Бібліотека Вінницького національного медичного університету ім. М.І.Пирогова

Главная

Упрощенный режим

Видео-инструкция

Описание

Базы данных

Периодические издания- результаты поиска

Вид поиска

Книги

Периодические издания

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД:

Книги (8)

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: (<.>S=Хиназолины<.>)

Общее количество найденных документов : 37
Показаны документы с 1 по 10

1-10 11-20 21-30 31-37

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Krasovska N. I.
Заглавие : Approaches to synthesis of ([1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-2-yl)benzoic acids as potential anti-inflammators
Место публикации : Фармац. журн. - київ, 2022. - Том 77, N 3. - С. 44-54 (Шифр ФУ3/2022/77/3)
MeSH-главная: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES
БЕНЗОАТЫ -- BENZOATES
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
Аннотация: Despite their high efficacy NSAIDs have significant side effects due to non-selective inhibition of COX-1 and COX-2. Due to this, medical chemists still pay considerable attention to their design and synthesis, in particular the creation of hybrid molecules that combine in their structure a fragment with anti-inflammatory activity and the quinazoline heterocycle. The aim of the present study is to develop methods for the synthesis of [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-2-yl)benzoic acids as potential anti-inflammatory agents. Quinazolin-4(3H)-ylidene)hydrazides (hydrazones) of benzenedicarboxylic acids, their esters, products of their heterocyclization and nucleophilic degradation were the subjects of the study. The structure of the synthesized compounds was confirmed by elemental analysis and NMR spectroscopy. Anti-inflammatory activity was studied in a model of acute aseptic inflammation («carrageenan test») in ratsНестероїдні протизапальні препарати, незважаючи на високу ефективність, за рахунок неселективного інгібіювання ЦОГ-1 та ЦОГ-2 мають значні побічні ефекти. З огляду на це медичні хіміки і на сьогодні приділяють значну увагу їх дизайну, зокрема створенню гібридних молекул, які б поєднували в одній структурі фрагмент із протизапальною активністю та хіназоліновий гетероцикл. Метою представленого дослідження є розроблення методів синтезу ([1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназолін-2-іл)бензойних кислот як потенційних протизапальних агентів. Об’єктами дослідження були хіназолін-4(3H)-іліден)гідразиди(гідразони) бензендикарбонових кислот та їх естери, продукти їх гетероциклізації та нуклеофільної деградації. Будова синтезованих сполук підтверджена даними елементного аналізу і ЯМР-спектроскопії. Протизапальну активність вивчали на моделі гострого асептичного запалення («карагенановий тест») у щурів
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Krasovska N. I., Stavytskyi V. V., Nosulenko I. S., Voskoboinik O. Yu., Kovalenko S. I.
Заглавие : Carboxyl-containing quinazolines and related heterocycles as carriers of anti-inflammatory activity
Место публикации : Запоріз. мед. журн. - Запоріжжя, 2022. - Т. 24, N 1. - С. 91-101 (Шифр ЗУ40/2022/24/1)
MeSH-главная: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА НЕСТЕРОИДНЫЕ -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS, NON-STEROIDAL
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES
Аннотация: Лікарські засоби, які б поєднували у своїй структурі ароматичний і гетероциклічний фрагменти з «фармакофорною» карбоксильною групою, широко представлені на фармацевтичному ринку. Саме ця комбінація структурних елементів міститься в молекулах нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Детальне вивчення механізмів дії НПЗЗ дало змогу пояснити ключову роль і вплив «фармакофорної» карбоксильної групи на активність, селективність і токсичність. Упровадження в медичну практику селективних інгібіторів сприяло суттєвому зниженню ризику розвитку основних ускладнень (гастротоксичності), але не розв’язало проблему токсичності НПЗЗ. Отже, актуальним є пошук нових протизапальних засобів шляхом «біоізостеричних» замін ароматичних і гетероциклічних фрагментів відомих препаратів на інші структурні фрагменти з наявністю карбоксильної групи як носія фарма-кологічного ефекту. Мета роботи – спрямований пошук нових протизапальних агентів серед карбоксилвмісних хіназолінів і споріднених гетероциклів, а також дослідження впливу карбоксильної групи на антиінфламаторну активність із використанням методології in silico та in vivo.Матеріали та методи. Хіназолін-4(3H)-іліден)гідразиди моно-(ди-)карбонових кислот, 2-R-[1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназоліни, 3-R-5-(2-амінофеніл)-1Н-1,2,4-тріазоли, 5-карбоксиалкіл[1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназоліни та 2-R-7-оксо-6,7-дигідропіроло[1,2-a][1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназолін-4a(5H)-карбонові кислоти дослідили на протизапальну активність. MarvinSketch 20.19.0, AutoDock Vina та AutoDockTools 1.5.6, Hy-perChem 7.5, Discovery Studio використали для in silico досліджень. Критерії «drug-like» оптимізували й оцінювали за допомогою електронного ресурсу. Прогнозування гострої токсичності, ембріотоксичності та мутагенності Еймса сполук здійснили, використавши програмне забезпечення TEST. Протизапальну активність синтезованих сполук оцінювали на білих щурах Wistar (масою 150–160 г) з ексудативною фазою гострого асептичного запалення («каррагінановий» тест). Флогоген (1 % водний розчин ?-каррагінану) вводили субплантально в дозі 0,1 мл у задню праву лапу щурів. Ліву лапу використовували як контроль. Внутрішньошлункове введення досліджуваних сполук як водного розчину або тонкодисперсної суспензії, стабілізо-ваної твіном-80, у дозі 10 мг/кг здійснили з використанням атравматичного зонда за 1 годину до ін’єкції флогогену. Референтний препарат диклофенак натрію вводили внутрішньошлунково в рекомендованій дозі 8 мг/кг для доклінічних досліджень. Об’єм лап вимірювали до експерименту та через 4 години після ін’єкції флогогену. Активність сполук визначали за здатністю зменшувати набряк порівняно з контрольною групою, наводили у відсотках. Експерименти здійснили, дотримуючись біоетичних правил і норм. Результати. За результатами молекулярного докінґу, критеріями «drug-like» та прогностичними параметрами токсичності теоретично обґрунтували пошук протизапальних агентів серед карбоксилвмісних хіназолінів і споріднених гетероциклів. Екс-периментальними методами in vivo («каррагінановий» тест) підтвердили наявність протизапальної активності та показали, що (хіназолін-4(3H)-іліден)гідразиди дикарбонових кислот пригнічують набряк на 17,0–50,0 %, 2-карбоксиалкіл-(феніл-)-[1,2,4]тріазо-ло[1,5-c]хіназоліни – на 0,00–40,63 %, 2-(5-(2-амінофеніл)-1H-1,2,4-тріазол-3-іл)aлкіл-(феніл-)карбонові кислоти – на 2,43–49,65 %, 2-R-5-карбоксиалкіл[1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназоліни – на 0,47–22,93 % та 2-R-7-oксо-6,7-дигідропіроло[1,2-a][1,2,4]тріазоло[1,5-c]хіназолін-4a(5H)-карбонові кислоти – на 0,94–17,16 %. Серед них виявили сполуки, що за силою ефекту конкурують із препаратом порівняння диклофенаком натрію. SAR-аналіз показав: значущий вплив на протизапальну активність чинить і конформація молекули, і природа «фармакофорного» фрагмента (довжина карбоксиалкільного залишку) у відповідних положеннях базового гетероциклу. За даними візуалізації молекулярного докінґу, сполуки, що вивчали, мають інші фермент-лігандні взаємодії та, ймовірно, інший механізм дії. Висновки. Дослідження на протизапальну активність у ряду карбоксилвмісних хіназолінів і споріднених гетероциклічних сполук дали змогу ввиявити сполуки, що конкурують із референс-препаратом диклофенаком натрію. Прогностичні значення афінності, розрахунки критеріїв «drug-like», параметрів токсичності методами in silico та візуалізації молекулярного докінґу сполук в активних центрах біомішеней показали перспективність цього класу для наступних досліджень. Наведені дані – теоретичне підґрунтя для продовження структурної модифікації для виявлення нових антифлогістиків і можливого механізму дії (інгібітори ліпооксигенази, фосфоліпази А тощо).
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Залевський С. В., Штриголь С. Ю., Штриголь Д. В.
Заглавие : Психотропні властивості та гостра токсичність 2-(2,4-діоксо-1,4-дигідрохіназолін-3(2H)-іл)-N-[(2,4-дихлорофеніл)метил]-ацетаміду – перспективного антиконвульсанта
Параллельн. заглавия :Psychotropic properties and acute toxicity of 2-(2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazolin-3(2H)-yl)-N-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-acetamide – a promising anticonvulsant
Место публикации : Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2021. - Том 15, N 6. - С. 363-371 (Шифр ФУ18/2021/15/6)
Примечания : Бібліогр.: в кінці ст.
MeSH-главная: МОДЕЛИ НА ЖИВОТНЫХ -- MODELS, ANIMAL
КРЫСЫ -- RATS
НЕРВНАЯ СИСТЕМА ЦЕНТРАЛЬНАЯ -- CENTRAL NERVOUS SYSTEM
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES
КОНВУЛЬСАНТЫ -- CONVULSANTS
ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА -- PSYCHOTROPIC DRUGS
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ И НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ РЕАКЦИИ, СВЯЗАННЫЕ С ЛЕКАРСТВАМИ -- DRUG-RELATED SIDE EFFECTS AND ADVERSE REACTIONS
Аннотация: Мета дослідження – з’ясувати вплив 2-(2,4-діоксо-1,4-дигідрохіназолін-3(2H)-іл)-N-[(2,4-дихлорофеніл)метил]-ацетаміду на поведінкові реакції мишей у відкритому полі, тривожність, депресивну поведінку, тонус м’язів і координацію рухів, визначити гостру токсичність зазначеної сполуки. Експеримент виконано на 21 білій нелінійній миші. Досліджувану сполуку в дозі 100 мг/кг і референс-препарат вальпроат натрію в дозі 300 мг/кг вводили внутрішньошлунково за 30 хв до тестування у відкритому полі, піднесеному хрестоподібному лабіринті (анксіолітична дія), в іммобілізаційному тесті підвішування мишей за хвіст (депресивна поведінка), ротарод-тесті (м’язовий тонус і координація рухів). Гостру токсичність визначали експрес-методом Т. В. Пастушенко шляхом уведення 2-(2,4-діоксо-1,4-дигідрохіназолін-3(2H)-іл)-N-[(2,4-дихлорофеніл)метил]-ацетаміду в дозі 5 г/кг внутрішньошлунково
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Бондаренко Л. Б., Карацуба Т. А., Хавич О. О., Шаяхметова Г. М., Шарикіна Н. І., Коваленко В. М., Харченко О. І., Сергійчук Н. М., Калачінська М. М.
Заглавие : Ефект етил 2-(хіназолін-4-іл-аміно)-4,5,6,7-тетрагідробензо [b]тіофен-3-карбоксилат гідрохлориду на ДНК, РНК, білки хроматину та вміст небілкових і пов’язаних з білками SH-груп у саркомі 45 і незмінених тканинах шкіри щурів
Место публикации : Фармакологія та лікарська токсикологія. - Київ, 2020. - № 2. - С. 97-105 (Шифр ФУ18/2020/2)
Примечания : Бібліогр. в кінці ст.
MeSH-главная: САРКОМА -- SARCOMA
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES
ДНК -- DNA
РНК -- RNA
ХРОМАТИН -- CHROMATIN
Аннотация: Врахування індивідуальних особливостей окремих організмів дає можливість одержувати якісно кращі рівні виліковування навіть тяжких патологій. На жаль, традиційні методи хіміотерапії пухлин не дозволяли дотепер досягати хоч якоїсь специфічності цитотоксичної дії застосовуваних препаратів. У попередніх експериментах нами було проведене вивчення впливу потенційного протипухлинного препарату етил 2-(хіназолін-4-іл-аміно)-4,5,6,7-тетрагідробензо[b]тіофен-3-карбоксилат гідрохлориду (ЕХТК) на складові хроматину, процеси фрагментації ДНК, стан антиоксидантної системи в клітинах карциноми Герена та незмінених тканинах матки й виявлено специфічність його впливу на досліджувані показники. Це зумовлює актуальність подальшого з’ясування, чи є ця специфічність ЕХТК характерною лише для тканини матки, чи вона поширюється й на інші тканини організму. Мета дослідження – вивчити вплив ЕХТК на ДНК, РНК, білки хроматину, процеси фрагментації ДНК і показники стану антиоксидантної системи в клітинах саркоми 45 і незмінених тканинах шкіри щурів. Тварини були розподілені на 3 групи по 6 тварин у кожній: 1 – інтактні щури; 2 – негативний контроль (саркома 45); 3 – саркома 45 + ЕХТК (24,37 мг/кг). Вивчення впливу ЕХТК на ДНК, РНК, білки хроматину, процеси фрагментації ДНК, вміст небілкових і пов’язаних з білками SH-груп у саркомі 45 і незмінених тканинах шкіри показало, що дана сполука вірогідно змінювала більшість досліджуваних показників як порівняно з інтактними тваринами, так і з саркомою 45 без лікування. Специфічність впливу ЕХТК на клітини пухлин була найвираженішою щодо змін вмісту фрагментів ДНК, РНК, білків хроматину, а також небілкових і пов’язаних з білками SH-груп. Порівняння впливу ЕХТК на саркому 45 і карциному Герена показало, що нормалізуючий вплив даного похідного хіназоліну на всі досліджені показники був більш вираженим на моделі саркоми 45, ніж у карциномі Герена.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Shabelnyk K. P., Kholodnyak S. V., Polishchuk N. M., Kovalenko S. I.
Заглавие : 2-Cycloalkyl-(hetaryl-)-[1,2,4]triazol[1,5-C]quinazolines: synthesis, physical and chemical properties and antibacterial activity
Место публикации : Фармац. журн. - київ, 2020. - N 6. - С. 65-77 (Шифр ФУ3/2020/6)
MeSH-главная: АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
Аннотация: In spite of the achievements in the chemistry of triazoloquinazolines, the synthetic possibilities of this class of compounds are not exhausted, some problems remain unresolved and require further study. 2-R-[1,2,4]triazolo[1,5-с]quinazolines are among them due to insufficiently explored but at the same time interesting in both chemical and biological aspects. Undoubtedly «pharmacophore» has the crucial role in the response of a biological action. It is contained in this heterocycle namely the substitute position 2. In view of the above, we attempted to modify triazolo[1,5-с]quinazoline by introducing a methyl group or halogens (fluorine, chlorine, bromine) into a benzene moiety and a triazole moiety of a cycloalkyl or heterocyclic substituent moleculeНезважаючи на досягнуті успіхи в хімії триазолохіназолінів, синтетичні можливості цього класу сполук не вичерпані. До маловивчених і водночас цікавих як у хімічному, так і біологічному аспекті належать 2-R-[1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназоліни, які виявляють різнобічну фармакологічну активність. Безперечно, що вирішальна ключова роль у прояві тієї чи іншої біологічної дії належить «фармакофору», який міститься у даному гетероциклі, а саме заміснику у положенні 2. Враховуючи зазначене, нами здійснено спробу модифікації [1,2,4]триазоло[1,5-с]хіназоліну шляхом введення до бензенового фрагмента метильної групи або галогенів (флуор, хлор, бром) та до триазольного фрагмента молекули циклоалкільних або гетероциклічних замісників.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Рогозін В. В., Завертіленко С. П., Хавич О. О., Шарикіна Н. І.
Заглавие : Протипухлинна активність похідного хіназоліну - 2-(3-аліл-4-оксо-3,4-дигідро-хіназолін-2-ілсульфаніл)-N-(2,6-дихлорофеніл)-ацетаміду на гетеротрансплантатах недрібноклітинного раку легенів людини
Место публикации : Фармакологія та лікарська токсикологія. - Київ, 2018. - № 4/5. - С. 38-41 (Шифр ФУ18/2018/4/5)
Примечания : Бібліогр. в кінці ст.
MeSH-главная: ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES
ЛЕГКИХ НОВООБРАЗОВАНИЯ -- LUNG NEOPLASMS
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTINEOPLASTIC AGENTS
Аннотация: Уперше проведено дослідження таргетного (молекулярно спрямованого) похідного хіназоліну за методом A. E. Bogden, який раніше використовували для оцінки протипухлинної дії традиційних цитостатиків. Показано, що таргетна сполука 2-(3-аліл-4-оксо-3,4-дигідро-хіназолін-2-ілсульфаніл)-N-(2,6-дихлорофеніл)-ацетамід має протипухлинну дію в підкапсульному тесті (ксенографти недрібноклітинного раку легенів людини під капсулою нирки мишей лінії СВА). Ця активність була на рівні або вище критерію значущості (? 25 % гальмування пухлинного росту) відносно до пухлин трьох пацієнтів. Отримані дані свідчать про перспективу використання цього підходу для прогнозування активності сполуки в хворих на недрібнинноклітинний рак легенів.
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Завада О. О., Ткаченко О. В., Журавель І. О.
Заглавие : Синтез похідних 3-[2-(1H-імідазол-2-іл)-алкіл]-2-тіоксо-2,3-дигідрохіназолін-4(1Н)-онів
Место публикации : Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - Запоріжжя, 2018. - Том 11, N 3. - С. 260-263 (Шифр АУ40/2018/11/3)
MeSH-главная: ИМИДАЗОЛЫ -- IMIDAZOLES
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES
ХИМИИ МЕТОДЫ СИНТЕТИЧЕСКИЕ -- CHEMISTRY TECHNIQUES, SYNTHETIC
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Мєшкова Н. О., Міщенко О. В., Олійник В. Л., Олійник Г. М., Шарикіна Н. І.
Заглавие : Дослідження цитостатичної дії похідних хіназоліну
Место публикации : Фармакологія та лікарська токсикологія. - К., 2016. - № 1. - С. 87-90 (Шифр ФУ18/2016/1)
MeSH-главная: КАРЦИНОМА НЕМЕЛКОКЛЕТОЧНАЯ ЛЕГКОГО -- CARCINOMA, NON-SMALL-CELL LUNG
КОЛОРИМЕТРИЯ -- COLORIMETRY
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES
ЦИТОСТАТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА -- CYTOSTATIC AGENTS
Найти похожие

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Холодняк С. В., Бухтіярова Н. В., Шабельник К. П., Берест Г. Г., Бєленічев І. Ф., Коваленко С. І.
Заглавие : Спрямований пошук противосудомних агентів серед спіропохідних з 2-арил-5,6-дигідро-[1,2,4]тріазоло[1,5-c] хіназоліновым фрагментом
Место публикации : Фармакологія та лікарська токсикологія. - К., 2016. - № 1. - С. 39-47 (Шифр ФУ18/2016/1)
MeSH-главная: ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES
КОРАЗОЛ -- PENTYLENETETRAZOLE
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTICONVULSANTS
ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL
Найти похожие

10.

Вид документа : Статья из журнала
Шифр издания :
Автор(ы) : Джигалюк О. В., Степанюк Г. І., Заічко Н. В., Коваленко С. І., Шабельник К. П.
Заглавие : Характеристика впливу 4-[4-оксо-4Н-хіназолін-3-іл] бензойної кислоти (ПК-66) на перебіг адреналінової міокардіодистрофії в щурів за даними біохімічних досліджень
Параллельн. заглавия :Characteristics of influence of 4-[4-oxo-4N-Quinazoline-3-il] benzoic acid (PC-66) on A course of adrenaline myocardiodystrophy in rats according to biochemical research
Место публикации : Медична та клінічна хімія. - Тернопіль, 2016. - Том 18, N 4. - С. 16-22 (Шифр МУ92/2016/18/4)
MeSH-главная: БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА -- BENZOIC ACID
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES
БИОХИМИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ -- BIOCHEMICAL PROCESSES
Ключевые слова (''Своб.индексиров.''): кардиопротекторные средства
Найти похожие

1-10 11-20 21-30 31-37

Тематический навигатор

Статистика обращений

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)