Шифр: АУ40/2020/13/1 Журнал 2020г. т.13 N 1 Stavytskyi, V. V. Substituted pyrrolo[1,2-a][1,2,4]triazolo-(triazino-)[c]quinazolines - a promising class of lipoxygenase inhibitors / V. V. Stavytskyi [et al.]. - С.4-10 Другие авторы: Nosulenko I. S., Portna O. O. , Shvets V. M., Voskoboynik O. Yu., Kоvalenko S. І. Safonov, A. A. Synthesis of novel 3-(2-bromophenyl)-4-substituted-1H-1,2,4-triazole-5(4H)-thiones derivatives / A. A. Safonov, A. V. Nevmyvaka. - С.11-16 Hlazunova, T. V. Synthesis and structure of salts of 2-(((3-mercapto-5-methyl-4H-1,2,4-triazole-4-yl)imino)methyl)benzoic acid / T. V. Hlazunova. - С.17-22 Галстян, А. Г. Озонолітичний синтез ацетофенону – напівпродукту для виготовлення лікарських препаратів заспокійливої дії / А. Г. Галстян [та ін.]. - С.23-30 Другие авторы: Бушуєв А. С., Котова В. В., Демченко О. О. Карпенко, Ю. В. Дослідження кінетики реакції естерифікації монохлороцтової кислоти / Ю. В. Карпенко [та ін.]. - С.31-37 Другие авторы: Панасенко Т. В., Генчева В.І., Карпун Є. О., Ярова М. Д. Карпун, Є. О. Молекулярний докінг і біодоступність S-алкіл похідних 5-(3-флуорофеніл)-, 5-(5-бромофуран-2-іл)- та 5-(((3-(піридин-4-іл)-1H-1,2,4-тріазол-5-іл)тіо)метил)-4-метил-4H-1,2,4-тріазолів in silico методами / Є. О. Карпун [та ін.]. - С.38-45 Другие авторы: Карпенко Ю. В., Парченко М. В., Бігдан О. А. Klosova, К. Н. Spectrophotometric determination of a substance trifusol in a veterinary suppository / К. Н. Klosova [et al.]. - С.46-50 Другие авторы: Miedviedieva K. P., Vasiuk S. O., Bushuieva I. V. Одинцова, В. М. Порівняльна хромато-мас-спектроскопія настоянок валеріани пагононосної / В. М. Одинцова [та ін.]. - С.51-60 Другие авторы: Корнієвська В. Г., Корнієвський Ю. І., Кокітко В. І. Мига, М. М. Порівняльне фармакогностичне та фармакологічне дослідження листя Salvia verticillata та Salvia officinalis для встановлення перспективи створення нового лікарського засобу / М. М. Мига [та ін.]. - С.61-71 Другие авторы: Кошовий О. М., Гамуля О. В., Верховодова Ю. В., Кіреєв І. В., Комісаренко А. М. Дуюн, І. Ф. Дослідження анатомічної будови надземних органів Achillea micranthoides Klok. et Krytzka / І. Ф. Дуюн, О. В. Мазулін, Т. В. Опрошанська. - С.72-77 Danukalo, M. V. Isoform profile of NOS enzyme in structure of rats’ solitary-vagal complex in arterial hypertension of various origin / M. V. Danukalo, O. V. Hancheva. - С.78-83 Farat, O. K. Prediction of biological activity of spiroquinazolone derivatives as protein kinase inhibitors FGFR1 and CK2 / O. K. Farat, S. A. Varenychenko, V. I. Markov. - С.84-90 Набока, Ю. М. Дослідження впливу фітокомпозиції на основі препарату «Артритан» на ультраструктуру хряща щурів із системним стероїдним артрозом / Ю. М. Набока [та ін.]. - С.91-97 Другие авторы: Зубицька Н. П., Зупанець I. A., Шебеко С. К., Отрішко І. А. Кучеренко, Л. І. Вибір допоміжних речовин для отримання сублінгвальних таблеток гліцину з тіотріазоліном методом прямого пресування. Повідомлення 1. Вивчення впливу допоміжних речовин на насипну густину, насипну густину після усадки, текучість і кут природного укосу порошкових мас гліцину з тіотріазоліном / Л. І. Кучеренко [та ін.]. - С.98-104 Другие авторы: Хромильова О. В., Німенко Г. Р., Моряк З. Б. Бурлака, Б. С. Дослідження впливу поверхнево-активних речовин на вивільнення ноопепту з назальної лікарської форми / Б. С. Бурлака, В. В. Бєленічев, В. В. Гладишев. - С.105-108 Zarichna, T. P. Research on the motivation of pharmaceutical workers in pharmacies / T. P. Zarichna [t al.]. - С.109-114 Другие авторы: Brytanova T. S., Raikova T. S., Knysh Ye. H. Алексєєв, О. Г. Фармацевтичний сектор України: сучасний стан правового регулювання / О. Г. Алексєєв. - С.115-121 Будняк, Л. І. Дослідження асортименту препаратів для лікування хронічного обструктивного захворювання легень на фармацевтичному ринку України / Л. І. Будняк, Є. Ю. Диня. - С.122-127 Маганова, Т. В. Аналіз ринку протизаплідних лікарських засобів у контексті фармацевтичної безпеки / Т. В. Маганова, Н. О. Ткаченко. - С.128-136 Бушуєва, І. В. Ритейл ветеринарних імунобіологічних препаратів на українському ринку ветеринарних вакцин / І. В. Бушуєва. - С.137-146 Блавт, О. З. Контроль фізичних станів студентів спеціальних медичних груп із порушеннями опорно-рухового апарату як передумова розробки програм фізичної терапії / О. З. Блавт [та ін.]. - С.147-155 Другие авторы: Корягін В. М., Дорошенко Е. Ю., Левченко Л. І., Пузік С. Г., Гурєєва А. М., Черненко О. Є., Олійник М. О. Масленніков, С. О. Особливості фізичної терапії пацієнтів після ендопротезування кульшового суглоба зі зміцненням капсульно-зв’язкових структур / С. О. Масленніков [та ін.]. - С.156-163 Другие авторы: Головаха М. Л., Дорошенко Е. Ю., Малахова С. М., Пузік С. Г., Левченко Л. І., Гурєєва А. М., Олійник М. О. Самура, Б. Б. Серцево-судинні ускладнення поліхіміотерапії множинної мієломи: сучасні напрями в діагностиці / Б. Б. Самура, М. О. Панасенко. - С.164-171 Имеются экземпляры в отделах: всего 1 Свободны: 1 |
Farat, O. K. Prediction of biological activity of spiroquinazolone derivatives as protein kinase inhibitors FGFR1 and CK2 [Текст] / O. K. Farat, S. A. Varenychenko, V. I. Markov // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 1. - С. 84-90 MeSH-главная: ПРОТЕИНКИНАЗЫ ИНГИБИТОРЫ -- PROTEIN KINASE INHIBITORS (химический синтез) МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование) Аннотация: Мета роботи – пошук інгібіторів протеїнкіназ FGFR1 і СК2 серед похідних спірохіназолонів за допомогою рецепторно-орієнтованого віртуального скринінгу та біохімічного тестування in vitro, використовуючи кіназний домен СК2 людини. Матеріали та методи. Докінг виконали в АТФ-зв’язувальні сайти протеїнкіназ СK2 та FGFR1 за допомогою програми Autodock4. Інгібувальну активність досліджуваних сполук щодо протеїнкінази СК2 визначали за включенням фосфатної групи, що містить радіоактивний 32Р, у пептидний субстрат при його фосфорилюванні кіназою за наявності ?-32P-АТФ. Результати. Результати тестування серед обраних сполук показали, що при їх додаванні в концентрації IC50 10 µM залишкова активність протеїнкінази становить понад 45 %. Висновки. Результати аналізу показників LogP і LogS дають змогу зробити висновок, що оптимізацію похідних спірохіназолонів потрібно здійснювати в напрямі збільшення гідрофобності цих сполук. Доп.точки доступа: Varenychenko, S. A. Markov, V. I. Свободных экз. нет |