Синтез та попередня оцінка фармакологічного потенціалу похідних роданіну з бензтіазольним фрагментом у молекулах [Текст] / Л. М. Мосула [та ін.]> // Фармацевтичний журнал. - 2009. - № 1. - С. 54-60 Рубрики: Роданин Тиазолы Дод.точки доступу: Мосула, Л. М. Гаврилюк, Д. Я. Казьмірчук, Г. В. Лесик, Р. Б. Вільних прим. немає |
Протипухлинна активність та QSAR-анаоліз похідних роданіну з бензтіазольним фрагментом у молекулах [Текст] / Л. М. Мосула [та ін.]> // Фармацевтичний журнал. - 2010. - № 2. - С. 77-83 Рубрики: Роданин Тиазолы Противоопухолевые средства Дод.точки доступу: Мосула, Л. М. Зіменковський, Б. С. Огурцов, В. В. Гаврилюк, Д. Я. Драпак, І. В. Лесик, Р. Б. Вільних прим. немає |
Синтез та оцінка протизапальної активності похідних роданіну з 2-(2,6-дихлорофеніламіно)фенілацетамідним фрагментом у молекулах [Текст] = Synthesis and anti-inflammatory activity evaluation of rhodanine derivatives with 2-(2,6-dichlorophenylamino)-phenylacetamide fragment in molecules / Ю. Л. Шепета [та ін.]> // Фармацевтичний часопис. - 2018. - N 1. - С. 6-15 MeSH-головна: ДИКЛОФЕНАК -- DICLOFENAC ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS РОДАНИН -- RHODANINE Кл.слова (ненормовані): СПЕКТРОСКОПИЯ Анотація: На основі реакцій гетероциклізації та Кньовенагеля здійснити синтез нових 5-іліденроданінів sз фрагментом диклофенаку в положенні 3 для скринінгу протизапальної активності Результати дослідження протизапальної активності синтезованих сполук дозволили ідентифікувати три високоактивні сполуки, які за показником пригнічення запальної реакції (42,4-45,3%) були співмірними з еталонним нестероїдним протизапальним засобом «Диклофенак натрію» Дод.точки доступу: Шепета, Ю. Л. Лелюх, М. І. Зіменковський, Б. С. Нєктєгаєв, І. О. Лесик, Р. Б. Вільних прим. немає |
Крищишин-Дилевич, А. П. Синтез і протипухлинна активність 2-ціано-2-(4-оксо-3-фенілтіазолідин-2-іліден)-N-арилацетамідів [Текст] / А. П. Крищишин-Дилевич> // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 2. - С. 194-201 MeSH-головна: ТИАЗОЛЫ -- THIAZOLES (химический синтез) РОДАНИН -- RHODANINE (химический синтез) ХРОМАТОГРАФИЯ ТОНКОСЛОЙНАЯ -- CHROMATOGRAPHY, THIN LAYER (использование) БИБЛИОТЕКИ МАЛЫХ МОЛЕКУЛ -- SMALL MOLECULE LIBRARIES (химический синтез) Анотація: Пошук нових біологічно активних сполук включає спрямований дизайн молекул на основі так званих базових структурних блоків, як правило, привілейованих структур, до яких належить 4-тіазолідиноновий цикл. Тому розробка методів синтезу малих «лікоподібних» молекул з класу 2-ціанометиліден-4-тіазолідинонів і дослідження їхнього біологічного профілю є актуальним завданням сучасної медичної хімії. Мета роботи – дизайн і синтез нових 5-іліденпохідних 2-ціано-2-(4-оксо-3-фенілтіазолідин-2-іліден)-N-арилацетамідів і дослідження їхньої протипухлинної активності. Матеріали та методи. Органічний синтез, дослідження спектральних характеристик 4-тіазолідинонів (1Н, 13С ЯМР-спектроскопія та LC-MS-спектрометрія). Дослідження протипухлинної активності іn vitro відповідно до програми DTP Національного Інституту Раку (NCI, США). Результати. Синтезували ряд 5-заміщених похідних 2-ціано-2-(4-оксо-3-фенілтіазолідин-2-іліден)-N-арилацетамідів. Структуру та чистоту синтезованих сполук підтверджено методами елементного аналізу, спектроскопії 1Н і 13С ЯМР та хромато-мас-спектрометрії. Протипухлинну активність деяких із синтезованих сполук дослідили на панелі 59 ліній людських пухлинних клітин, що представляють 9 неопластичних захворювань. Висновки. На основі модифікації С5 метиленової групи 4-тіазолідинонового циклу синтезували цільові 5-ариліден- та 5-амінометилен-2-ціано-2-(4-оксо-3-фенілтіазолідин-2-іліден)-N-арилацетаміди. Ідентифікували «сполуку-хіт» 2-ціано-2-[5-[(4-метоксифеніл)метилен]-4-оксо-3-фенілтіазолідин-2-іліден]-N-фенілацетамід, що селективно інгібував ріст деяких клітинних ліній раку ЦНС, нирок і молочної залози. Вільних прим. немає |