Синтез, антимикробная активность 1-(4-(1-адамантил)фенокси)-3-амино-2-пропанола [Текст] / Ю. В. Короткий, Н. А. Врынчану, Ю. Н. Максимов // Химико-фармацевтический журнал : Науч.-техн. и произв. журн. - 2009. - Т. 43, № 6. - С. 10-13. - Библиогр.: с.13-13 Рубрики: Адамантан Пропаноламины Смолы эпоксидные Дод.точки доступу: Короткий, Ю. В. Врынчану, Н. А. Максимов, Ю. Н. Вільних прим. немає |
Дослідження протигерпетичної активності похідних амінопропанолу-2 [Текст] = Research of antiherpes actiivity of aminopropanol-2 derivatives / О. М. Волощук [и др.] // Медична та клінічна хімія. - 2017. - Том 19, N 2. - С. 72-77 MeSH-головна: ПРОПАНОЛАМИНЫ -- PROPANOLAMINES SIMPLEXVIRUS -- SIMPLEXVIRUS Анотація: З огляду на те, що хіміотерапія та хіміопрофілактика є одними з головних, а часто і єдино можливими засобами ефективної боротьби з вірусними інфекціями, дослідження сполук нового синтезу з відомою формулою стосовно виявлення їх противірусних властивостей залишається одним з основних шляхів створення нових противірусних препаратів. Мета дослідження – вивчити протигерпетичну активність нових сполук амінопропанолу-2 відносно вірусу простого герпесу (HSV) 1-го антигенного типу, штам VC. Методи дослідження. Визначали дію протигерпетичну у 8 похідних амінопропанолу-2, серед яких сполука № 51 належала до норборніловмісних речовин, сполука № 48 – до речовин із циклічними замісниками в алкоксигрупі, сполуки № 46, 47, 49, 50, 52 і 53 належали до речовин з аліциклічними замісниками в алкоксигрупі. Протигерпетичну активність досліджуваних речовин оцінювали in vitro на культурі клітин ВНК (перещеплювана культура клітин нирки хом’яка) за зниженням інфекційного титру вірусу та шляхом визначення їх хіміотерапевтичного індексу (ХТІ). Результати й обговорення. Встановлено, що сполука № 53 пригнічує репродукцію вірусу HSV-I на 2 lg ID50 в концентрації 1,56 мкг/мл, а ХТІ цієї речовини дорівнює 64, що характеризує її як ефективний інгібітор репродукції HSV-I. Також виявлено деяку протигерпетичну сполук № 46, 47 та 51, про що свідчать показники їх ХТІ (8, 4 і 4 відповідно). Речовини № 48, 49, 50 та 52 не мають протигерпетичної дії. Висновки. Серед досліджених похідних амінопропанолу-2 ідентифіковано сполуку 1-(2-метил-3-бутинокси)-3-(2,2,6,6-тетраметил піперидино)-2-пропанол гідрохлорид (сполука № 53), що проявляє виражену протигерпетичну дію. За хімічною структурою сполука № 53 належить до групи речовин з аліциклічними замісниками в алкоксигрупі, де аліциклічним замісником є 2-метил-3-бутен, а амінний фрагмент цієї речовини містить радикал 2,2,6,6-тетраметилпіперидин. Отримані результати будуть корисними при встановленні закономірних взаємозв’язків “структура – активність” та можуть бути використані при створенні активних сполук з певними характеристиками Дод.точки доступу: Волощук, О. М. Короткий, Ю. В. Рибалко, С. Л. Широбоков, В. П. Вільних прим. немає |
Synthesis and biological activity of novel adamantan-based dialkylaminopropanol quaternary salts [Текст] / Yu. V. Korotkyi [et al.] // Укр. біофармац. журнал. - 2018. - № 3. - С. 40-44 MeSH-головна: АДАМАНТАН -- ADAMANTANE (химический синтез) ПРОПАНОЛАМИНЫ -- PROPANOLAMINES (химический синтез) СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (химический синтез) ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS (химический синтез) Анотація: The emergence and spread of multidrug-resistant pathogens leads to a decrease in efficacy of antibiotic therapy, prolongation of the length of patient’s hospital stay and an increase in treatment costs. The screening of potential antimicrobial agents among the new classes of chemical compounds is one of the promising methods to overcome the problem of resistance. Objectives. The synthesis and screening studies of antimicrobial activity of quaternary salts of adamantane derivatives (3a – 3l) with the aim to find of new prospective compound with good activity. Materials and methods. The synthesis and investigation of physicochemical properties of new adamantan-based dialkylaminopropanol quaternary salts were carried out. The evaluation of antimicrobial action against S. aureus, E. coli and C. albicans strains were performed. Results and discussion. The results showed that the inhibitory activities of quaternary salts with 1-adamantylethyl radical in their alkoxy group were significantly higher than those of the compounds with 1-adamantyl and 1-adamantyloxyethyl radicals in their alkoxy group. Conclusions. 3c was the most active compound tested against all strains, with MIC between 1.56 and 3.12 µg/mL, and its antimicrobial activity was similar to that of myramistin Дод.точки доступу: Korotkyi, Yu. V. Dudikova, D. M. Vrynchanu, N. O. Smertenko, O. A. Вільних прим. немає |