Влияние ионов цинка (II) и марганца (II) на каталитическую активность индуцируемой аспарагиновой протеиназы candida albicans [Текст] / М. П. Кутырева, Р. Р. Галимзанова, Н. А. Улахович> // Биомедицинская химия. - 2007. - Т. 53, № 1. - С. 72-85 Рубрики: CANDIDA ALBICANS Катализ Хлориды Дод.точки доступу: Кутырева, М. П. Галимзанова, Р. Р. Улахович, Н. А. Вільних прим. немає |
Наночастицы палладия в катализе гидрирования полупродуктов лекарственных средств [Текст] / Х. М. Махкамов [и др.]> // Фармация. - 2007. - № 7. - С. 42-44 Рубрики: Палладий Катализ Лекарства создание Дод.точки доступу: Махкамов, Х. М. Береговых, В. В. Молодоженюк, Т. Б. Кузьмичева, Е. Л. Вільних прим. немає |
Изучение взаимосвязи структура — свойство в ряду природных и синтетических ингибиторов каталитической активности 15-липоксигеназы [Текст] / В. Р. Хайруллина [и др.]> // Химико-фармацевтический журнал. - 2011. - Т. 45, № 9. - С. 25-32 Рубрики: Арахидонат-15-липоксигеназа--анал Катализ Структура-активность, взаимосвязь Дод.точки доступу: Хайруллина, В. Р. Герчиков, А. Я. Таипов, И. Α. Бегелъ, Х. Зарудий, Ф. С. Вільних прим. немає |
Афанасьев, Д. Е. Катализ, структура, регуляция – известное и малоизвестное о значении цинка в организме… [Текст] / Д. Е. Афанасьев> // Новая медицина тысячелетия. - 2014. - № 3. - С. 3-10 MeSH-головна: ЦИНК -- ZINC (анализ, дефицит, кровь, метаболизм, терапевтическое применение) ОБЗОР -- REVIEW КАТАЛИЗ -- CATALYSIS СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP Вільних прим. немає |
Kosterin, S. O. Consideration of the contribution of chemical (non-enzymatic) conversion of substrate in the general mechanism of enzyme reaction [Текст] = Врахування внеску хімічного (неензиматичного) перетворення субстрату в загальний механізм ензиматичної реакції / S. O. Kosterin, S. O. Karakhim, P. F. Zhuk> // The Ukrainian Biochemical Journal. - 2019. - Т. 91, № 4. - С. 78-87. - Bibliogr. at the end of the art. MeSH-головна: КИНЕТИКА -- KINETICS ФЕРМЕНТЫ -- ENZYMES (анализ, химия) СУБСТРАТНАЯ СПЕЦИФИЧНОСТЬ -- SUBSTRATE SPECIFICITY ЦИКЛИЗАЦИЯ -- CYCLIZATION КАТАЛИЗ -- CATALYSIS ФЕРМЕНТОВ АКТИВНОСТИ ОПРЕДЕЛЕНИЕ -- ENZYME ASSAYS (методы, тенденции) МОДЕЛИ ХИМИЧЕСКИЕ -- MODELS, CHEMICAL Анотація: When enzyme-catalyzed reactions are studied, it is necessary to take into account the contribution of the chemical (non-enzymatic) conversion of the substrate to the product, which is carried out together with the enzyme-catalyzed conversion of the substrate. It is generally believed that the difference of the product concentration that was formed in the presence of the enzyme and in its absence (during the same time interval) is the concentration of the product that was formed directly in the enzyme-catalyzed reaction, i.e. that there is additivity of the product concentrations at each time point. In this paper, we have analyzed when there is additivity and how to correctly take into account the contribution of chemical (non-catalytic) substrate conversion when the enzyme-catalyzed reactions are investigated. We have shown that the additivity of product concentrations and initial rates is observed only for a period when the product concentration increases linearly with time. The longer the reaction proceeds the more the deviation from the additivity. Under equilibrium condition, there is no additivity of equilibrium product concentrations but under conditions of detailed balance the equilibrium product concentration of the overall reaction, including the enzyme-catalyzed and chemical (non-enzymatic) conversion of the substrate, is also at the same time the equilibrium concentration of the product of the enzyme-catalyzed conversion of the substrate Під час проведення досліджень ензиматичних реакцій необхідно враховувати внесок хімічного перетворення субстрату на продукт, яке відбувається разом з ензиматичним перетворенням. Зазвичай вважають, що різниця концентрацій продукту, що утворився в присутності ензиму та за його відсутності (впродовж одного й того ж інтервалу часу), є концентрацією продукту, що утворився безпосередньо в ензиматичній реакції, тобто, що існує адитивність концентрацій продукту реакції в кожний момент часу. У цій статті проаналізовано коли існує адитивність і як правильно враховувати внесок некаталітичного перетворення субстрату під час проведення досліджень ензиматичних реакцій. Показано, що адитивність концентрацій продукту і початкових швидкостей існує лише в період, коли спостерігається лінійне зростання концентрації продукту в часі. Чим довше перебігає реакція, тим більше порушується адитивність. В умовах рівноваги адитивність рівноважних концентрацій продукту відсутня, проте в умовах детального балансу рівноважна концентрація продукту узагальненої реакції, що включає ензиматичне і хімічне перетворення субстрату, одночасно є також і рівноважною концентрацією продукту ензиматичного перетворення Дод.точки доступу: Karakhim, S.O. Zhuk, P. F. Вільних прим. немає |
Озонолітичний синтез ацетофенону – напівпродукту для виготовлення лікарських препаратів заспокійливої дії [Текст] / А. Г. Галстян [та ін.]> // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 1. - С. 23-30 MeSH-головна: АЦЕТОФЕНОНЫ -- ACETOPHENONES (химический синтез) СНОТВОРНЫЕ И СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА -- HYPNOTICS AND SEDATIVES (химический синтез) УКСУСНАЯ КИСЛОТА -- ACETIC ACID (химический синтез) ОЗОН -- OZONE (химия) КАТАЛИЗ -- CATALYSIS Анотація: Ацетофенон – важливий напівпродукт для виготовлення лікарських препаратів заспокійливо дії. Відомі методи його одержання не мають майбутнього через технологічну складність, жорсткі умови синтезу та низькі коефіцієнти переробки вихідної сировини. Тому актуальним завданням є розробка маловідходного, низькотемпературного синтезу ацетофенону за допомогою озону. Мета роботи – дослідити кінетичні закономірності реакції озону з етилбензеном в ацетатній кислоті та розробити озонолітичний синтез ацетофенону. Матеріали та методи. Застосовували льодяну ацетатну кислоту фірми «Sigma» кваліфікації «Х.Ч.»; етилбензен, ацетофенон фірми «Acros organics» кваліфікації «Х.Ч.»; ацетати металів кваліфікації «Х.Ч.». Концентрацію О3 у газовій фазі визначали спектрофотометричним методом за поглинанням в області 254–290 нм на спектрофотометрі СФ-46, що призначений для вимірювання коефіцієнтів пропускання рідких і твердих прозорих речовин в області спектра від 190 нм до 1100 нм. Ідентифікацію складових реакційної маси ті їх кількісний аналіз у розчині здійснили методом газорідинної хроматографії. Результати. Дослідили кінетичні закономірності окиснення етилбензену озоном у розчині льодяної ацетатної кислоти. Показано, що при температурі 15 оС озонування відбувається переважно за ароматичним кільцем. Введення у систему каталізатора – манган (ІІ) ацетату – підвищує селективність окиснення за бічним ланцюгом з 34,0 %до 87,7 %. Як основні продукти утворюються ацетофенон (76,5 %) і метилфенілкарбінолацетат (11,2 %). Висновки. Озонування етилбензену в ацетатній кислоті перебігає переважно за ароматичним кільцем, і отримати ацетофенон із високим виходом неможливо. Введення у систему каталізатора на основі перехідного металу дає змогу спрямувати процес переважно за бічним ланцюгом з утворенням 76 % ацетофенону. Дод.точки доступу: Галстян, А.Г. Бушуєв, А. С. Котова, В. В. Демченко, О. О. Вільних прим. немає |
Бігдан, О. А. Аналіз залежності між прогнозованою біологічною активністю та хімічною структурою S-похідних 5-(5-бромфуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів / О. А. Бігдан> // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 2. - С. 167-172 MeSH-головна: ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химия) СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP КАТАЛИЗ -- CATALYSIS (действие лекарственных препаратов) Анотація: Активно застосовують похідні 1,2,4-тріазолу як компоненти під час створення нових ліків, засобів захисту рослин, полімерних матеріалів, антикорозійних засобів тощо. Хімічне моделювання заміщених 1,2,4-тріазолу шляхом уведення у структуру різних фармакофорів викликає чималий інтерес у науковців різних напрямів. Відомо, що деякі S-похідні 5-(5-бромфуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів мають протимікробну активність. Мета роботи – проаналізувати залежності між прогнозованою біологічною активністю та хімічною структурою S-похідних 5-(5-бромфуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів. Матеріали та методи. Віртуальний скринінг сполук здійснили за допомогою комп’ютерної програми РАSS (Prediction of activity spectra for substances). Результати прогнозу програма надає як список назв імовірних видів активності з розрахунковими оцінками ймовірностей наявності (Ра) та відсутності кожної активності (Рі), що мають значення від 0 до 1. Результати. Проаналізувавши прогноз біологічно активності на білкові мішені з групи ферментів, зробили висновок: похідні 5-(5-бромфуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів активні щодо групи оксиредуктаз (Glutathione reductase, mitochondrial; Cyclooxygenase-2; Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 2), що каталізують реакції окиснення, тобто перенесення електронів з однієї молекули (відновника, донора електронів) на іншу (окислювач, акцептор електронів). Потенційно ці сполуки можуть мати антиоксидантну, антигіпоксичну активності. Висновки. Прогноз біологічної активності показав, що тіопохідні 5-(5-бромфуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів найбільш активні, можливий прояв протипухлинної, противірусної, антибактеріальної, діуретичної, актопротекторної та антиоксидатної активностей. Вільних прим. немає |
Галстян, А. Г. Озонування 4-амінотолуолу як новий метод синтезу 4-амінобензальдегіду - напівпродукту для одержання протитуберкульозних засобів / А. Г. Галстян, А. С. Бушуєв, Є. Ю. Василенко> // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2022. - Т. 15, N 1. - С. 13-18 MeSH-головна: ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTITUBERCULAR AGENTS (химический синтез) ОКИСЛИТЕЛЬНО-ВОССТАНОВИТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ -- OXIDATION-REDUCTION КАТАЛИЗ -- CATALYSIS (действие лекарственных препаратов) КИНЕТИКА -- KINETICS Анотація: Солютизон – оригінальний протитуберкульозний препарат, ефективний при стійкості мікобактерій до інших протитуберкульозних засобів, який одержують взаємодією тіосемікарбазону, 4-амінобензальдегіду й оксиметиленсульфонату натрію. 4-Амінобензальдегід синтезують шляхом окиснювально-відновного перетворення 4-нітротолуолу за наявності натрій полісульфіду. Реакцію проводять у спирті, що кипить, а 4-амінобензальдегід відділяють після перегонки з парою з виходом 40–50 %. Нині цей метод втрачає промислову значущість, оскільки має низку недоліків: низький вихід продукту, висока температура реакції (80–120 °C), утворення сірковмісних стічних вод. Тому актуальним завданням є розроблення низькотемпературних, екологічно чистих методів одержання 4-амінобензальдегіду.Мета роботи – вивчити кінетичні особливості та механізм рідиннофазної реакції озону з 4-амінотолуолом для створення нового низько-температурного, екологічно чистого методу синтезу 4-амінобензальдегіду.Матеріали та методи. Для дослідів застосовували оцтовий ангідрид фірми «Sigma» кваліфікації "х. ч.". 4-Амінотолуол фірми "Сінбіас" – кваліфікації «х. ч.»; використали хроматографічно чисті 4-ацетамідотолуол та його похідні. Ацетати та броміди металів – кваліфікації "х. ч."; калій бромід кваліфікації "фармакопейний" використовували без додаткового очищення. Безперервний контроль поточної концен-трації озону та запис результатів як кінетичної кривої здійснили під час проходження озоновмісного газу через кювету спектрофотометра "СФ-46 ЛОМО" за певної довжини хвилі монохроматичного джерела світла. Результати аналізу фіксували, застосовуючи потенціометр КСП-4, що включений у схему відліку оптичної щільності спектрофотометра. Цей прилад здійснював автоматичну компенсацію фототоку із записом його величини. Шкала потенціометра відградуйована в одиницях оптичної густини, а перерахунок в абсолютну концентрацію озону в газовій суміші здійснили за рівнянням Ламберта–Бера, використавши коефіцієнти молярної екстинкції. Відносна похибка аналізу – 5–7 %. При довжині оптичного ходу кювети 10 ?100 мм чутливість спектрофотометра становила ~10-7 моль·л-1 озону. Результати. Вивчили кінетичні особливості та механізм рідиннофазної реакції озону з 4-амінотолуолом. Показано, що розроблена каталітична система Mn(ІІ)-KBr-H2SO4-Ас2О суттєво підвищує глибину, швидкість і селективність окиснення 4-амінотолуолу, й основний продукт реакції – 4-амінобензальдегід у вигляді відповідного бензилідендіацетату з виходом 69,5 %. Активна частка, що відповідає за включення субстрату до окиснення за метильною групою за наявності манган (ІІ) ацетату і калій броміду, – манґанбромідний іон-радикал (Мn(II)Br•), який є активнішим, ніж Мn (IIІ), і тому швидше ініціює окиснення за метильною групою. Висновки. Розробили каталітичні системи, що дають змогу спрямовувати окиснення озоном переважно за метильною групою 4-амінотолуолу та зупиняти реакцію на різних глибинах окиснення. Виявили, що манган (ІІ) ацетат, який має відносно низький редокс-потенціал, у системі Ас2О-ArCH3-H2SO4-O3 при температурі 20 °C характеризується високою субстратною селективністю в реакціях утворення 4-амінобензилового спирту. Манган (ІІ) ацетат за наявності калій броміду утворює манґанбромідний комплекс із підвищеною каталітичною активністю, який за тих же умов сприяє переважному одержанню 4-амінобензальдегіду. Дод.точки доступу: Бушуєв, А. С. Василенко, Є. Ю. Вільних прим. немає |