Шифр: УУ1/2016/88/2 Журнал 2016р. Т. 88 № 2 Veklich, T. O. The inhibitory influence of calix[4]arene of C-90 on the activity of Ca(2+),Mg(2+)-ATPases in plasma membrane and sarcoplasmic reticulum in myometrium сells / T. O. Veklich. - С.5-15. - Bibliogr. at the end of the art. Yatsenko, T. A. Effect of fibrin degradation products on fibrinolytic process / T. A. Yatsenko [и др.]. - С.16-24. - Bibliogr. at the end of the art. Інші автори: Rybachuk V. М., Yusova O. I., Kharchenko S. M., Grinenko T. V. Minchenko, O. H. Inhibition of IRE1 modifies the hypoxic regulation of GADD family gene expressions in U87 glioma cells / O. H. Minchenko [и др.]. - С.25-34. - Bibliogr. at the end of the art. Інші автори: Kryvdiuk I. V., Riabovol О. O., Minchenko D. O., Danilovskyi S. V., Ratushna О. O. Ashok, Sahu. Cardiovascular disease among patients with type 2 diabetes: role of homocysteine as an inflammatory marker / Sahu Ashok [и др.]. - С.35-44. - Bibliogr. at the end of the art. Інші автори: Trapti Gupta, Arvind Kavishwar, Singh R. K. Vovk, O. I. Effects of the combined arginase and canavanine treatment on leukemic cells in vitro and in vivo / O. I. Vovk [и др.]. - С.45-55. - Bibliogr. at the end of the art. Інші автори: Chen O. I., Igumentseva N. I., Senchuk O. Yu., Barska M. L., Sybirna N. O., Stasyk O. V. Pyrogova, L. V. Level of overall hemostasis potential in donor and patient plasma in pathology / L. V. Pyrogova [и др.]. - С.56-65. - Bibliogr. at the end of the art. Інші автори: Chernyshenko T. M., Kolesnikova I. N., Platonova T. N., Bereznitsky G. K., Makogonenko Y. M., Lugovskoy E. V. Kopylchuk, G. P. Peculiarities of the free radical processes in rat liver mitochondria under toxic hepatitis on the background of alimentary protein deficiency / G. P. Kopylchuk, O. M. Voloshchuk. - С.66-72. - Bibliogr. at the end of the art. Golovenko, N. Ya. Physical-chemical properties and the reactivity of pyridoxine and pyrrolidone carboxylate and their protolytic forms / N. Ya. Golovenko, V. B. Larionov, O. V. Karpova. - С.73-81. - Bibliogr. at the end of the art. Nozdrenko, D. M. The effect of chlorpyrifos upon ATPase activity of sarcoplasmic reticulum and biomechanics of skeletal muscle contraction / D. M. Nozdrenko [и др.]. - С.82-88. - Bibliogr. at the end of the art. Інші автори: Miroshnychenko M. S., Soroсa V. M., Korchinska L. V., Zavodovskiy D. O. Kovalenko, N. O. Gene expression of H(+)-pumps in plasma and vacuolar membranes of corn root cells under the effect of sodium ions and bioactive preparations / N. O. Kovalenko, T. A. Palladina. - С.89-97. - Bibliogr. at the end of the art. Rushchak, V. V. Cytochrome P450 2E1 participation in the pathogenesis of experimental metabolic syndrome in guinea pigs / V. V. Rushchak, M. O. Chashchyn. - С.98-106. - Bibliogr. at the end of the art. Данилова, В. М. Винахідницька діяльність відділу структури і функції білка Інституту біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України. Частина І. Розроблення діагностичних методів для виявлення порушень системи гемостазу і характеристика окремих факторів зсідання крові / В. М. Данилова, Р. П. Виноградова, М. В. Григор’єва. - С.107-118. - Bibliogr. at the end of the art. Варбанець, Л. Д. Рецензія на книгу «Основи глікобіології» (за ред. проф. Н. О. Сибірної) / Л. Д. Варбанець. - С.119-120 Є примірники у відділах: всього 1 Вільні: 1 |
Golovenko, N. Ya. Physical-chemical properties and the reactivity of pyridoxine and pyrrolidone carboxylate and their protolytic forms [Text] = Фізико-хімічні властивості та реакційна здатність піридоксину і піролідону карбоксилату та їх протолітичних форм / N. Ya. Golovenko, V. B. Larionov, O. V. Karpova // Український біохімічний журнал. - 2016. - Т. 88, № 2. - P73-81. - Bibliogr. at the end of the art. Рубрики: Метадоксин--фарм MeSH-головна: ПИРИДОКСИН -- PYRIDOXINE (анализ, фармакология) ПИРРОЛИДИНОНЫ -- PYRROLIDINONES (анализ, фармакология) Анотація: Preparation Methadoxine is equimolar salt, which cationic component (pyridoxine) is 3-oxypyridine derivative, possessing B6-vitamine like activity, while anionic component is the cyclic lactame of glutamic acid. Since biopharmaceutical and pharmacological properties of this drug depend on biochemical transformation its components, of the aim of this work was to determine the structure of possible ionized pyridoxine and pyrrolidone carboxylate forms and their reaction ability in biochemical processes. Physical-chemical properties of compounds (pKa, logP, logD, proton donor/acceptor quantity, solubility (g/l)) were calculated with ACD/pKaDB program or obtained from Pub-Med physical/chemical properties database. UV spectra of compounds were obtained after dissolution in different pH solutions (1.0, 4.5 and 6.8). It was found that at different pH values one can observe changes of the absorption spectra due to the presence of prevailing amount of the protonated form. An analysis of both pKa, logP and logD indicators and reactive functional groups of Methadoxine components has revealed that they can be protonated in different regions of gastro-intestinal tract, that influences their solubility in hydrophilic and lypophilic media. Pharmacological properties of pyridoxine and pyrrolidone carboxylate themselves are performed after their preliminary biotransformation to active metabolites. Only ionic interaction between Methadoxine components in the substance composition can appear, that provides its pharmaceutical stability and ensures its activity only in the organism conditions Дод.точки доступу: Larionov, V. B. Karpova, O. V. Вільних прим. немає |
Шифр: КУ4/2017/21/2 Журнал 2017р. Т. 21 № 2 The comparative analysis of the ISO 9001:2015 standard and Good Clinical Practice guidelines: the framework for improving management of clinical trials. - С.4-10 Інші автори: Dobrova V. Ye., Ratushna K. L., Grintsov Ie. F., Bezugla N. P. Yarnykh, T. G. Modern aspects of treatment of allergic dermatitis with the secondary fungal infections / T. G. Yarnykh, V. S. Levchenko, O. A. Rukhmakova. - С.11-14 Чекман, І. С. Біологічно активні речовини як наноструктури: біохімічний аспект / І. С. Чекман, Н. О. Горчакова, П. В. Сімонов. - С.15-22 Пропіснова, В. В. Викладання клінічної фармації в Болгарії в межах міжнародного обміну за програмою ERASMUS+: перший досвід / В. В. Пропіснова, С. Б. Попов, І. А. Зупанець. - С.23-32 The effect of propoxazepam on development of thiosemicarbazide-induced GABA-deficient seizures in mice. - С.34-40 Інші автори: Golovenko M. Ya., Reder A. S., Larionov V. B., Valivodz I. P. The study of acute toxicity of the topical combination with glucosamine and ketoprofen in the form of a cream-gel. - С.41-45 Інші автори: Zupanets I. A., Davishnia N. V., Shebeko S. K., Lyapunov M. O. Циркадіанні особливості антиоксидантних та мембранопротекторних властивостей глутаргіну в умовах гострого хронодетермінованого парацетамолового гепатиту. - С.46-52 Інші автори: Калько К. О., Дроговоз С. М., Койро О. О., Позднякова А. Ю. Цубанова, Н. А. Вплив комплексної антидіабетичної композиції на гістоструктуру підшлункової залози щурів за умов дексаметазонового діабету / Н. А. Цубанова, О. Г. Бердник. - С.53-59 Є примірники у відділах: всього 1 Вільні: 1 |
Шифр: УУ50/2018/1 Журнал 2018р. N 1 Polova, Zh. M. Substantiation of the film-forming agent selection in the composition of spray with copper and silver citrate / Zh. M. Polova, L. H. Almakayeva. - С.4-8 Larionov, V. B. Propoxazepam conformation and its orientation in the GABAА-receptor binding site / V. B. Larionov, M. Ya. Golovenko, A. S. Reder. - С.10-17 Бондарєв, Є. В. Фригопротекторні та антиоксидантні властивості препаратів глюкозаміну та ацетилсаліцилової кислоти в умовах гострої локальної холодової травми / Є. В. Бондарєв. - С.18-24 Шебеко, С. К. Вивчення специфічної дії Глюкваміну за умов розвитку діабетичної нефропатії в експерименті / С. К Шебеко, І. А. Зупанець, А. С. Шаламай. - С.25-30 Загайко, А. Л. Порівняльне дослідження діуретичної активності різних екстрактів Підмаренника справжнього (Galium verum) / А. Л. Загайко, Т. О. Брюханова. - С.31-34 Ткачова, О. В. Аналіз споживання противірусних лікарських засобів на фармацевтичному ринку України, які використовуються для фармакотерапії хворих на гострі респіраторні вірусні інфекції / О. В. Ткачова, А. О. Сілаєв, Т. І. Шептак. - С.35-40 Криворучко, О. В. Фенольні сполуки дерену справжнього і дерену лікарського / О. В. Криворучко. - С.42-45 Порівняльне дослідження карбонових кислот надземної частини лохини звичайної. - С.46-50 Інші автори: Стремоухов О. О., Кошовий О. М., Бородіна Н. В., Криворучко О. В. Safonov, A. A. Synthesis of novel 5,5’-(R-diylbis(sulfanediyl)) bis(3-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole- 4-amines) / A. A. Safonov. - С.51-54 Дослідження морфолого-анатомічної будови підземних органів культивованих видів роду Primula L. - С.55-63 Інші автори: Сініченко А. В., Марчишин С. М., Сіра Л. М., Луканюк М. І. Визначення хлоропіраміну у біологічному матеріалі методом похідної спектрофотометрії. - С.64-71 Інші автори: Маміна О. О., Кабачний В. І., Ніколайчук С. Г., Ковтюх Ю. В. Москаленко, А. М. Дослідження мінерального складу сировини безсмертника приквіткового (Helichrysum bracteatum) / А. М. Москаленко, Н. В. Попова . - С.72-76 Є примірники у відділах: всього 1 Вільні: 1 |
Larionov, V. B. Propoxazepam conformation and its orientation in the GABA[[d]]А[[/d]]-receptor binding site [Текст] / V. B. Larionov, M. Ya. Golovenko, A. S. Reder // Укр. біофармац. журнал. - 2018. - № 1. - С. 10-17 MeSH-головна: МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (методы) БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ -- BENZODIAZEPINES (химия) РЕЦЕПТОРЫ ГАМК -- RECEPTORS, GABA (химия) МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (методы) РЕНТГЕНОВСКИХ ЛУЧЕЙ ДИФРАКЦИЯ -- X-RAY DIFFRACTION (использование, методы) Анотація: One of 1.4-benzodiazepine 3-alcoxy derivatives – propoxazepam, possessing high analgetic action, also effectively suppressed different experimental seizures types. Unexpected combination of pharmacological spectrum components suggests its different binding sites of GABAA receptor. The aim of the work was to determine the geometry of the ligand-receptor complexes of GABA-RC using experimental data of the propoxazepam conformation and calculated data for the three-dimensional structure of the ligandbinding site and subsequent docking to characterize its binding to this receptor. Materials and methods. X-ray diffraction studies of the compound were performed using Xcalibur 3 single crystal X-ray diffractometer. Calculation of the molecular docking parameters was performed using the iGEMDOCK v2.1 program for the GABA receptor (GABA (A) R-beta3 homopentamer, 4COF), the molecular structures of propoxazepam conformers were prepared using ChemAxon (MarvinSketch 17.11.0). Results and discussion. Based on the X-ray diffraction analysis, the coordinates of the atoms, bond lengths and valence angles in the propoxazepam molecule were calculated, it is found that it form crystallographic twins as racemate. The molecular docking method showed that propoxazepam several binding sites with the energy of complex formation from -78.64 to -85.29 kcal/mol exist on the isolated site of the GABA-receptor. Conclusions. The highest contribution to the formation of the bond of the complex is carried out by residues of polar amino acids (serine, asparagine, methionine and arginine in polar binding sub-center). However, also for individual conformers, aromatic amino acids, predominantly phenylalanine (Phe-31, Ala-135 – hydrophobic binding sub-center) make a significant contribution Одне з 3-алкоксипохідних 1,4-бенздіазепіну - пропоксазепам, який продемонстрував високу аналгетичну активність, а також ефективно блокував різні типи експериментальних судом. Нестандартна комбінація компонентів фармакологічного спектра передбачає різні місця його зв'язування на ГАМКА-рецепторі. Мета дослідження - визначення геометрії ліганд-рецепторних комплексів ГАМК-РК на підставі використання експериментальних даних про конформацію пропоксазепаму та розрахункових даних тривимірної будови лігандзв'язуючого центра та подальше проведення докінгу для характеристики його зв'язування з даним рецептором. Рентгеноструктурне дослідження сполуки було виконано на монокристальному рентгенівському дифрактометрі Xcalibur 3, розрахунок параметрів молекулярного докінгу буз здійснений у програмі GEMDOCK v2.1, для ГАМК-рецептора (GABA(A) R-beta3 пентамер); молекулярні структури конформерів пропоксазепаму були підготовлені у програмі ChemAxon (MarvinSketch 17.11.0). На підставі даних рентгеноструктурного аналізу розраховані координати атомів, довжини зв'язків та валентні кути у молекулі пропоксазепаму, встановлено, що він існує у вигляді кристалографічного двійника як рацемат. Висновки: за допомогою методу молекулярного докінгу показано, що на виділеній частині ГАМКА-рецептора існує декілька місць зв'язування пропоксазепаму з енергією утворення комплексів від -78,64 до -85,29 ккал/моль. Найбільший внесок у формування зв'язку комплексу здійснюють залишки полярних амінокислот (серин, аспарагін, метіонін та аргінін - полярний підцентр зв'язування). Однак також для окремих конформерів значний внесок мають ароматичні амінокислоти, переважно фенілаланін (Phe-31, Ala-135 - гідрофобний підцентр зв’язування) Дод.точки доступу: Golovenko, M. Ya. Reder, A. S. Вільних прим. немає |
Шифр: ВУ45/2020/41 Журнал 2020р. № 41 Volotovska, N. V. Study of morphological changes in the kidney during modeling of ischemic-reperfusion injuries of the limb and massive blood loss / N. V. Volotovska. - С.5-10. - Bibliogr. at the end of the art. Ivankova, A. V. Comparative assessment of renal function by cystatin С level in patients with hypertension and extrasystole / A. V. Ivankova [та ін.]. - С.11-17. - Bibliogr. at the end of the art. Інші автори: Kuzminova N. V., Lozinsky S. E., Ivanov V. P. Drachevska, I. Yu. Determination of cephalometnc parameters which usually do not change during surgical and orthodontic treatment depending on facial types according to Garson in Ukrainian young men and young women with orthognathic occlusion / I. Yu. Drachevska [та ін.]. - С.18-23. - Bibliogr. at the end of the art. Інші автори: Dmitriev М. O., Perera Clifford, Shevchenko V. М., Gunas I. V. Grebeniuk, D. I. Evaluation of the effect of excess and deficiency of serum hydrogen sulfide on the condition of the vaginal wall of intact rats / D. I. Grebeniuk [та ін.]. - С.24-29. - Bibliogr. at the end of the art. Інші автори: Voloshchuk N. I., Taran I. V., Gormash P. P., Nazarchuk O. A. Halushka, A. М. Actual aspects of traumatic pathology among servicemen of Ukrainian Armed Forces in Joint Forces Operation / A. М. Halushka [та ін.]. - С.30-35. - Bibliogr. at the end of the art. Інші автори: Khalik S. V., Rychka О. V., Lopin Ye. B. Malchenko, О. V. Investigation of 4-methyl-2 2-dioxo-1h-2Ae.1-benzothiazine- 3-carboxamide derivative influence on the biochemical markers of gastric mucosa in rats / О. V. Malchenko, N. I. Voloschuk, N. O. Pentiuk. - С.36-40. - Bibliogr. at the end of the art. Samborska, I. A. Changes in the histostructure of the lungs of old rats under conditions of persistent hyperhomocysteinemia / I. A. Samborska. - С.41-45. - Bibliogr. at the end of the art. Bondarenko, P. S. Investigation of pharmacokinetics of N-(4-trifluoromethylphenyl)-4-methyl-2.2-dioxo-1H-2λ6.1-benzothiazine-3-carboxamide various crystalline modifications in vivo / P. S. Bondarenko [та ін.]. - С.46-51. - Bibliogr. at the end of the art. Інші автори: Voloshchuk N. I., Larionov V. B., Fedoseenko Η. O. Vakhovskyi, V. V. Correlations of basal cranial structures characteristics determined by Bjork and Jarabak methods with teleradiographic parameters of the upper and lower jaws and tooth location in young men and young women with orthognathic occlusion / V. V. Vakhovskyi [та ін.]. - С.52-59. - Bibliogr. at the end of the art. Інші автори: Shinkaruk-Dykovytska М. М., Pogorila A. V., Likhitskyi O. O., Gunas I. V. Khasawneh, Ahmad Raed. Correlations between the severity of oily skin and the emotional impact of oily skin with anthropo-somatotypological parameters of men and women with seborrheic dermatitis / Ahmad Raed Khasawneh [та ін.]. - С.60-66. - Bibliogr. at the end of the art. Інші автори: Dmytrenko S. V., Kizina I. E., Kyrychenko Yu. V., Prokopenko S. V. Є примірники у відділах: всього 1 Вільні: 1 |
Investigation of pharmacokinetics of N-(4-trifluoromethylphenyl)-4-methyl-2.2-dioxo-1H-2λ6.1-benzothiazine-3-carboxamide various crystalline modifications in vivo [Текст] / P. S. Bondarenko [та ін.] // Biomedical and Biosocial Anthropology. - 2020. - № 41. - С. 46-51. - Bibliogr. at the end of the art. MeSH-головна: МОДЕЛИ НА ЖИВОТНЫХ -- MODELS, ANIMAL ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА МОДИФИЦИРОВАННЫЕ -- DESIGNER DRUGS (анализ, фармакокинетика) ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ -- CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL (методы, тенденции) КРИСТАЛЛИЗАЦИЯ -- CRYSTALLIZATION ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА НЕСТЕРОИДНЫЕ -- ANTI-INFLAMMATORY AGENTS, NON-STEROIDAL (анализ, фармакокинетика) ТАБЛИЦЫ -- TABLES ФОТОГРАФИЧЕСКИЕ СНИМКИ -- PHOTOGRAPHS Анотація: The phenomenon of polymorphism, inherent in many biologically active substances, including drugs, is an extremely serious problem that requires close attention and comprehensive study. Various crystalline modifications of biologically active compounds, as well as excipients can dramatically change the biopharmaceutical properties and pharmacological characteristics of already known drugs. The bioactive compound N-(4-trifluoromethylphenyl)-4-methyl-2.2-dioxo-1H-2λ6.1-benzothiazine-3-carboxamide was obtained by bioisosterical substitution in the molecule of known non-steroidal anti-inflammatory drugs of the oxycam group in the form of three polymorphic modifications of the crystal. sticks (form A), plates (form B) and blocks (form C) with varying degrees of analgesic and anti-inflammatory effects. The aim of the study was to investigate the pharmacokinetic profile of these polymorphic forms of benzothiazine-3-carboxamide derivative by their oral administration in vivo. The concentration of compounds in the blood of mice was determined by HPLC and the main pharmacokinetic parameters were calculated. It was found that the polymorphic form in the form of plates (form B), in particular, having the largest surface area of crystals, has differences mainly at the stage of absorption with corresponding changes in absorption values, maximum concentration and time of its achievement, has the highest bioavailability and rapid elimination which correlates with the most optimal pharmacological and toxicological characteristics of this compound in comparison with other crystalline forms. This makes it possible to recommend the most active and safe polymorphic form of the compound (form B) for in-depth preclinical study and possible clinical trials as an analgesic and anti-inflammatory agent Дод.точки доступу: Bondarenko, P. S. Voloshchuk, N. I. Larionov, V. B. Fedoseenko, Η. O. Вільних прим. немає |