2002. - № 3/4. - С. 72-74 (Шифр 74290/2002/3/4)
Примечания : Бібліогр.: с.
MeSH-главная: ГАСТРИТ ГИПЕРТРОФИЧЕСКИЙ -- GASTRITIS, HYPERTROPHIC
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ИНДОМЕТАЦИН -- INDIGO CARMINE
ПАРНЫЙ СРАВНИТЕЛЬНЫЙ АНАЛИЗ -- MATCHED-PAIR ANALYSIS
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Бігдан О. А.
Заглавие : Протисудомна активність 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів
Место публикации : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2019. - Том 12, N 3. - С. 260-265 (Шифр АУ40/2019/12/3)
MeSH-главная: ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
Аннотация: 1,2,4-тріазол – унікальна гетероциклічна система, що протягом багатьох десятиліть залишається об’єктом пильної уваги науковців різних напрямів. Цей факт зумовлений особливими властивостями 1,2,4-тріазолу та його похідних. З погляду хімії, це дуже реакційноздатний гетероцикл, який схильний до модифікацій за різними «активними» центрами, що дає можливість постійно поповнювати «бібліотеку» перспективних молекул. Крім того, похідні 1,2,4-тріазолу є біологічно активними сполуками, що виявляють різні види фармакологічної активності залежно від природи замісників. Як відомо, арсенал сучасної медицини постійно поповнюється синтетичними ліками, серед них дуже багато тих, в яких діючі речовини за хімічною будовою є похідними 1,2,4-тріазолу. Аналіз фахової літератури показав, що похідні 1,2,4-тріазолу є малотоксичними або практично нетоксичними сполуками. Також відомо, що 2-[5-(фуран-2-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]-1-(4-хлорфенілетанон) і 2-[5-(фуран-2-іл)-2Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]-1,2-дифенілетанон проявляють виражену протисудомну активність, інші застосовують як субстанції протимікробного лініменту, імуномоделювального лікарського засобу тощо. Окремої уваги заслуговує серія сполук, які є стимуляторами росту, а також мають схильність пригнічувати ріст мікобактерій. Перспективним напрямом хімічного моделювання похідних 1,2,4-тріазолу є синтез 5-(2-,3-фторфеніл)-4-((арил-, гетерил)іліден)аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолів і продуктів відновлення деяких із них, а також 3-(2-фторфеніл)-6-R1-[1,2,4]тріазол[3,4-b][1,3,4]тіадіазолів і 3-(2-,3-фторфеніл)-6-R2-7H[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів. Усе це створює передумови до появи речовин із високою фармакологічною активністю. Під час упровадження найперспективніших субстанцій велике значення має метод ідентифікації та кількісного визначення діючої речовини. Мета роботи – вивчити протисудомну активність 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів, встановити деякі закономірності між будовою сполук та їхньою активністю. Матеріали та методи. Вивчення протисудомної активності 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів здійснили за тестом взаємодії з засобами, які збуджують центральну нервову систему. Досліди виконували на інтактних білих щурах лінії Вістар вагою 160–190 г, по 5 тварин у кожній групі. Як судомні моделі використовували коразол-індуковані судоми, які викликали підшкірним введенням коразолу в дозі 100 мк/кг. Далі тварин поміщали в індивідуальні прозорі плексигласові камери і спостерігали за ними протягом 1 години. Реєстрували 6 показників судом: латентний період, кількість тварин із генералізованими клонічними або тоніко-клонічними судомами у групі, кількість тварин із тонічною екстензією, летальність і тривалість життя. Результати. Сполуки виявляли високу протисудомну активність. Так, на тлі введення 2-((5-(3-фторфеніл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(3-фторфенілетанону), 2-((5-(3-фторфеніл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(4-фторфенілетанону) та 2-((5-(4-фторфеніл)-4-метил-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(4-фторфенілетанону) латентний період настання судом під дією коразолу збільшується на 57,1 %, 67,3 % та 28,6 % відповідно (р 0,05), а тривалість судом скорочується на 33,4 %, 31,5 % та 38,9 % відповідно (р 0,05). Це свідчить про нейропротективну та мембраностабілізувальну дію відповідних 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів. Препарати порівняння мідокалм і фенобарбітал збільшують латентний період настання судомних реакцій на 51,0 % і 34,7 % (р 0,05), а тривалість судом скорочувалась при цьому на 20,4 % та 14,9 % (р 0,05) відповідно. Висновки. Уперше дослідили протисудомну активність деяких 2-((5-(3-,4-фторфеніл)-4-R2-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-арилетанонів на моделі коразолових судом. Встановили, що 3 сполуки виявились активними: 2-((5-(3-фторфеніл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(3-фторфенілетанон), 2-((5-(3-фторфеніл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(4-фторфенілетанон) та 2-((5-(4-фторфеніл)-4-метил-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-1-(4-фторфенілетанон). У деяких випадках простежили закономірності між будовою молекул та їхньою активністю.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Карпун Є. О., Карпенко Ю. В., Парченко В. В., Панасенко О. І.
Заглавие : In silico дослідження нових похідних біс-3R,4R′-5-(((1H-1,2,4- тріазол-5-іл)тіо)метил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів
Место публикации : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2019. - Том 12, N 3. - С. 270-275 (Шифр АУ40/2019/12/3)
MeSH-главная: ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION
КОМПЬЮТЕРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- COMPUTER SIMULATION
Аннотация: Поєднання двох циклів 1,2,4-тріазолу з утворенням нових гібридів – біс-1,2,4-тріазолів із різними функціональними замісниками і фармакофорами – можуть становити перспективний клас біологічно активних сполук. Лужні фосфатази належать до широкого сімейства ферментів ектонуклеотидаз, які відповідають за каталітичне дефосфорилювання нуклеозидних фосфатів і впливають на метаболізм організму. Мета роботи – провести віртуальний скринінг і молекулярний докінг вихідних 4-алкіл-5-(((3-(піридин-4-іл)-1H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)метил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолів, перспективних як об’єкти досліджень біологічних властивостей щодо інгібіторів лужної фосфатази. Матеріали та методи. Синтез сполук здійснили за загальновідомою методикою. Віртуальний скринінг сполук виконали за допомогою комп’ютерної програми РАSS. Молекулярний докінг провели за допомогою програми Autodock 4.2.6. Скринінг здійснили на кристалографічній структурі ферменту «EC 3.1.3.1 Alkaline phosphatase» (1SHN). Результати. Аналіз результатів комп’ютерного прогнозу демонструє перспективність пошуку інгібіторів лужної фосфатази, гістидинкінази, нуклеотидного й фосфатазного обміну, діуретичної та антинеопластичної активності у ряді цих сполук. Сполуки мають досить великий спектр біологічної активності, а найбільш спрямована з них – інгібітор лужної фосфатази та протипухлинна дія. Молекулярний докінг показав високу афінність обраних сполук до ферменту «EC 3.1.3.1 Alkaline phosphatase» з відповідними значеннями -7,08 ккал/моль і -7,88 ккал/моль. Виявили, що атоми Карбону замісника в 4 положенні 1,2,4-тріазольного ядра беруть участь у взаємодії за допомогою водневого зв’язку з молекулами води та амінокислотним залишком THR B:435. Атом Карбону був донором електронів для водневого зв’язку щодо -Alkyl до THR B:435 (2,11 A). Отже, перспективною є структурна модифікація цього ядра за 4 положенням та атому Сульфуру. Висновки. Дані комп’ютерного прогнозу свідчать про перспективність пошуку серед наведених двох напрямків біорегуляторів, які можуть бути потенційними інгібіторами лужної фосфатази та антинеопластичними агентами. Молекулярний докінг показав високу афінність обраних сполук до ферменту «EC 3.1.3.1 Alkaline phosphatase», що забезпечена водневими зв’язками з молекулами води та амінокислотним залишком треоніну, великою кількістю гідрофобних зв’язків, негативно або позитивно заряджених частинок, полярних зв’язків.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Safonov A. A., Nevmyvaka A. V.
Заглавие : Synthesis of novel 3-(2-bromophenyl)-4-substituted-1H-1,2,4-triazole-5(4H)-thiones derivatives
Место публикации : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2020. - Том 13, N 1. - С. 11-16 (Шифр АУ40/2020/13/1)
MeSH-главная: ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
АЦЕТАТЫ -- ACETATES
ХРОМАТОГРАФИЯ ГАЗОВАЯ МАСС-СПЕКТРОМЕТРИЯ -- GAS CHROMATOGRAPHY-MASS SPECTROMETRY
Аннотация: Широкий спектр біологічної активності похідних 1,2,4-тріазолу (протизапальна, противірусна, протипухлинна, імуностимулювальна тощо) і доступність джерел їх отримання визначають перспективність використання сполук цього класу для створення на їхній основі модифікованих похідних, а отже і лікарських препаратів. Похідні 1,2,4-тріазолу зарекомендували себе в аграрному секторі, ветеринарії та фармації. Мета роботи – синтез 3-(2-бромфеніл)-4-заміщених-1H-1,2,4-тріазол-5(4H)-тіонів, 2-((5-(2-бромфеніл)-4-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)оцтових кислот і їхніх солей. Матеріали та методи. 3-(2-Бромофеніл)-4-заміщені-1Н-1,2,4-тріазол-5(4Н)-тіони (4а–4с) синтезували під час кип’ятіння зі зворотним холодильником 1 моль 2-(2-бромбензоїл)-N-заміщених гідразинкарботіоамідів (3a–3c) з 2 моль КОН у водному середовищі та після охолодження нейтралізували оцтовою кислотою. 2-((5-(2-Бромофеніл)-4-заміщені-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)оцтові кислоти (5a–5c) отримали під час кипіння розчину 0,1 моль NaOH та речовин 4а–4с і 0,1 моль 2-хлороцтової кислоти у середовищі 2-пропанолу. Солі 2-((5-(2-бромофеніл)-4-заміщені-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)оцтової кислоти (6a–6o) синтезували шляхом додавання органічних амінів або неорганічних солей до речовини 5a–5c відповідно у 2-пропанолі або водному середовищі. Елементний аналіз синтезованих сполук встановили за допомогою універсального аналізатора Elementar Vario L cube (CHNS). 1HNMR спектри записували в DMSO-d6 на спектрометрі Varian MR-400 (на 400 МГц та 100 МГц) та аналізували за допомогою програми ADVASP ™ Analyzer. Повноту реакцій та індивідуальність сполук контролювали газовим хроматографом Agilent 7890B з детектором мас-спектрометрії 5977В. Результати. Синтезували нові похідні 3-(2-бромфеніл)-4-заміщених-1H-1,2,4-тріазол-5(4H)-тіонів, структура яких підтверджена за допомогою елементного аналізу (CHNS), 1HNMR та хроматографічного мас-спектрального аналізу. Висновки. В результаті синтезували й охарактеризували 21 сполуку похідних 3-(2-бромофеніл)-4-заміщених-1Н-1,2,4-триазол-5(4Н)-тіонів.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Hotsulia A. S.
Заглавие : Synthesis, structure and properties of some 5-R-4-phenyl-1,2,4-triazole-3-thiol derivatives
Место публикации : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2019. - Том 12, N 3. - С. 238-244 (Шифр АУ40/2019/12/3)
MeSH-главная: ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ИНДОЛЫ -- INDOLES
ПИРРОЛЫ -- PYRROLES
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION
Аннотация: Похідні піролу, 1,2,4-тріазолу та індолу належать до групи азагетероциклічних сполук, з використанням яких пов’язані значущі успіхи у сфері створення нових лікарських засобів. Поєднання цих гетероциклів в одній молекулі дає змогу підвищити ймовірність виявлення серед відзначених сполук речовин із певним видом біологічної активності. Мета роботи – оптимізація умов синтезу та дослідження властивостей S-алкілпохідних 5-R-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-тіолу, які містять у своїй структурі пірольний та індолпропановий фрагменти. Матеріали та методи. Як ключові вихідні реагенти використали пірол та індол-3-бутанову кислоту. За допомогою реакцій ацилювання, гідразинолізу, нуклеофільного приєднання фенілізотіоціанату з наступною внутрішньомолекулярною гетероциклізацією одержали 4-феніл-5-(пірол-2-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіол. Для синтезу 5-(3-(індол-3-іл)пропіл)-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-тіолу попередньо провели реакцію взаємодії калієвої солі індол-3-бутанової кислоти з брометаном, що дало змогу одержати відповідний естер. Наступні стадії хімічного перетворення включали реакції гідразинолізу, приєднання фенілізотіоціанату та лужної циклізації. Структура отриманих сполук підтверджена даними елементного аналізу, 1Н ЯМР-спектроскопії та ІЧ-спектрофотометрії. Індивідуальність речовин встановлена за допомогою високоефективної рідинної хроматографії з діодно-матричною та мас-спектрометричною детекцією. Результати. Синтезували S-алкілпохідні 5-(3-(індол-3-іл)пропіл)-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-тіолу та 4-феніл-5-(пірол-2-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу, довели їхню будову та дослідили фізичні властивості. Синтезовані сполуки піддані докінґовим дослідженням in silico для визначення можливого впливу на кіназу анапластичної лімфоми з використанням ліганду 2XP2, ланостерол 14-?-деметилазу з використанням ліганду 3LD6, циклооксигеназу-2 з використанням ліганду 4Z0L, які одержані з Банку даних білків (РDB). Висновки. Молекулярний докінґ показав здатність синтезованих сполук впливати на активність кінази анапластичної лімфоми, ланостерол 14-?-деметилази та циклооксигенази-2.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Novodvorskyi Y. N., Bahlai O. Y., Komarov I. V., Demchenko A. M.
Заглавие : Synthesis and antioxidant activity of derivatives of 8H-[1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazin-7-ones
Место публикации : Фармакологія та лікарська токсикологія. - Київ, 2019. - № 5. - С. 344-352 (Шифр ФУ18/2019/5)
Примечания : Бібліогр. в кінці ст.
MeSH-главная: АНТИОКСИДАНТЫ -- ANTIOXIDANTS
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ТРИАЗИНЫ -- TRIAZINES
Аннотация: Багато серйозних захворювань, такі як атеросклероз, гіпертензія, хвороба Альцгеймера, діабет та ін. пов’язані з розвитком окиснювального стресу. Тому пошук нових антиоксидантів є дуже актуальною задачею фармакології. Мета дослідження – синтезувати нові похідні 8Н-[1,2,4]триазоло [4,3-в][1,2,4]триазин-7-ону та вивчити їхню антиоксидантну активність у скринінговому дослідженні in vitro порівняно з іонолом та аскорбіновою кислотою. Взаємодією еквімолярних кількостей 8-аміно-6-трет-бутил-8Н-[1,2,4] триазоло [4,3-в][1,2,4]триазин-7-ону з відповідними ароматичними та гетероциклічними альдегідами в етанолі синтезовано низку основ Шиффа з ключовим фрагментом 8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-в][1,2,4]триазин-7-ону. Будову та чистоту всіх отриманих речовин підтверджено даними ЯМР 1Н спектроскопії. Антиоксидантну активність (АОА) похідних 8Н-[1,2,4]триазоло [4,3-в] [1,2,4]триазин-7-ону оцінювали в дослідах in vitro за їхньою здатністю пригнічувати утворення продуктів ліпопереокиснення, індуковане FeSO4 у ліпопротеїдах курячого яйця. Показано, що досліджувані речовини залежно від будови проявляють як антиоксидантні, так і прооксидантні властивості. Встановлені закономірності хімічна будова – біологічна активність. Отримані дані обґрунтовують доцільність подальшого вивчення найактивніших похідних 8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-в] [1,2,4]триазин-7-ону як нових потенційних антиоксидантних засобів.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Safonov A. A., Zazharskyi V. V.
Заглавие : Anti-tuberculosis activity research of 5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol
Место публикации : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2019. - Том 12, N 3. - С. 256-259 (Шифр АУ40/2019/12/3)
MeSH-главная: ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTITUBERCULAR AGENTS
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS
Аннотация: Одна з основних проблем у сучасній оперативній і терапевтичній медицині та фармації – захворювання, що спричинені мікробними інфекціями. Похідні 1,2,4-тріазолів зарекомендували себе як сполуки з низькою токсичністю та високою протимікробною, протигрибковою, противірусною, гепатопротекторною активністю. Мета роботи – дослідження протитуберкульозної активності 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу щодо бактерії штаму M. bovis. Матеріали та методи. На початку досліду виявили вплив концентрації препарату та рН середовища на інтенсивність росту культури за температури 37 °С. Для цього відібрали M. bovis 100 пасажу, який культивували за температури 37 °С із 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолом у зазначених концентраціях у термостаті протягом 3 місяців на середовищі з рН 6,5 (10 пробірок із кожною концентрацією препарату) та рН 7,1 (10 пробірок із кожною концентрацією препарату). Як контроль використали M. bovis 100 пасажу без додавання до середовища 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Результати. 0,1 %, 0,5 % та 1,0 % концентрації 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу активно впливають на культуральні властивості патогенного штаму M. bovis, що культивований на середовищі з рН 6,5 та рН 7,1 при температурі 37 °C, стримуючи ріст і розвиток, володіючи туберкулостатичною дією.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Hotsulia A. S., Fedotov S. O.
Заглавие : Synthesis and properties of some S-derivatives of 4-phenyl-5-((5-phenylamino-1,3,4-thiadiazole-2-ylthio)methyl)-1,2,4-triazole-3-thione
Место публикации : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2019. - Том 12, N 3. - С. 245-249 (Шифр АУ40/2019/12/3)
MeSH-главная: ТИАДИАЗОЛЫ -- THIADIAZOLES
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ХРОМАТОГРАФИЯ ЖИДКОСТНАЯ -- CHROMATOGRAPHY, LIQUID
Аннотация: Дослідження в галузі хімії та фармакології похідних тіадіазолу та 1,2,4-тріазолу – перспективні та актуальні, що пов’язано із чималими успіхами створення нових лікарських засобів на їхній основі. Поєднання цих гетероциклів в одній молекулі дає можливість підвищити ймовірність виявлення серед синтезованих сполук речовин із певним видом біологічної активності.Мета роботи – оптимізація умов синтезу та дослідження властивостей S-алкілпохідних 5-R-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-тіону, що містять у своїй структурі тіадіазольний фрагмент, а також прогнозування можливої біологічної активності для оцінювання перспективності дальших досліджень in vivo та in vitro.Матеріали та методи. Як ключовий вихідний реагент використали 3-аміно-1-фенілсечовину. За допомогою реакції взаємодії вихідного реагенту з карбон дисульфідом у середовищі ДМФА отримали тіон, який надалі проалкілований ізопропіловим естером кислоти хлороетанової. Продукт реакції використали для дальших перетворень із використанням реакцій гідразинолізу, нуклеофільного приєднання фенілізотіоціанату та внутрішньомолекулярної лужної гетероциклізації. Ряд S-похідних одержаного 4-феніл-5-((5-феніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-ілтіо)метил)-1,2,4-тріазол-3-тіону синтезували взаємодією з галогеналканами за наявності еквівалентної кількості лугу у спиртовому середовищі. Структура отриманих сполук підтверджена даними елементного аналізу, 1Н ЯМР-спектроскопії та ІЧ-спектрофотометрії. Індивідуальність речовин встановлена за допомогою високоефективної рідинної хроматографії. Для синтезованих речовин здійснили індивідуальний розрахунковий скринінґ за допомогою програмного продукту PASS On-line®.Результати. Оптимізували методику отримання 4-феніл-5-((5-феніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-ілтіо)метил)-1,2,4-тріазол-3-тіону. Визначили оптимальні умови синтезу S-алкілпохідних 4-феніл-5-((5-феніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-ілтіо)метил)-1,2,4-тріазол-3-тіону, встановили будову отриманих речовин і дослідили їхні фізичні властивості. За допомогою комп’ютерного прогнозування PASS On-line® визначили перспективний напрям наступних досліджень біологічної активності цільових продуктів реакції.Висновки. Синтезували ряд S-алкілпохідних 4-феніл-5-((5-феніламіно-1,3,4-тіадіазол-2-ілтіо)метил)-1,2,4-тріазол-3-тіону, структура яких підтверджена фізико-хімічними методами аналізу. На наступних етапах досліджень планується встановлення показників антимікробної активності синтезованих речовин.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Hlazunova T. V.
Заглавие : Synthesis and structure of salts of 2-(((3-mercapto-5-methyl-4H-1,2,4-triazole-4-yl)imino)methyl)benzoic acid
Место публикации : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2020. - Том 13, N 1. - С. 17-22 (Шифр АУ40/2020/13/1)
MeSH-главная: ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА -- BENZOIC ACID
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY
Аннотация: Сучасна фармація та медицина мають у своєму арсеналі багато високоефективних лікарських засобів синтетичного походження. Значна частина таких засобів – похідні 1,2,4-тріазолу. Сполуки 1,2,4-тріазолу мають важливі фармакологічні властивості: протимікробну, протигрибкову, протизапальну, гіпоглікемічну, є стимуляторами ЦНС. Безперечно, постійне збільшення кількості публікацій іноземних і вітчизняних авторів щодо методів синтезу, біологічних і фізико-хімічних властивостей похідних 1,2,4-тріазолу спонукає вчених різних країн займатися пошуком перспективних молекул серед цього класу гетероциклів. Мета роботи – уперше здійснити синтез і підтвердити структуру солей 2-(((3-меркапто-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-4-іл)іміно)метил)бензойної кислоти як майбутніх біологічно активних агентів. Матеріали та методи. Дослідження фізико-хімічних параметрів речовин, які синтезували, виконали за методиками, які наведені в Державній Фармакопеї України. Температуру плавлення встановили за допомогою приладу MPA100. Елементний аналіз речовин здійснили, використовуючи аналізатор Elementar Vario L.cube. 1H ЯМР-спектри сполук зняті на спектрометрі Varian Mercury VX-200 (1Н, 200 MHz). Хромато-мас-спектральні дослідження виконали на газорідинному хроматографі Agilent 1260 Infinity з мас-спектрометром Agilent 6120. Результати. Як вихідні речовини для синтезу нових структур використали 2-(((3-меркапто-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-4-іл)іміно)метил)бензойну кислоту. Поставили реакції солеутворення вихідної сполуки з гідроксидом амоніаку, гідроксидами натрію та калію, метиламіном, етиламіном, диметиламіном, 1-пропіламіном, 2-пропіламіном, моноетаноламіном, діетиламіном, трет-бутиламіном, піперидином, піперазином, морфоліном, 2-метилпіперидин, 4-метил морфоліном у спиртових або водних середовищах. Висновки. У результаті дослідження хімічним шляхом отримали 16 нових речовин, солей 2-(((3-меркапто-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-4-іл)іміно)метил)бензойної кислоти. Хімічна структура синтезованих сполук підтверджена комлексом сучасних методів аналізу: 1Н ЯМР-спектроскопії, LS/MS та елементного аналізу. Синтезовані солі надалі будуть використані у фармакологічних дослідженнях.
Найти похожие

10.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Шепета Ю. Л., Роман О. М., Нектєгаєв І. О., Лесик Р. Б.
Заглавие : Синтез і біологічна активність нових роданін-тріазольних кон’югатів із 2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензильним фрагментом у молекулах
Место публикации : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2020. - Том 13, N 2. - С. 206-213 (Шифр АУ40/2020/13/2)
MeSH-главная: ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
РОДАНИН -- RHODANINE
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY
Аннотация: Молекулярний дизайн «лікоподібних» молекул на основі поєднання фрагмента нестероїдного протизапального засобу диклофенаку з фармакологічно привабливими 1,2,4-тріазольною та 4-тіазолідиноновою «структурними матрицями» в одній молекулі – ефективний підхід у сучасній медичній хімії. Mета роботи – синтез нових роданін-тріазольних гібридних молекул (кон’югатів) із 2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензильним фрагментом для оцінювання їхньої біологічної активності. Матеріали та методи. Опрацювали метод синтезу роданін-тріазолів. Структура та склад синтезованих сполук підтверджені елементним аналізом, спектроскопією ЯМР і хромато-мас-спектрометрією. Антиексудативна активність сполук досліджена на моделі карагенінового набряку лап щурів, а протипухлинну дію вивчили in vitro в концентрації 10-5 М на 60 лініях клітин (програма DTP NCI). Результати. Уперше синтезували 2-{5-[2-(2,6-дихлорофеніламіно)-бензил]-4H-1,2,4-тріазол-3-ілсульфаніл}-N-(4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл)-ацетаміди та їхні 5-ариліденпохідні, з-поміж них виявили сполуки-хіти з протизапальною та протипухлинною активністю щодо клітинних ліній меланоми, лейкемії, недрібноклітинного раку легень, епітеліального раку товстої кишки, раку ЦНС, яєчників, нирок і молочної залози. Висновки. Молекулярний дизайн роданін-тріазольних гібридних молекул на основі диклофенаку – ефективний підхід до пошуку нових протизапальних і протипухлинних агентів
Найти похожие

1-10 11-20 21-30 31-40 41-50 51-60

Тематический навигатор

Статистика обращений

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)