Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Главная

Упрощенный режим

Видео-инструкция

Описание

Базы данных

Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Книги

Периодические издания

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД:

Книги (8)

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=Хиназолины<.>)

Общее количество найденных документов : 37
Показаны документы с 1 по 10

1-10 11-20 21-30 31-37

2-Cycloalkyl-(hetaryl-)-[1,2,4]triazol[1,5-C]quinazolines: synthesis, physical and chemical properties and antibacterial activity / K. P. Shabelnyk [et al.] // Фармац. журн. - 2020. - N 6. - P65-77

MeSH-главная:
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (фармакология, химический синтез, химия)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химия)
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES (химия)
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
Аннотация: In spite of the achievements in the chemistry of triazoloquinazolines, the synthetic possibilities of this class of compounds are not exhausted, some problems remain unresolved and require further study. 2-R-[1,2,4]triazolo[1,5-с]quinazolines are among them due to insufficiently explored but at the same time interesting in both chemical and biological aspects. Undoubtedly «pharmacophore» has the crucial role in the response of a biological action. It is contained in this heterocycle namely the substitute position 2. In view of the above, we attempted to modify triazolo[1,5-с]quinazoline by introducing a methyl group or halogens (fluorine, chlorine, bromine) into a benzene moiety and a triazole moiety of a cycloalkyl or heterocyclic substituent molecule
Незважаючи на досягнуті успіхи в хімії триазолохіназолінів, синтетичні можливості цього класу сполук не вичерпані. До маловивчених і водночас цікавих як у хімічному, так і біологічному аспекті належать 2-R-[1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназоліни, які виявляють різнобічну фармакологічну активність. Безперечно, що вирішальна ключова роль у прояві тієї чи іншої біологічної дії належить «фармакофору», який міститься у даному гетероциклі, а саме заміснику у положенні 2. Враховуючи зазначене, нами здійснено спробу модифікації [1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназоліну шляхом введення до бензенового фрагмента метильної групи або галогенів (флуор, хлор, бром) та до триазольного фрагмента молекули циклоалкільних або гетероциклічних замісників.
Доп.точки доступа:
Shabelnyk, K. P.
Kholodnyak, S. V.
Polishchuk, N. M.
Kovalenko, S. I.

Свободных экз. нет

Найти похожие

6-Thio-substituted-2H-[1,2,4]triazino[2,3-c]quinazolin-2-ones with the dialkylaminoethyl moiety – a new class of antivirial agents [Text] / O. Yu. Voskoboynik [et al.] // Вісн. фармації. - 2016. - № 2. - P54-58

MeSH-главная:
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIVIRAL AGENTS
ТРИАЗИНЫ -- TRIAZINES
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES
Доп.точки доступа:
Voskoboynik, O. Yu.
Berest, G. G.
Nosulenko, I. S.
Antypenko, L. M.
Krivoschey, O. V.
Shvets, V. M.
Kovalenko, S. I.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Carboxyl-containing quinazolines and related heterocycles as carriers of anti-inflammatory activity / N. I. Krasovska [et al.] // Запоріз. мед. журн. - 2022. - Т. 24, N 1. - P91-101

MeSH-главная:
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА НЕСТЕРОИДНЫЕ -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS, NON-STEROIDAL (терапевтическое применение, токсичность, химия)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES (терапевтическое применение, токсичность, химия)
Аннотация: Лікарські засоби, які б поєднували у своїй структурі ароматичний і гетероциклічний фрагменти з «фармакофорною» карбоксильною групою, широко представлені на фармацевтичному ринку. Саме ця комбінація структурних елементів міститься в молекулах нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Детальне вивчення механізмів дії НПЗЗ дало змогу пояснити ключову роль і вплив «фармакофорної» карбоксильної групи на активність, селективність і токсичність. Упровадження в медичну практику селективних інгібіторів сприяло суттєвому зниженню ризику розвитку основних ускладнень (гастротоксичності), але не розв’язало проблему токсичності НПЗЗ. Отже, актуальним є пошук нових протизапальних засобів шляхом «біоізостеричних» замін ароматичних і гетероциклічних фрагментів відомих препаратів на інші структурні фрагменти з наявністю карбоксильної групи як носія фарма-кологічного ефекту. Мета роботи – спрямований пошук нових протизапальних агентів серед карбоксилвмісних хіназолінів і споріднених гетероциклів, а також дослідження впливу карбоксильної групи на антиінфламаторну активність із використанням методології in silico та in vivo.Матеріали та методи. Хіназолін-4(3H)-іліден)гідразиди моно-(ди-)карбонових кислот, 2-R-[1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназоліни, 3-R-5-(2-амінофеніл)-1Н-1,2,4-тріазоли, 5-карбоксиалкіл[1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназоліни та 2-R-7-оксо-6,7-дигідропіроло[1,2-a][1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназолін-4a(5H)-карбонові кислоти дослідили на протизапальну активність. MarvinSketch 20.19.0, AutoDock Vina та AutoDockTools 1.5.6, Hy-perChem 7.5, Discovery Studio використали для in silico досліджень. Критерії «drug-like» оптимізували й оцінювали за допомогою електронного ресурсу. Прогнозування гострої токсичності, ембріотоксичності та мутагенності Еймса сполук здійснили, використавши програмне забезпечення TEST. Протизапальну активність синтезованих сполук оцінювали на білих щурах Wistar (масою 150–160 г) з ексудативною фазою гострого асептичного запалення («каррагінановий» тест). Флогоген (1 % водний розчин ?-каррагінану) вводили субплантально в дозі 0,1 мл у задню праву лапу щурів. Ліву лапу використовували як контроль. Внутрішньошлункове введення досліджуваних сполук як водного розчину або тонкодисперсної суспензії, стабілізо-ваної твіном-80, у дозі 10 мг/кг здійснили з використанням атравматичного зонда за 1 годину до ін’єкції флогогену. Референтний препарат диклофенак натрію вводили внутрішньошлунково в рекомендованій дозі 8 мг/кг для доклінічних досліджень. Об’єм лап вимірювали до експерименту та через 4 години після ін’єкції флогогену. Активність сполук визначали за здатністю зменшувати набряк порівняно з контрольною групою, наводили у відсотках. Експерименти здійснили, дотримуючись біоетичних правил і норм. Результати. За результатами молекулярного докінґу, критеріями «drug-like» та прогностичними параметрами токсичності теоретично обґрунтували пошук протизапальних агентів серед карбоксилвмісних хіназолінів і споріднених гетероциклів. Екс-периментальними методами in vivo («каррагінановий» тест) підтвердили наявність протизапальної активності та показали, що (хіназолін-4(3H)-іліден)гідразиди дикарбонових кислот пригнічують набряк на 17,0–50,0 %, 2-карбоксиалкіл-(феніл-)-[1,2,4]тріазо-ло[1,5-c]хіназоліни – на 0,00–40,63 %, 2-(5-(2-амінофеніл)-1H-1,2,4-тріазол-3-іл)aлкіл-(феніл-)карбонові кислоти – на 2,43–49,65 %, 2-R-5-карбоксиалкіл[1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназоліни – на 0,47–22,93 % та 2-R-7-oксо-6,7-дигідропіроло[1,2-a][1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназолін-4a(5H)-карбонові кислоти – на 0,94–17,16 %. Серед них виявили сполуки, що за силою ефекту конкурують із препаратом порівняння диклофенаком натрію. SAR-аналіз показав: значущий вплив на протизапальну активність чинить і конформація молекули, і природа «фармакофорного» фрагмента (довжина карбоксиалкільного залишку) у відповідних положеннях базового гетероциклу. За даними візуалізації молекулярного докінґу, сполуки, що вивчали, мають інші фермент-лігандні взаємодії та, ймовірно, інший механізм дії. Висновки. Дослідження на протизапальну активність у ряду карбоксилвмісних хіназолінів і споріднених гетероциклічних сполук дали змогу ввиявити сполуки, що конкурують із референс-препаратом диклофенаком натрію. Прогностичні значення афінності, розрахунки критеріїв «drug-like», параметрів токсичності методами in silico та візуалізації молекулярного докінґу сполук в активних центрах біомішеней показали перспективність цього класу для наступних досліджень. Наведені дані – теоретичне підґрунтя для продовження структурної модифікації для виявлення нових антифлогістиків і можливого механізму дії (інгібітори ліпооксигенази, фосфоліпази А тощо).
Доп.точки доступа:
Krasovska, N. I.
Stavytskyi, V. V.
Nosulenko, I. S.
Voskoboinik, O. Yu.
Kovalenko, S. I.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Krasovska, N. I.
Approaches to synthesis of ([1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-2-yl)benzoic acids as potential anti-inflammators [Text] / N. I. Krasovska // Фармац. журн. - 2022. - Том 77, N 3. - P44-54

MeSH-главная:
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакология)
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES (фармакология)
БЕНЗОАТЫ -- BENZOATES (фармакология)
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
Аннотация: Despite their high efficacy NSAIDs have significant side effects due to non-selective inhibition of COX-1 and COX-2. Due to this, medical chemists still pay considerable attention to their design and synthesis, in particular the creation of hybrid molecules that combine in their structure a fragment with anti-inflammatory activity and the quinazoline heterocycle. The aim of the present study is to develop methods for the synthesis of [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-2-yl)benzoic acids as potential anti-inflammatory agents. Quinazolin-4(3H)-ylidene)hydrazides (hydrazones) of benzenedicarboxylic acids, their esters, products of their heterocyclization and nucleophilic degradation were the subjects of the study. The structure of the synthesized compounds was confirmed by elemental analysis and NMR spectroscopy. Anti-inflammatory activity was studied in a model of acute aseptic inflammation («carrageenan test») in rats
Нестероїдні протизапальні препарати, незважаючи на високу ефективність, за рахунок неселективного інгібіювання ЦОГ-1 та ЦОГ-2 мають значні побічні ефекти. З огляду на це медичні хіміки і на сьогодні приділяють значну увагу їх дизайну, зокрема створенню гібридних молекул, які б поєднували в одній структурі фрагмент із протизапальною активністю та хіназоліновий гетероцикл. Метою представленого дослідження є розроблення методів синтезу ([1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназолін-2-іл)бензойних кислот як потенційних протизапальних агентів. Об’єктами дослідження були хіназолін-4(3H)-іліден)гідразиди(гідразони) бензендикарбонових кислот та їх естери, продукти їх гетероциклізації та нуклеофільної деградації. Будова синтезованих сполук підтверджена даними елементного аналізу і ЯМР-спектроскопії. Протизапальну активність вивчали на моделі гострого асептичного запалення («карагенановий тест») у щурів
Свободных экз. нет

Найти похожие

Synthesis and antiviral activity of [(9-R¹-10-R²-3-R-2-oxo-2H-[1,2,4]-triazino[2,3-С]quinazolin 6-YL)thio]acetamides derivatives with the fragments of carcass amines [Текст] / I. S. Nosulenko [и др.] // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, № 1. - С. 17-27

MeSH-главная:
ТРИАЗИНЫ -- TRIAZINES (фармакология, химический синтез)
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES (фармакология, химический синтез)
ТИОАЦЕТАМИД -- THIOACETAMIDE (фармакология, химический синтез)
АМИНЫ -- AMINES (фармакология, химический синтез)
ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL (методы)
Доп.точки доступа:
Nosulenko, I. S.
Voskoboynik, O. Yu.
Berest, G. G.
Safronyuk, S. L.
Kovalenko, S. I.
Katsev, A. V.
Sinyak, R. S.
Palchikov, V. O.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Synthesis, anticancer and FGFR1 inhibitory activity of isoindolo[2,1-a][1,2,4]triazino[2,3-c]quinazoline derivatives [Текст] = Синтез, протиракова та FGFR1 інгібуюча активність похідних ізоіндоло[2,1-a][1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліну / A. Yu. Voskoboynik [и др.] // Медична та клінічна хімія. - 2016. - Том 18, № 1. - С. 5-18

MeSH-главная:
ИЗОИНДОЛЫ -- ISOINDOLES
ТРИАЗИНЫ -- TRIAZINES
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES
ВАКЦИНЫ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ -- CANCER VACCINES
Кл.слова (ненормированные):
ИНГИБИТОРЫ
Доп.точки доступа:
Voskoboynik, A. Yu.
Starosyla, S. A.
Protopopov, M. V.
Volynets, H. P.
Shyshkina, S. V.
Yarmoliuk, S. M.
Kovalenko, S. I.

Свободных экз. нет

Найти похожие

The pharmacological activity of derivatives of 4-oxo-3,4-dihydroquinazoline and anthranilamides containing a fragment of glycine / Yu. O. Ovsyanikova [et al.] // Вісн. фармації. - 2016. - № 1. - P62-66

MeSH-главная:
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES (фармакология)
ГЛИЦИН -- GLYCINE (фармакология)
АНТИДЕПРЕССАНТЫ -- ANTIDEPRESSIVE AGENTS (фармакология)
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS (фармакология)
Доп.точки доступа:
Ovsyanikova, Yu. O.
Levashov, D. V.
Kravchenko, V. M.
Chernykh, V. P.
Shemchuk, L. A.

Свободных экз. нет

Найти похожие

[5+1]-heterocyclisation in the synthesis of as-triazino[2,3-c] quinazoline system [Текст] / O. Yu. Voskoboynik [и др.] // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, № 1. - С. 37-43

MeSH-главная:
ТРИАЗИНЫ -- TRIAZINES (химический синтез)
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES (химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (химический синтез)
Доп.точки доступа:
Voskoboynik, O. Yu.
Karpenko, O. V.
Sergeieva, T. Yu.
Kovalenko, S. I.
Okovyty, S. I.

Свободных экз. нет

Найти похожие

Актопротекторна активність солей (3-R-oкco-2H-[1 ,2,4]-тріазино-[2,3-с]-хіназолін-6-іл)карбонових кислот та їхніх галогенвмісних аналогів [Текст] / Г. І. Степанюк [та ін.] // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2014. - N 4/5. - С. 90-95. - Бібліогр.: в кінці ст.

MeSH-главная:
МОДЕЛИ НА ЖИВОТНЫХ -- MODELS, ANIMAL
КРЫСЫ -- RATS
СОЛИ -- SALTS (фармакология)
ТРИАЗИНЫ -- TRIAZINES (фармакология)
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES (фармакология)
КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ -- CARBOXYLIC ACIDS (фармакология)
ГАЛОГЕНИРОВАНИЕ -- HALOGENATION (действие лекарственных препаратов)
Доп.точки доступа:
Степанюк, Г. І.
Почелова, О. В.
Степанюк, Н. Г.
Коваленко, С. І.
Воскобойник, О. Ю.

Свободных экз. нет

Найти похожие

10.

Альчук, О. І.
Вплив 4-(4-оксо-4Н-хіназолін-3-іл) бензойної кислоти (сполука пк-66) на емоційно-поведінкові реакції щурів в умовах хронічного імобілізаційного стресу [] = The influence of 4-[4-oxo-4n-quinazoline-3-il] benzoic acid on the orientation -behavior reaction of rats under the conditions of chronic immobilization stress / О. І. Альчук // Вісник морфології. - 2016. - Т. 22, № 1. - С. 57-61. - Бібліогр.: в кінці ст.

MeSH-главная:
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES (анализ, фармакология)
ПОВЕДЕНИЕ, СВЯЗАННОЕ С БОЛЕЗНЬЮ -- ILLNESS BEHAVIOR (физиология)
СТРЕСС ПСИХОЛОГИЧЕСКИЙ -- STRESS, PSYCHOLOGICAL (этиология)
Свободных экз. нет

Найти похожие

1-10 11-20 21-30 31-37

Тематический навигатор

Статистика обращений

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)