Супрун, Е. В. Перспектива розробки ефективних протимікробних засобів на основі нових азометинових похідних хіноліна [Текст] / Е. В. Супрун // Український Журнал екстремальної медицини ім.Г.О.Можаєва. - 2000. - Т. 1, № 1. - С. 79-82 MeSH-головна: ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIPARASITIC AGENTS (анализ, терапевтическое применение, фармакология) ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (анализ, фармакология) Вільних прим. немає |
Порівняльна антимікробна активність антисептика декаметоксину та похідних хінолінового ряду [Текст] / Є. Ф. Макац, В. Г. Палій, С. І. Дабіжа // Вісник Вінницького держ. мед. ун-ту. - 2002. - Т. 6, № 2. - С. 308-310 Рубрики: Декаметоксин--тер прим--фарм ВНМУ MeSH-головна: АНТИСЕПТИКА -- ANTISEPSIS ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (терапевтическое применение, фармакология) Дод.точки доступу: Макац, Є. Ф. Палій, В. Г. Дабіжа, С. І. Вільних прим. немає |
Дослідження біологічної дії 4-тіопохідних хіноліну [Текст] / О. А. Бражко, Л. О. Омельянчик, І. Ф. Бєленічев // Медична хімія. - 2001. - Т. 3, № 1. - С. 20-23 MeSH-головна: ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (анализ) Дод.точки доступу: Бражко, О. А. Омельянчик, Л. О. Бєленічев, І. Ф. Вільних прим. немає |
Протимікробна активність 4-фенілгідразонових похідних четвертинних солей 3,4-диметилхінолінію [Текст] / О. М. Верста, Б. М. Гуцуляк, С. Т. Дзюбак // Фармацевтичний журнал. - 2005. - № 3. - С. 80-83 Рубрики: Антибактериальные средства хинолоновые Хинолины Дод.точки доступу: Верста, О. М. Гуцуляк, Б. М. Дзюбак, С. Т. Вільних прим. немає |
Клеточные механизмы индукции апоптоз эритромиелолейкозной линии человека К562 при обработке производными хинолин-N-оксида [Текст] / Т. О. Волкова, Н. С. Зыкина, И. Е. Малышева // Биомедицинская химия. - 2006. - Т. 52, № 2. - С. 180-187 Рубрики: Клеточная линия Апоптоз Каспазы Оксидоредуктазы Хинолины Дод.точки доступу: Волкова, Т. О. Зыкина, Н. С. Малышева, И. Е. Вільних прим. немає |
Cинтез та діуретична активність арилалкіламідів 7-гідрокси-5-оксо-2,3-дигідро-1Н,5я-піридо[3,2д-ij]хінолін-6-карбонової кислоти [Текст] / І. В. Українець [та ін.] // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, № 1. - С. 61-65 MeSH-головна: КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ -- CARBOXYLIC ACIDS (фармакология, химический синтез) ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (фармакология, химический синтез) ПИРИДОНЫ -- PYRIDONES (фармакология, химический синтез) (фармакология, химический синтез) Дод.точки доступу: Українець, І. В. Голік, М. Ю. Черненок, І. М. Алєксєєва, Т. В. Вільних прим. немає |
Tsapko, T. O. Chemical modifications of 6-allylsulfonyl-4-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one as the approach for seaching new biologically active substances = Хімічні перетворення на основі 6-алілсульфоніл-4-метил-1,2-дигідрохінолін-2-ону з метою пошуку нових біологічно активних речовин / T. O. Tsapko // Вісник фармації. - 2014. - № 2. - С. 34-37 MeSH-головна: ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (химический синтез) АЛЛИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ -- ALLYL COMPOUNDS (химический синтез) СУЛЬФОНИЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ -- SULFONIUM COMPOUNDS (химический синтез) ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL (методы) Вільних прим. немає |
N-бензил-4-гидрокси-2-оксо-1-(2-цианоэтил)-1,2-дигидрохинолин-3-карбоксамиды как перспективные анальгетики [Текст] / И. В. Украинец [и др.] // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, № 1. - С. 51-55 Рубрики: ВНМУ MeSH-головна: ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (фармакология, химический синтез) АМИДЫ -- AMIDES (фармакология, химический синтез) БЕНЗИЛАМИНЫ -- BENZYLAMINES (фармакология, химический синтез) КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ -- CARBOXYLIC ACIDS (фармакология, химический синтез) ЭФИР ЭТИЛОВЫЙ -- ETHER (фармакология, химический синтез) ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL (методы) Дод.точки доступу: Украинец, И. В. Горохова, О. В. Андреева, К. В. Давиденко, А. А. Вільних прим. немає |
Лещева, Е. В. Синтез 4,4,6-триметил-8-R-4Н-пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1,2-дионов [Текст] / Е. В. Лещева, С. М. Медведева, Х. С. Шихалиев // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Т. 12, № 2. - С. 15-20 MeSH-головна: ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL (методы) ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (химический синтез) ПИРРОЛЫ -- PYRROLES (химический синтез) Дод.точки доступу: Медведева, С. М. Шихалиев, Х. С. Вільних прим. немає |
Шевчук, Н. М. Антимікробна активність сполук нітронів [Текст] / Н. М. Шевчук, Л. К. Сорокоумова // Biomedical and Biosocial Anthropology. - 2014. - № 22. - С. 136-139 Рубрики: ВНМУ MeSH-головна: НИТРОСОЕДИНЕНИЯ -- NITRO COMPOUNDS (фармакология) ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (анализ, фармакология) МИКРОБНОЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ ТЕСТЫ -- MICROBIAL SENSITIVITY TESTS (использование, методы) Дод.точки доступу: Сорокоумова, Л. К. Вільних прим. немає |
The use of analytical methods for quality control of promising active pharmaceutical ingredients among derivatives of 4-oxo-quinoline-3-propanoic acids FV. O. Zubkov [et al.] [Text] / V. O. Zubkov [] // Вісн. фармації. - 2016. - № 4. - P22-30 MeSH-головна: ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (анализ) АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (анализ) СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP КАЧЕСТВА КОНТРОЛЬ -- QUALITY CONTROL Дод.точки доступу: Zubkov, V.O. Ruschak, N. I. Suleiman, M. M. Devyatkina, A. O. Gritsenko, I. S. Вільних прим. немає |
Лабенська, І. Б. Бурштинова кислота - потенційний фармакофор при моделюванні нових біорегуляторів на основі азотовмісних гетероциклів [Текст] / І. Б. Лабенська // Фармакологія та лікарська токсикологія. - 2016. - N 2. - С. 3-13 MeSH-головна: ЯНТАРНАЯ КИСЛОТА -- SUCCINIC ACID (фармакология) ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (фармакология) ЦИСТЕИН -- CYSTEINE (фармакология) ЦИСТЕАМИН -- CYSTEAMINE (фармакология) Анотація: В огляді літератури відображено сучасний погляд на проблему моделювання, створення та застосування біологічно активних речовин метаболічного типу дії. Цікавим і важливим у практичному відношенні фармакофором виступає бурштинова кислота та її солі - фізіологічний субстрат циклу трикарбонових кислот та ланцюга мітохондріального окиснення. Сукцинат метаболізується в мітохондріях активніше, ніж будь-який інший субстрат циклу Кребса, що й визначає значний діапазон біологічної активності. За результатами численних клінічних досліджень відомо, що препарати бурштинової кислоти наділені низкою органо- і цитопротективних ефектів та знаходять застосування в різних галузях медицини. Протягом багатьох років їх використовують у кардіології, неврології, токсикології, педіатрії, хірургії, відновній медицині. Унікальне поєднання властивостей бурштинової кислоти виступати щодо здорового організму як адаптоген, а при наявності патологічних змін проявляти терапевтичний ефект вказує на доцільність екзогенного введення сполуки. Використання сукцинатовмісних сполук є патогенетично обгрунтованим і ефективним як для монотерапії, так і в поєднанні з іншими препаратами. Hезультати експериментальних досліджень речовин, які поєднують у своїй структурі гетероциклічну систему і похідні бурштинової кислоти, вказують на перспективність синтезу та біологічного скринінгу сполук даного ряду. У статті проаналізовано властивості й механізми дії бурштинової кислоти та її препаратів. Огляд наукових публікацій свідчить про те, що поєднання азотовмісних гетероциклічних сполук і бурштинової кислоти призводить до появи нових ефектів і посилення біологічної дії. Аналіз наукових робіт підтверджує актуальність продовження моделювання, синтезу та дослідження нових ефективних сукцинатовмісних біологічно активних речовин метаболічного типу дії Вільних прим. немає |
Подольський, І. М. Порівняльний аналіз результатів in vivo скринінгу та in silico прогнозування психо- та нейротропних властивостей 3-(N-R,R’-амінометил)-2-метил-1Н-хінолін-4-онів [Текст] = Comparative analysis of in vivo screening and in silico prediction results of psycho- and neurotropic properties of 3-(N-R,R’-aminomethyl)-2-methyl-1H-quinolin-4-ones / І. М. Подольський, С. Ю. Штриголь, В. В. Цивунін // Фармацевтичний часопис. - 2018. - N 1. - С. 115-122 MeSH-головна: ВЫСОКОТЕХНОЛОГИЧНЫЙ СКРИНИНГОВЫЙ АНАЛИЗ -- HIGH-THROUGHPUT SCREENING ASSAYS НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ -- PERIPHERAL NERVOUS SYSTEM AGENTS ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES Анотація: За умови використання комп’ютерного прогнозування спектра фармакологічної активності 3-(N-R,R′-амінометил)-2-метил-1Н-хінолін-4-онів за допомогою програми PASS як основного підґрунтя для подальших скринінгових досліджень цей клас сполук було б втрачено як перспективний в аспекті пошуку нових речовин, здатних впливати на функції ЦНС Дод.точки доступу: Штриголь, С. Ю. Цивунін, В. В. Вільних прим. немає |
Протимікробні, фізико-хімічні властивості азотвмісних препаратів, похідних ментолу, хіноліну та фенолу [Текст] = Antimicrobial, physico-chemical properties of nitrogen-containing preparations of derivates of menthol, quinoline and phenol / В. Г. Палій [та ін.] // Вісник Вінницького нац. мед. ун-ту. - 2018. - Т. 22, № 2. - С. 267-271. - Бібліогр.: в кінці ст. Рубрики: Декаметоксин--анал--прием MeSH-головна: АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (анализ, прием и дозировка, химия) ФЕНОЛ -- PHENOL (анализ, прием и дозировка) МЕНТОЛ -- MENTHOL (анализ, прием и дозировка) ДЕКВАЛИН -- DEQUALINIUM (анализ, прием и дозировка) ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (анализ, прием и дозировка) ПОВЕРХНОСТНОЕ НАТЯЖЕНИЕ -- SURFACE TENSION (действие лекарственных препаратов) Анотація: Успішне вивчення науковцями нових синтетичних речовин різних хімічних груп сприяє розширенню арсеналу антимікробних препаратів для профілактики та лікування гнійно-запальних захворювань. Антимікробні препарати, як правило, пригнічують у збудників гнійно-запальних захворювань патогенні, інвазивні, адгезивні властивості і зменшують резистентність мікроорганізмів до антибіотиків; суттєво підвищують ефективність лікування захворювань інфекційного ґенезу. Мета - вивчити фізико-хімічні, протимікробні властивості похідних ментолу, фенолу та хіноліну. В роботі наведено результати вивчення фізико-хімічних, протимікробних властивостей шести хімічних сполук похідних ментолу, хіноліну, фенолу з використанням принципу комплексного дослідження, в яких застосовували фізико-хімічні, мікробіологічні методи. Доведено, що четвертинні амонієві сполуки похідні ментолу являють собою білі порошки з молекулярною масою 581-693, температурою плавлення від 99°C до 185°C. Хімічні речовини розчиняються у воді, етанолі. Препарати хіноліну мають молекулярну масу 687; 756, температуру плавлення 178-200°C; розчиняються в етанолі. Сполуки фенолу мають молекулярну масу 111, 112, температуру плавлення - 102°C, 110°C розчиняються в етанолі. Встановлено, що синтезовані речовини володіють широким спектром протимікробної дії на грампозитивні, грамнегативні бактерії, Candida albicans. У антибіотикорезистентних штамів стафілококів відсутні маркери резистентності до препаратів, що мають в молекулі ментол, фенол, хінолін. У складних фізико-хімічних системах важливо вивчити коефіцієнт поверхневого натягу розчинів препаратів, який є важливим об’єктивним фізичним показником молекулярного стану різних препаратів. В якості контролю використовували дистильовану воду. Досліди виконували за загальновідомою методикою. За результатами дослідження встановлено, що в контролі поверхневий натяг води дорівнював 55,70 дн/см2. У досліді з 0,1% розчином декаметоксину; препарату № 2 показник рівнявся 40,80дн/см2 та 38,20 дн/см2. В похідних хіноліну (ДН, препарат № 4) він складав 39,60 дн/см2 та 34,50 дн/см2. Розчини фенолу (препарати №5; №6) характеризувалися поверхневим натягом 32,40-43,50 дн/см2. Поверхневий натяг розчинів препаратів залежав від їх хімічної будови. Антимікробні властивості препаратів визначали на музейних та клінічних штамах мікроорганізмів, які володіли типовими тинкторіальними, морфологічними, культуральними ознаками. Для повної біологічної характеристики у штамів стафілокока вивчили утворення ферментів коагулази, лецитовітелази, гемолізинів, ферментацію маніту в анаеробних умовах. На 12 музейних та клінічних штамах бактерій виявили бактеріостатичну та бактерицидну дію шести препаратів, які є похідними ментолу (ДК; №2), хіноліну (ДН; №4), фенолу (препарати №5; №6). Похідні ментолу діяли бактерицидно на стафілококи в дозах 0,48-3,9 мкг/мл; похідні хіноліну в межах 7,8-15,6 мкг/мл; похідні фенолів 31,25-62,5 мкг/мл відповідно. Стафілококи мали високу стійкість до похідних фенолу (31,25-62,5 мкг/мл). Грамнегативні бактерії проявляли високу стійкість до похідних хіноліну та фенолу (250-500 мкг/мл). Підсумовуючи результати визначення антимікробної дії антисептиків похідних ментолу, хіноліну, необхідно підкреслити, що препарати мають високу активність по відношенню до стафілококів (0,24-7,8 мкг/мл). Похідні фенолу мають низьку бактеріостатичну та бактерицидну дію на грамнегативні бактерії (125-500 мкг/мл), що обмежує їх застосування в медицині Successful research by scientists of new synthetic substances of various chemical groups contributes to the broadening of the arsenal of antimicrobial drugs for the prevention and treatment of purulent-inflammatory diseases. Antimicrobial drugs, as a rule, suppress pathogenic, invasive, adhesive properties and reduce the resistance of microorganisms to antibiotics in pathogens of supportive inflammatory diseases; significantly increase the effectiveness of treatment of diseases of infectious origin. The purpose of the study was to study the physicochemical, antimicrobial properties of derivatives of menthol, phenol and quinoline. The results of the study of physicochemical, antimicrobial properties of six chemical compounds of menthol, quinoline, and phenol derivatives using the principle of complex research, in which physicochemical, microbiological methods were used, are presented. There was shown that quaternary ammonium compounds of the menthol derivatives were alike white powders with a molecular weight of 581-693, a melting point of 99’ to 185’ C. The chemicals are soluble in water, ethanol. Quinoline preparations have a molecular weight of 687; 756, melting point 178-200’C; dissolved in ethanol. Compounds of phenol had a molecular weight of 111, 112, a melting point of 102’, 110’C was soluble in ethanol. It has been established that synthesized substances possess a wide spectrum of antimicrobial action on Gram- positive, Gram-negative bacteria, Candida albicans. In antibiotic resistant strains of Staphylococci no markers of resistance to drugs containing in the molecule menthol, phenol, quinoline were found. In complex physical and chemical systems, it was important to study the coefficient of surface tension of solutions of drugs, which was an important objective physical indicator of the molecular state of various drugs. Distilled water was used as a control. Experiments were performed according to a well-known technique. According to the results of the study, in the control the surface tension of water was it was found to be 55,70 dn/cm2. In an experiment with 0,1% solution of decamethoxin; the drug number 2 was 40,80 dn/cm2 and 38,20 dn/cm2. In derivatives of quinoline (DN, drug № 4), was 39,60 dn/cm2 and 34,50 dn/cm2. Solutions of phenol (preparations №5; №6) were characterized by surface tension 32,40-43,50 dn/ cm2. Surface tension of solutions of preparations depended on their chemical structure. The antimicrobial properties of the preparations were determined on the museum and clinical strains of microorganisms, which had typical tynctorial, morphological, and cultural characteristics. For a complete biological characterization in strains of Staphylococci, the formation of coagulase enzymes, lecithovitellase, hemolysins, and mannitol fermentation in anaerobic conditions were studied. At 12 museum and clinical strains of bacteria, bacteriostatic and bactericidal effects of six drugs, which are derivatives of menthol (DK, Ns2), quinoline (DN, Ns4), phenol (preparations Ns5, №6), have been detected. Derivatives of menthol acted bactericidal to Staphylococci at doses of 0,48-3,9 ?g/ml; Quinoline derivatives in the range of 7,8-15,6 μg/ml; derivatives of phenol 31,25-62,5 μg/ml, respectively. Staphylococci were highly resistant to phenol derivatives (31,25-62,5 μg/ml). Gram-negative bacteria exhibited high resistance to quinoline and phenol derivatives (250-500 μg/ ml). Summing up the results of determining the antimicrobial action of antiseptics derivatives of menthol, quinoline, it should be emphasized that the drugs have high activity in relation to Staphylococci (0,24-7,8 μg/ml). Phenol derivatives have low bacteriostatic and bactericidal effects on Gram-negative bacteria (125-500 μg/ml), which limits their use in medicine. Дод.точки доступу: Палій, В. Г. Палій, І. Г. Дудар, А. О. Палій, Д. В. Кулик, А. В. Вільних прим. немає |
Вплив атристаміну на прооксидантно-антиоксидантний баланс у головному мозку щурів після черепно-мозкової травми [Текст] / І. М. Подольський [та ін.] // Укр. біофармац. журнал. - 2019. - № 4. - С. 41-47 Рубрики: Атристамин MeSH-головна: АНТИОКСИДАНТЫ -- ANTIOXIDANTS (фармакология) ЧЕРЕПНО-МОЗГОВЫЕ ТРАВМЫ -- CRANIOCEREBRAL TRAUMA (лекарственная терапия, метаболизм) АНТИДЕПРЕССАНТЫ -- ANTIDEPRESSIVE AGENTS (фармакология) ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (фармакология, химический синтез) Анотація: Одним із можливих механізмів реалізації доведених у попередніх дослідженнях церебро-протекторних властивостей атристаміну може виступати вплив на прооксидантно-антиоксидантний баланс у тканині головного мозку тварин, який значною мірою обумовлює подальший розвиток наслідків черепно-мозкової травми. Мета роботи – з’ясування характеру впливу атристаміну на прооксидантно-антиоксидантний баланс у головному мозку щурів після черепно-мозкової травми. Матеріали та методи. Показники пероксидного окиснення ліпідів та антиоксидантного захисту оцінювали в гомогенаті мозку щурів на третю добу після відтворення черепно-мозкової травми. Результати та їх обговорення. На тлі застосування атристаміну порівняно з показниками групи контрольної патології достовірно знижувалась активність супероксиддисмутази (на 50,8 %), зменшувався вміст ТБК-реактантів (у 3,1 рази) та продуктів окисної модифікації білків, збільшувався вміст дієнових кон’югатів (у 2,4 рази). Слід зауважити, що у групі тварин, які одержували атристамін, порівняно з інтактним контролем спостерігалось достовірне зниження вмісту відновленого глутатіону (у 2,1 рази). До того ж цей показник у групі атристаміну мав тенденцію до зниження (на 41,6 %) порівняно таким у групі контрольної патології. Висновки. Аналіз експериментальних даних показав, що атристамін швидше за все не чинить прямої антиоксидантної дії, проте активно залучає глутатіонову систему до антиоксидантного захисту головного мозку та переключає реалізацію антиоксидантних механізмів на утилізацію відновленого глутатіону з домінуючим впливом на запобігання утворенню вторинних продуктів пероксидного окиснення ліпідів за рахунок активного використання ресурсів глутатіонової системи Дод.точки доступу: Подольський, І. М. Литкін, Д. В. Штриголь, С. Ю. Цивунін, В. В. Вільних прим. немає |
Проворова, В. О. Виявлення барвника хінолінового жовтого у різних лікарських формах / В. О. Проворова // Укр. наук.-мед. молодіжний журнал. - 2021. - N спецвип. №2 . - С. 61 MeSH-головна: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ -- DOSAGE FORMS ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (фармакология) Вільних прим. немає |
Козир (Богдан) , А. М. Цитотоксична активність 7-R-4-заміщених хіноліну [Текст] = Cytotoxic activity of 7-R-4-substituted quinoline / А. М. Козир (Богдан) , Я. І. Романенко // Вісник Вінницького нац. мед. ун-ту. - 2022. - Т. 26, № 3. - С. 359-364. - Бібліогр.: в кінці ст. MeSH-головна: ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (химия) БИОЛОГИЧЕСКИЕ РИТМЫ -- PERIODICITY РАСТЕНИЙ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ -- PLANT PHYSIOLOGICAL PROCESSES (действие лекарственных препаратов) Анотація: Похідні хіноліну є важливими сполуками для хімічного синтезу та розробки на їх основі нових лікарських засобів та пестицидів. Відомо практичне застосування низки речовин із хіноліновим гетероциклом у медичній практиці та сільському господарстві. Хінолінові сполуки виявляють широкий спектр біологічної дії, в тому числі цитотоксичну активність. Фітотоксичну (цитотоксичну) активність було досліджено на 15 сполуках 4-заміщених хіноліну та порівняно із референс-препаратами. Похідні 7-R-4-заміщених хіноліну перевіряли за допомогою кореневого тесту на проростках Cucumis sativus L., при різних концентраціях. При проведенні контрольного експерименту за еталон була взята дистильована вода. Під час експерименту були враховані всі фактори для створення рівних умов усіх досліджуваних елементів. Отримані результати обробляли з використанням програми “STATISTICA® for Windows 6.0” (StatSoft Inc, № АХХR712D833214FAN5) методами варіаційної статистики із застосуванням t-критерію Ст’юдента. Похідні 7-R-4-заміщених хіноліну виявилися переважно цитотоксичними сполуками, що і відповідає залежності “структура – дія” між будовою досліджуваних сполук та їх біологічною активністю. Усі досліджені сполуки при концентрації 500 мкг/мл мають виражену фітотоксичну дію. Найбільш виражений цитотоксичний ефект зафіксовано серед похідних (гетерил)цистеаміну − дигідрохлориди β-(хінолін-4-іл)цистеаміну, β-(7-хлорохінолін-4-іл)цистеаміну, гідрохлориду 3-(7-хлорохінолін-4-ілтіо)пропанової кислоти. Похідні (гетерилтіо)ацетатних кислот показали рістстимулюючі ефекти при низьких концентраціях. Так, 2-(хінолін-4-ілтіо)- та 2-((7-хлорохінолін-4-ілтіо)ацетатна кислоти виявили найбільш активний вплив (на 50-250% порівняно з контролем) при концентраціях 1-20 мкг/мл. Натрій 3-((7-хлорохінолін-4-ілтіо)пропаноату має показники, які перевищують контроль на 7-60%. При цьому спостерігається найефективніший ріст поміж всіх досліджуваних речовин головного кореня проростків на 30% при концентрації 100 мкг/мл у порівнянні з контрольною групою. Поодинокі сполуки володіють цитотоксичною активністю, які можна використовувати в рослинництві в якості регуляторів росту сільськогосподарських рослин Quinoline derivatives are important compounds for chemical synthesis and the development of new drugs and pesticides. The practical application of a number of substances with a quinoline heterocycle in medical practice and agriculture is well known. Quinoline compounds exhibit a wide range of biological effects, including cytotoxic activity. Phytotoxic (cytotoxic) activity of 15 4-substituted quinoline derivatives were studied and compared with reference drugs. 7-R-4-substituted quinoline derivatives were tested by root test on Cucumis sativus L. seedlings at different concentrations. Distilled water was used as reference in the control experiment. During the experiment, all factors were taken into account to create equal conditions for all studied elements. The obtained results were processed using the program “STATISTICA® for Windows 6.0” (StatSoft Inc, No. АХХР712D833214FAN5) by methods of variational statistics using the Student’s t-test. 7-R-4-substituted quinoline derivatives turned out to be predominantly cytotoxic compounds, that corresponds to the “structure-action” dependence between the structure of investigated compounds and their biological activity. All tested compounds have a pronounced phytotoxic effect at the concentration of 500 μg/ml. The most pronounced cytotoxic effect was recorded among the (heteryl)cysteamine derivatives – β-(quinolin-4-yl)cysteamine dihydrochloride, β-(7-chloroquinolin-4-yl)cysteamine dihydrochloride, 3-((7-chloroquinolin-4-yl)thio)propanoic acid hydrochloride. Derivatives of (heterylthio)acetic acids have shown growth-promoting effects at low concentrations. Thus, 2-(quinolin-4-ylthio)- and 2-(7-chloroquinolin-4-ylthio) acetic acids have shown the most active effect (50-250% compared to control group) at concentrations of 1-20 μg ml. Sodium 3-((7-chloroquinolin-4-yl)thio)propanoate has indicators that exceed the control by 7-60%, with the most effective growth of the main root of seedlings by 30% among all studied substances at the concentration of 100 μg/ml compared to control group. Some compounds have cytotoxic activity that can be used in crop production as growth regulators of agricultural plants. Дод.точки доступу: Романенко, Я. І. Вільних прим. немає |
Романенко, Я. І. Токсичність та антиоксидантна активність похідних 4-гідразинохіноліну [Текст] = Toxicity and antioxidant activity of 4-hydrazinoquinoline derivatives / Я. І. Романенко, (Богдан) А. М. Козир // Вісник Вінницького нац. мед. ун-ту. - 2022. - Т. 26, № 4. - С. 528-533. - Бібліогр.: в кінці ст. MeSH-головна: АНТИОКСИДАНТЫ -- ANTIOXIDANTS (анализ) ХИНОЛИНЫ -- QUINOLINES (анализ, токсичность) IN VITRO МЕТОДЫ -- IN VITRO TECHNIQUES (использование) Анотація: Похідні 4-гідразинохіноліну мають широкий фармакологічний потенціал. Вивчення їх біологічних властивостей показало, що вони володіють не тільки антималярійною, протитуберкульозною, противірусною активностями, а також є гарними антиоксидантами. Насамперед проведено оцінку токсичності досліджуваних сполук in silico та in vivo. Було використано програмні рішення для побудови моделей “структура – токсичність” та прогнозування LD50 за допомогою моделей GUSAR (ФРН), TEST (США). Експериментальні дослідження було проведено на 64 білих безпородних мишах обох статей вагою 16-24 г. Деривати 4-гідразинохіноліну віднесено до класу мало та помірно токсичних сполук. Антиоксидантну активність було досліджено на 10 сполуках 4-заміщених хіноліну та порівняно із референс-препаратами. Для проведення дослідження використовували нативний матеріал – еякуляти фертильних чоловіків (нормозооспермія). Для цього попередньо проводили оцінку показників стандартної спермограми за загальноприйнятими методиками відповідно до критеріїв ВООЗ. Оксидативний стрес (ОС) створювали в клітинах за допомогою 3%-го пероксиду водню. Для захисту від ОС, викликаного перекисом водню, було використано досліджувані сполуки та препарати порівняння, що володіють АО властивостями (АК та АЦЦ). Отримані результати обробляли з використанням програми “STATISTICA® for Windows 6.0” (StatSoft Inc, № АХХR712D833214FAN5) методами варіаційної статистики із застосуванням t-критерію Ст’юдента. При дослідженні середньої швидкості рухомих сперматозоїдів виявлено, що сполуки із залишками оцтової та пентандіової кислот, перевищували препарати порівняння. 2-(7-хлорохінолін-4-іл)гідразоно)оцтової кислоти на 8-10% продемонструвала більш сильний ефект ніж препарат порівняння АЦЦ, а подвійна сіль 2-(2-метилхінолін-4-іл)гідразоно) пентандіової кислоти має перевагу над рівнем дії АА на 15%. Похідні (2-(хінолін-4-іл))гідразоно)карбонових кислот в умовах Н2О2-індукованого ОС в цілому поступались препаратам порівняння АА та АЦЦ. Ці результати демонструють, що похідні (2-(хінолін-4-іл))гідразоно)карбонових кислот проявляють сприятливі антиоксидантні (АО) властивості і є перспективними протекторами сперматозоїдів в умовах ОС. Досліджений ряд похідних хіноліну потребує як подальших поглиблених досліджень механізмів АО захисту, так і сприятливих структурних модифікацій в цьому ряду 4-hydrazinoquinoline derivatives have a wide pharmacological potential. The study of their biological properties showed that they have not only antimalarial, antituberculosis, antiviral activity, but also are good antioxidants. First of all, the toxicity of investigated compounds has been evaluated in silico and in vivo. Software solutions were used for building “structure-toxicity” models and predicting LD50 with the help of GUSAR (Germany), TEST (USA) models. Experimental studies were carried out on 64 white mice without a breed of both sexes weighing 16-24 g. Derivatives of 4-hydrazinoquinoline are classified as low and moderately toxic compounds. Antioxidant activity was investigated on 10 4-substituted quinoline compounds and compared with reference drugs. For the research we used the native material – ejaculates of fertile men (normozoospermia). For this purpose, the indicators of the standard spermogram were previously evaluated according to generally accepted methods in accordance with WHO criteria. Oxidative stress (OS) was created in cells with the help of 3% hydrogen peroxide. To protect against OS caused by hydrogen peroxide, the studied compounds and comparative drugs with AO properties (AK and ACC) were used. The obtained results were processed using the program “STATISTICA® for Windows 6.0” (StatSoft Inc, No. АХХР712D833214FAN5) by methods of variational statistics using the Student’s t-test. Investigating the average speed of motile spermatozoa, it was found that compounds with residues of acetic and pentanedioic acids exceeded the comparison drugs. (Е)-2-(2-(7-chloroquinolin-4-yl)hydrazono)acetic acid demonstrated a stronger effect on 8-10 % than the comparative drug ACC. Disodium (Е)-2-(2-(2-methylquinolin-4-yl)hydrazono)pentanedioate has an advantage over the level of action of AA by 15%. Derivatives of (2-(quinolin-4-yl))hydrazono)carboxylic acids in the conditions of H2O2-induced OS were generally inferior to comparison drugs AA and ACC. These results demonstrate that derivatives of (2-(quinolin-4-yl))hydrazono)carboxylic acids exhibit favorable antioxidant properties and are promising protectors of spermatozoa in OS conditions. The studied series of quinoline derivatives requires both further in-depth studies of the mechanisms of AO protection and favorable structural modifications in this series Дод.точки доступу: Козир, (Богдан) А. М. Вільних прим. немає |