Челышев, Ю. А. Молекулярные и клеточные аспекты фармакологической стимуляции регенерации нерва [Текст] / Ю. А. Челышев, Г. В. Черепнев // Экспериментальная и клиническая фармакология. - 2001. - № 3. - С. 67-71 MeSH-головна: НЕРВА РЕГЕНЕРАЦИЯ -- NERVE REGENERATION (действие лекарственных препаратов) НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ СТИМУЛЯТОРЫ -- CENTRAL NERVOUS SYSTEM STIMULANTS (фармакология) НЕЙРОФАРМАКОЛОГИЯ -- NEUROPHARMACOLOGY (методы) Дод.точки доступу: Черепнев, Г. В. Вільних прим. немає |
Результаты пилотного клинического исследования ладастена [Текст] / С. А. Сюняков, С. А. Гришин, Е. С. Телешова // Экспериментальная и клиническая фармакология : Науч.-теор. журн. - 2006. - Т. 69, № 4. - С. 10-15 Рубрики: Ладастен--фарм Нервной системы центральной стимуляторы Астения--патолог Боязни состояния--действ преп Антифобические седативные средства Дод.точки доступу: Сюняков, С. А. Гришин, С. А. Телешова, Е. С. Вільних прим. немає |
Киреев, И. В. Экспериментальное исследование взаимодействия замещенных 3-метил-7-алкил-8-N, N-диалкиламиноксантинов с барбитуратами и аналептиками [Текст] / И. В. Киреев // Український журнал клінічної та лабораторної медицини. - 2009. - № 2. - С. 144-148 Рубрики: Барбитураты Нервной системы центральной стимуляторы Ксантины Вільних прим. немає |
Гусев, В. В. Современные подходы к терапии астенического синдрома [Текст] / В. В. Гусев, О. А. Львова // Concilium medicum. - 2013. - Т. 15, № 1. - С. 60-64 MeSH-головна: АСТЕНИЯ -- ASTHENIA (терапия, этиология) НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ СТИМУЛЯТОРЫ -- CENTRAL NERVOUS SYSTEM STIMULANTS (терапевтическое применение) Дод.точки доступу: Львова, О. А. Вільних прим. немає |
The standardized model of alcoholic anesthesia for the purposeful screening of analeptics [Текст] / I. V. Kabachna [et al.] // Клініч. фармація. - 2017. - Том 21, № 4. - С. 4-10 MeSH-головна: НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ СТИМУЛЯТОРЫ -- CENTRAL NERVOUS SYSTEM STIMULANTS (фармакология) АНЕСТЕЗИЯ ОБЩАЯ -- ANESTHESIA, GENERAL (использование) ЛЕКАРСТВ ОЦЕНКА ДОКЛИНИЧЕСКАЯ -- DRUG EVALUATION, PRECLINICAL (методы) ЭТАНОЛ -- ETHANOL Анотація: Аналіз патогенетичних механізмів розвитку невідкладних станів (шок, колапс, наркоз, асфіксія, гіпоксія, бактеріальна інтоксикація, отруєння хімічними сполуками або ліками, що пригнічують функції ЦНС) свідчить, що серед препаратів ургентної терапії аналептичні препарати (АП) відіграють першорядну роль. За 50 років їх асортимент не тільки не оновлювався, але і скоротився до шести найменувань. Це зумовлено відсутністю стандарту для пошуку АП. Мета досліджень - створення стандарту для відбору АП, що надає змогу кількісно (статистично достовірно) оцінити як рівень пробуджуючого ефекту в цілому, так і його механізм (саме частку аналептичної дії); порівняння і визначення пріоритетів подальшого вивчення субстанцій; створення теоретичних основ цілеспрямованого пошуку АП та оптимізація наукових досліджень. В ході дослідження експериментально відпрацьовано методику відбору АП: внутрішньоочеревинне введення в оптимальній дозі наркотизуючого препарату (етанолу); введення на піку наркозу одній групі мишей стандартної дози класичного аналептика (сульфокамфокаїну), а другій - досліджуваної субстанції (гетерозиду-31) з наступною фіксацією тривалості наркозу, динаміки частоти дихальних рухів, оцінки психомоторного стану і фізіологічних функцій тварин у наркозі і після пробудження за умови, що в ході експерименту дотримано конкретних дозо-часових умов введення речовин. Результати дослідження свідчать, що максимальна ефективність (18,2 %) досягалася гетерозидом-31 в дозі 1 мг/кг, в той же час оптимальна доза СКК (20 мг/кг) прискорювала пробудження тварин на 19,5 %. Таким чином, субстанція гетерозид-31 у концентрації в 20 разів менше, ніж у СКК виявляла майже однакову активність. Той факт, що після її введення вже впродовж першої хвилини частота дихання (ЧД4) достовірно (p 0,05) збільшується в 1,6 разу у порівнянні з контрольною групою, а максимум (125) дихальних рухів/хвилину в групі препарату порівняння досягається тільки через 6 хв (ЧД5) свідчить про 6-ти кратну перевагу гетерозиду-31 за швидкістю стимуляції дихального центру і надає змогу віднести останній до ряду перспективних аналептиків. Висновки: запропонована модель фармакологічного скринінгу прискорює цілеспрямований пошук оригінальних АП, має повну новизну, оригінальність, легкість у разі відтворення, економічні, екологічні та гуманістичні переваги: скорочує кількість часу і лабораторних тварин, зменшує вартість дослідів, збільшує інформативність експериментів. Методику апробовано на гетерозидах та показано, що похідні сірко- і азотовмісних гетероциклів є перспективними для пошуку оригінальних АП, які мають значну перевагу в порівнянні з класичними аналептиками. Дод.точки доступу: Kabachna, I. V. Drogovoz, S. M. Kabachnyy, V. I. Serdiukova, Yu. Yu. Вільних прим. немає |
Дослідження аналептичної активності похідного сірко- та азотвмісних гетероциклів на моделі кетамінового наркозу [Текст] / І. В. Кабачна [и др.] // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2017. - № 4/5. - С. 27-32. - Бібліогр. в кінці ст. MeSH-головна: КЕТАМИН -- KETAMINE (прием и дозировка) АНЕСТЕЗИЯ ОБЩАЯ -- ANESTHESIA, GENERAL НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ СТИМУЛЯТОРЫ -- CENTRAL NERVOUS SYSTEM STIMULANTS (прием и дозировка) Анотація: У світовій практиці анестезіології та реаніматології для пробудження пацієнта після наркозу використовують антагоністи наркозних препаратів – аналептики. Їхнє застосування спрямоване на зняття інтоксикації та зменшення побічних ефектів наркозу, пов’язаних з пригніченням центральної нервової системи. За останні 50 років асортимент аналептиків не поповнювався новими препаратами. Мета дослідження – вивчення аналептичної активності похідного сірко- та азотвмісних гетероциклів (Гетерозиду-21) на моделі кетамінового наркозу. Оцінку аналептичного (пробуджуючого) ефекту речовин проводили на самцях білих нелінійних мишей на моделі кетамінового наркозу. Препаратами порівняння були класичні аналептики – суль-фокамфокаїн (СКК) і кордіамін, що стимулюють дихальний і судиноруховий центр довгастого мозку. Тварин рандомізували на 4 групи (n = 5–23): контрольна (кетамін) та експериментальні (кетамін + Гетерозид-21, кетамін + СКК, кетамін + кордіамін). Досліджувані речовини та препарати порівняння вводили внутрішньоочеревинно на 15-й хв після входження тварин у третю фазу наркозу (знерухомлене бічне положення з рівномірним уповільненим диханням). Ефективність досліджуваних речовин оцінювали за тривалістю наркозу. Вплив на дихальний центр визначали за частотою дихальних рухів на 1 хв у різних фазах наркозного сну, до та після введення пробуджуючих препаратів. Частоту дихання враховували протягом 60 с, починаючи з прийняття мишами бокового положення, останній замір здійснювали після повного пробудження (прийняття положення на чотирьох лапах). Отримані результати свідчать про те, що Гетерозид-21 прискорював пробудження тварин на 11,83 % відносно контролю, сульфокамфокаїн – на 13,0 %, а кордіамін – на 7,02 %. Гетерозид-21 у дозі, у 20 разів меншій за дозу СКК, не поступався йому за ефективністю, а в дозі, у 63 рази меншій, ніж кордіамін, скорочував тривалість наркозу в 1,7 разу. Таким чином, експериментально підтверджено, що модель кетамінового наркозу дозволяє кількісно оцінювати пробуджуючу (аналептичну) дію оригінальних субстанцій (гетерозидів) і класичних аналептиків, а також їхній вплив на дихальний центр головного мозку. Встановлено, що гетерозиди (похідні сірко- та азотвмісних гетероциклів) є перспективними для пошуку оригінальних аналептиків. Дод.точки доступу: Кабачна, І. В. Дроговоз, С. М. Кабачний, В. І. Палагіна, Н. Ю. Вільних прим. немає |
The study of the analeptic activity of derivatives of sulfur- and nitrogen-containing heterocycles on the model of thiopental narcosis [Текст] / I. V. Kabachna [et al.] // Клініч. фармація. - 2018. - Том 22, № 2. - С. 54-60 MeSH-головна: ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (фармакология) НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ СТИМУЛЯТОРЫ -- CENTRAL NERVOUS SYSTEM STIMULANTS (фармакология) СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP ЗАМЕДЛЕННЫЙ ВЫХОД ИЗ НАРКОЗА -- DELAYED EMERGENCE FROM ANESTHESIA (лекарственная терапия) Анотація: Діапазон використання аналептиків охоплює широкий ряд невідкладних станів (шок, колапс, наркоз, асфіксія, гіпоксія, бактеріальна інтоксикація отруєння хімічними сполуками або ліками, що пригнічують функції ЦНС), тобто майже усі сфери ургентної терапії мирного часу, військової медицини та медицини катастроф. Водночас за останні 50 років їх арсенал не тільки не поповнювався, а навіть скоротився до 6 препаратів. Це зумовлено відсутністю стандартизованих методів оцінки аналептичної ефективності і теоретичних основ їх створення. Мета дослідження - цілеспрямований пошук перспективних субстанцій з аналептичною дією серед похідних сірко- та азотовмісних гетероциклів на стандартизованій моделі тіопенталового наркозу. Результати проведеного експерименту підтверджують адекватність відпрацьованої методики, що дозволяє об'єктивно якісно та кількісно (статистично достовірно) порівнювати вплив оригінальних речовин і класичних аналептиків на ЦНС і дихальний центр (ДЦ) шляхом внутрішньоочеревинного введення оптимальних доз: наркозного засобу (тіопенталу натрію); на піку наркозу одній групі тварин класичного аналептика сульфокамфокаїну (СКК); другій та третій - досліджуваних субстанцій (Гетерозиди-21, -31) з наступним спостереженням тривалості наркозного сну, динаміки частоти дихальних рухів, психомоторнорного стану та фізіологічних функцій мишей у стані наркозу та після пробудження. Встановлено, що оптимальна глибина і тривалість наркозу досягається при внутрішньоочеревинному введенні 42 мг/кг тіопенталу натрію. Найбільш ефективним виявився традиційний аналептик СКК, який в оптимальній дозі (20 мг/кг) прискорював пробудження тварин на 35 %. Гетерозиди-21, -31 забезпечували вірогідне ($E p0,05) скорочення тривалості (26,8 % та 24,4 % відповідно) наркозу в дозі 2 мг/кг. Після введення досліджуваних речовин вже протягом 10 хвилин частота дихальних рухів (ДР) вірогідно ($E p0,05) збільшилась в порівнянні з контрольною групою, досягаючи максимуму (85,3 ДР/хв) в групі СКК, що свідчить про перевагу СКК за швидкістю стимуляції ДЦ перед обома гетерозидами, які в концентрації в 10 разів меншій за СКК статистично невірогідно поступалися йому за активністю лише на 8,2 % та 10,6 % відповідно. Висновки: модель тіопенталового наркозу дозволяє статистично вірогідно порівнювати ефективність класичних препаратів та оригінальних речовин за ознаками пробуджуючого ефекту та впливу на ЦНС та дихальний центр і може рекомендуватися як стандарт для цілеспрямованого пошуку аналептиків. На прикладі досліджень гетерозидів підтверджені адекватність запропонованої моделі скринінгу та перспективність похідних сірко- та азотовмісних гетероциклів для пошуку ефективних аналептиків Дод.точки доступу: Kabachna, I. V. Drogovoz, S. M. Kabachnyy, V. I. Serdiukova, Yu. Yu. Вільних прим. немає |
Кабачна, І. В. Дослідження аналептичної активності похідних сірко- та азотвмісних гетероциклів на моделі пропофолового наркозу [Текст] / І. В. Кабачна, С. М. Дроговоз, В. І. Кабачний // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2018. - № 3. - С. 10-15. - Бібліогр. в кінці ст. MeSH-головна: ПРОПОФОЛ -- PROPOFOL (прием и дозировка) НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ СТИМУЛЯТОРЫ -- CENTRAL NERVOUS SYSTEM STIMULANTS (прием и дозировка) АНЕСТЕЗИЯ ОБЩАЯ -- ANESTHESIA, GENERAL (использование) Анотація: Обмежений арсенал аналептиків, що не поповнювався понад 50 років, не спроможний задовільнити потреби реаніматології екстремальних станів, які пов’язані з пригніченням функцій ЦНС. Певною мірою це зумовлено відсутністю стандартизованих моделей фармакологічного скринінгу. Мета дослідження – цілеспрямований пошук перспективних субстанцій з аналептичною дією серед похідних сірко- та азотвмісних гетероциклів на розробленій моделі пропофолового наркозу (ПН). Дослідження проводили на самцях білих нелінійних мишей шляхом внутрішньоочеревинного введення досліджуваних речовин на піку наркозного сну. Як засіб, що пригнічує дихальний і судиноруховий центри мозку, використовували пропофол. Оцінку аналептичного (пробуджуючого) ефекту гетерозидів проводили порівняно з класичним комбінованим аналептиком сульфокамфокаїном (СКК). Оптимальні дози пропофолу (120 мг/кг), СКК (20 мг/кг), Гетерозидів-21 та -31 (2 мг/кг ) були встановлені експериментально шляхом титрування доз. Ефективність досліджуваних речовин оцінювали за тривалістю ПН. Вплив на дихальний центр визначали за частотою дихальних рухів за хвилину (ЧДР/хв) у різних фазах наркозу до та після введення пробуджуючих препаратів. Встановлено, що СКК прискорював пробудження тварин на 36 %. Гетерозиди -21, -31 у дозі, у 10 разів меншій, ніж СКК поступалися йому відповідно на 9,8 і 11,2 % (p 0,05). Під впливом досліджуваних речовин уже протягом 10 хв ЧДР вірогідно (p 0,05) збільшилася порівняно з контрольною групою, досягаючи максимуму (85 ДР/хв) у групі СКК, що свідчить про певну (p 0,05) перевагу СКК за швидкістю стимуляції дихального центру перед обома Гетерозидами (на 17 і 16 % відповідно). Апробована модель ПН дозволяє порівнювати ефективність класичних препаратів й оригінальних речовин за ознаками пробуджуючого ефекту та впливу на дихальний центр ЦНС, що дозволяє рекомендувати її як стандарт для цілеспрямованого пошуку аналептиків. Результати досліджень Гетерозидів підтверджують відтворюваність запропонованої моделі скринінгу та перспективність пошуку ефективних аналептиків серед похідних сірко- та азотвмісних гетероциклів. Дод.точки доступу: Дроговоз, С. М. Кабачний, В. І. Вільних прим. немає |
Кабачная, И. В. Механизмы аналептического и антигипоксического эффектов гетерозидов – производных серо- и азотсодержащих гетероциклов [Текст] = Mechanisms of analeptic and antigypoxic effects of heterosides - derivatives of sulfur and nitrogen-containing heterocycles / И. В. Кабачная, В. И. Кабачный, С. М. Дроговоз // Лікарська справа. Врачебное дело. - 2019. - № 7/8. - С. 46-53. - Библиогр. в конце ст. MeSH-головна: ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ СТИМУЛЯТОРЫ -- CENTRAL NERVOUS SYSTEM STIMULANTS (терапевтическое применение) МОДЕЛИ НА ЖИВОТНЫХ -- MODELS, ANIMAL Анотація: З метою розширення теоретичної бази цілеспрямованого пошуку аналептиків вивчено аналептичні та антигіпоксичні властивості гетерозиду-21, гетерозиду-31 (похідних сірко- та азотвмісних гетероциклів) і встановлено механізми їх дії. Для моделювання пригнічення дихального і судинного центрів головного мозку використовували тіопентал натрію (42 мг/кг). Препаратами порівняння були комбінований аналептик сульфокамфокаїн (20 мг/кг) та антигіпоксант пірацетам (300 мг/кг). На моделях тіопенталового наркозу і нормобаричної гіпоксії з гіперкапнією отримано результати, аналіз яких дозволив якісно та кількісно оцінити пробуджувальну, антигіпоксичну активність досліджуваних речовин і класичних препаратів; їх вплив на дихальний центр мозку і поведінкові реакції тварин; теоретично обґрунтувати, експериментально підтвердити і встановити аеробні, анаеробні та детоксикаційні механізми реалізації ефектів у різних умовах; сформулювати теоретичні основи цілеспрямованого пошуку універсальних аналептиків і антигіпоксантів та запропонувати інструментально-методологічний комплекс для їх експериментального відтворення In order to expand the theoretical basis of the purposeful search of analeptics, the awakening and antihypoxic properties of heteroside-21, heteroside-31 (derivatives of sulfur- and nitrogen-containing heterocycles) were studied and the mechanisms of their action were established. Sodium thiopental (42 mg/kg) was used to simulate suppression of the respiratory and vascular centers of the brain. The comparison drugs were – sulfocamphocaine (SCC) with combined analeptic action (20 mg/kg) and the antihypoxic drug piracetam (300 mg/kg). The results were obtained on the models of thiopental anesthesia and normobaric hypoxia with hypercapnia. The analysis of data allowed to count qualitatively and quantitatively the arousing and antihypoxic activity of new substances and classical drugs; their effect on the respiratory center of the brain and behavioral responses of animals; theoretically substantiate, experimentally confirm and establish aerobic, anaerobic and detoxification mechanisms of realization of effects in various conditions; to formulate the theoretical bases of purposeful search of universal analeptics and antihypoxic drugs and offer an instrumental-methodological complex for their experimental reproduction Дод.точки доступу: Кабачный, В. И. Дроговоз, С. М. Вільних прим. немає |