> Шифр: АУ40/2018/11/3 Журнал 2018р. т.11 N 3 Hotsulia, A. S. Synthesis, structure and properties of N-R-amides and hydrazides of 2-[4-R-5-(3’-methylxanthine-7’-yl)-1,2,4-triazole-3-ylthio]acetic acid / A. S. Hotsulia. - С.254-259 Завада, О. О. Синтез похідних 3-[2-(1H-імідазол-2-іл)-алкіл]-2-тіоксо-2,3-дигідрохіназолін-4(1Н)-онів / О. О. Завада, О. В. Ткаченко, І. О. Журавель. - С.260-263 Романенко, М. І Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості похідних гідразиду 3-метил-7-етилксантиніл-8-тіооцтової кислоти / М. І. Романенко [та ін.]. - С.264-269 Інші автори: Долгіх О. П., Іванченко Д. Г., Александрова К. В., Поліщук Н. М. Карим, Жамали. Изучение структурно-механических свойств мазей с аминексилом / Жамали Карим, В. В. Гладышев, А. П. Лисянская. - С.270-275 Рухмакова, О. А. Експериментальне обґрунтування складу основи назального гелю для лікування вірусного риніту / О. А. Рухмакова, І. А. Карпенко, Т. Г. Ярних. - С.276-280 Редькина, Е. А. Изучение структурно-механических свойств суппозиториев с клопидогрелем / Е. А. Редькина, В. В. Гладышев, Б. С. Бурлака. - С.281-285 Chumak, O. O. Justification of antiadhesive components choice for the composition of effervescent tablets with thick extract of betula verrucosa leaves / O. O. Chumak, Ye. A. Bezrukavyi. - С.286-291 Kravchenko, T. V. Analgesic activity of 4-amino-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thiones / T. V. Kravchenko, O. І. Panasenko, Ye. H. Knysh. - С.292-295 Пругло, Є. С. Антидепресивна активність бензиліденових похідних 4-аміно-5-(алкіл-, арил-, гетерил)-1,2,4-тріазол-3-тіонів / Є. С. Пругло. - С.296-301 Данільченко, Д. М. Дослідження аналгетичної дії похідних 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіонів / Д. М. Данільченко. - С.302-305 Луць, В. В. Сравнительное изучение антимикробной активности композиционных мягких лекарственных форм для дифференцированной терапии микозов стоп / В. В. Луць, Н. Л. Колычева, В. В. Гладышев. - С.306-311 Цеменко, К. В. Діуретична активність фітосубстанцій із листя брусниці звичайної / К. В. Цеменко [та ін.]. - С.312-317 Інші автори: Кіреєв І. В., Комісаренко М. А., Кошовий О. М. Цикало, Т. О. Дослідження елементного складу рижію посівного (Camelina sativa (L.) Crantz) та рижію дрібноплодого (Camelina microcarpa Andrz.) / Т. О. Цикало [та ін.]. - С.318-321 Інші автори: Тржецинський С. Д., Гришина О. В., Рябчун В. К. Сидоренко, О. М. Епідеміологія раку щитовидної залози наприкінці ХХ та на початку ХХI століття в Україні та Запорізькій області / О. М. Сидоренко, М. О. Сидоренко, М. П. Тимошев. - С.322-325 Самура, Б. Б. Взаємозв’язки між галектином-3 та кардіоваскулярним ризиком у хворих із ремісією хронічної лімфоцитарної лейкемії: результати 3-річного проспективного дослідження / Б. Б. Самура. - С.326-331 Солодовник, В. А. Изучение ценовой конъюнктуры украинского рынка средств для лечения себорейного дерматита волосистой части головы / В. А. Солодовник, Н. А. Ткаченко, С. А. Гладышева. - С.332-338 Ал, Нукарі Абдулкарім. Позиціювання ноотропних лікарських засобів на національному ринку / Нукарі Абдулкарім Ал, І. В. Бушуєва, С. А. Гладишева. - С.339-345 Алексєєв, О. Г. Суб’єкти та підстави юридичної відповідальності у фармацевтичній сфері України / О. Г. Алексєєв. - С.346-349 Шевченко, А. І. "Цукрова" пухлина легені. Рідкісний клінічний випадок / А. І. Шевченко [та ін.]. - С.350-353 Інші автори: Шатовський Ю. О., Мельничук А. П., Андріанов О. М. Аніщенко, М. А. Правові проблеми запобігання корупції в державних і комунальних закладах охорони здоров’я / М. А. Аніщенко. - С.354-362 Є примірники у відділах: всього 1 Вільні: 1 |
Kravchenko, T. V. Analgesic activity of 4-amino-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thiones [Текст] / T. V. Kravchenko, O. І. Panasenko, Ye. H. Knysh> // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2018. - Том 11, N 3. - С. 292-295 MeSH-головна: ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА НЕСТЕРОИДНЫЕ -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS, NON-STEROIDAL (вредные воздействия, фармакология) ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакокинетика) ТИОНЫ -- THIONES (фармакокинетика) Анотація: Significance. Nowadays non-steroidal anti-inflammatory drugs have found a wide application in treatment of medical conditions. Despite the clinical effectiveness of non-steroidal anti-inflammatory drugs, their administration is followed by a set of side effects. With aim to reveal the substances with a potency of altering pain threshold in animals, the action of 4-amino-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thiones on the nociceptive system in conditions of thermal irritation of rats’ extremities was studied. Aim. Study of the analgesic activity of 4-amino-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thiones. Materials and methods. Analgesic activity of the synthesized compounds was evaluated in terms of the set of experiments conducted on white rats of 180-240 g weight. The primary pain threshold after the administration of the substances was assessed using a “hot plate” test, involving a metal plate heated at 55 oC as an irritator. The time of the corresponding response (paw licking, jumping out, squeaking) was measured in seconds. Analgesic activity was assessed by observations of the alterations of pain threshold of the group of studied animals to whom the substances of research were administrated, comparing results with the control group and expressing them in percent. Results. According to the results, it was concluded that the compound of 4-(3,4-dimethoxebenzylidenamino)-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-thione was the most potent, which reduced the sensitivity to thermal irritation of extremities in the group of animals by 127.78%; that said, its activity is higher than that for the reference drug Analgin, which was also evaluated in a “hot plate” test. It was established that substance (IV) was slightly more active than the reference drug Analgin, demonstrating 121.11% of analgesic activity. Processing of the experimental data revealed some dependencies between the chemical structure and pharmacological activity of the substances of research. Conclusion. The obtained results demonstrate that analgesic activity is existent among the set of 1,2,4-triazole derivatives, which mandates a deeper research of the effectiveness and safety of the most active compounds among the studied compounds. Сьогодні протизапальні засоби широко застосовуються при лікуванні патологічних станів. Попри клінічну ефективність нестероїдних протизапальних засобів, всі вони мають певні вади у вигляді побічних ефектів. Тому з метою виявлення серед синтезованих сполук тих, що здатні змінювати поріг больової чутливості дослідних тварин, вивчили дію 4-аміно-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів на центральний компонент ноцицептивної системи за умов термічного подразнення кінцівок щурів. Мета роботи – вивчення аналгетичної активності 4-аміно-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів. Матеріали та методи. Дослідження аналгетичної активності синтезованих сполук здійснено в проведених дослідах на білих щурах масою 180- 240 г. При встановленні первинного порогу больової чутливості досліджуваних речовин на моделі «гаряча пластина» як подразник використовували закріплену металеву пластину з температурою 550С. Обчислювався час відповідної реакції в секундах (облизування лапок, виплигування, писк). Аналгетичну активність визначали за здатністю досліджених речовин змінювати поріг больової чутливості дослідних тварин порівнюючи з контрольними та виражається у відсотках. Результати. За результатами наших досліджень було встановлено, що найактивнішою сполукою виявився 4-(3,4-диметоксибензиліденаміно)-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіон, який знижував чутливість групи досліджуваних тварин до термічного подразнення кінцівок на 127,78% (табл. 2), що перевищує препарат порівняння анальгін за своєю дією на моделі «гаряча пластина». Встановлено, що не набагато активнішою , що перевищує референс-препарат анальгін є сполука (IV) яка проявила аналгетичну дію 121,11%. Проаналізовано експериментальні дані та встановлено деякі закономірності до хімічної будови і фармакологічної дії досліджуваних речовин. Висновки. Отримані дані свідчать про наявність аналгетичної активності в ряду похідних 1,2,4-тріазолу, що створює передумови для подальшого поглибленого вивчення ефективності та безпечності найактивніших речовин. Дод.точки доступу: Panasenko, O. І. Knysh, Ye. H. Вільних прим. немає |